本願は、ヒトインターロイキン−２２（ＩＬ−２２）と特異的に結合するヒト抗体およびその抗原結合フラグメントを提供する。これらの抗体はＩＬ−２２活性のアンタゴニストとして作用し、それにより、一般に免疫応答、特に、ＩＬ−２２により媒介されるものを変調することができる。開示される組成物および方法は、例えば、炎症性障害、自己免疫疾患、アレルギー、敗血性ショック、感染性疾患、移植拒絶、癌および他の免疫系障害の診断、治療または予防に使用可能である。
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本発明は、二官能性および三官能性リンカー中間体を使用する、式（Ｉ）のカリケアマイシン誘導体および同様の類似体のコンバージェント合成方法を記載する。本発明はまた、前記の二官能性および三官能性リンカー中間体である、２重リンカー−カルボン酸および３重リンカー−活性化エステルの調整方法もさらに記載する。請求されている方法は、増加した収率を有するカリケアマイシン部分を含む、より少ないステップの方法を提供する。
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トリフルオロアルキル置換アミノアルコールと、塩化スルホニルおよび（ａ）４−メチルモルホリン／酢酸イソプロピル、（ｂ）ヒューニッヒ塩基／テトラヒドロフラン、（ｃ）４−メチルモルホリン／アセトニトリル、（ｄ）４−メチルモルホリン／プロピオニトリルおよび（ｅ）４−メチルモルホリン／トルエンからなる群より選択される塩基／溶媒系とを反応させることを含む、式（Ｉ）または式（ＩＩ）（式中の可変項は、特許請求の範囲において定義するとおりである）のトリフルオロアルキル置換Ｎ−（２−ヒドロキシアルキル）ヘテロアレーンおよびベンゼン−スルホンアミド誘導体の調製プロセスを提供する。式（Ｉ）および（ＩＩ）。
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本発明は、筋ジストロフィー等の各種病気に関連する筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下を、小分子ＰＡＩ−１阻害剤を使用して処置する新規な方法について説明する。本発明はまた、特に、ＰＡＩ−阻害剤を含む、筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下の処置に有用な医薬組成物、および薬学的に許容される賦形剤も提供する。さらに本発明はまた、特に、筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下を処置するための製剤の製造における本発明の化合物および医薬組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＲβ選択的リガンドの水性配合物に関する。いくつかの実施形態において、配合物は、ＥＲβ選択的リガンド、可溶化剤／錯生成剤成分、およびｐＨ調節成分を含む。本発明は、さらに、配合物の調製法およびその使用も提供する。 （もっと読む）

本開示は、ＬＩＮＧＯ−１ポリペプチド、ＬＩＮＧＯ−１ポリペプチド／リガンド複合体、ＬＩＮＧＯ−１ポリペプチドの結晶、ＬＩＮＧＯ−１ポリペプチド／リガンド複合体の結晶、ならびに関連する方法およびソフトウェアシステムに関する。
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本発明は、１１βＨＳＤ１の阻害に関する。 （もっと読む）

本明細書は、Ｎｏｒｒｉｎ活性がＷｎｔ経路シグナル伝達に関する時に、Ｎｏｒｒｉｎ活性を調整する試薬をスクリーニングし、同定するための物質および方法を開示する。好ましくは、それによって同定された作用物質は、骨リモデリングおよび／または脂質レベルを調整し、Ｎｏｒｒｉｎ模倣体およびＮｏｒｒｉｎアゴニストならびにＬＲＰ５／Ｎｏｒｒｉｎ／Ｆｒｉｚｚｌｅｄ４複合体の他のアゴニストおよび模倣体とすることができる。
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本発明は、そのすべての結晶形態および医薬的に許容される塩を含む、式（Ｉ）（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｘ及びｎは本明細書で定義するとおりであり、但し、ＸがＣＨ₂であり、ｎが１であり、及びＲ₁が−ＣＯＯＨであるとき、Ｒ₂は、式（Ａ）（式中、Ａは、ＣＨ₃−、ＣＨ₃ＣＨ₂−又は炭素数１〜２のハロアルキルであり；及びＢはハロゲンである）ではあり得ないこと、及びＸがＣＨ₂であり、ｎが２であり、及びＲ₁が−ＣＯＯＨであるとき、Ｒ₂は、式（Ａ）又は式（Ｂ）ではあり得ないことを条件とする）の化合物を対象とする。本発明はまた、本発明の化合物を含有する組成物及びＣ型肝炎ウイルス感染を治療する又は予防するために化合物を使用する方法を対象とする。
【化１７】

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本発明は、式（Ｉ）（式中のＡ、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｘ、ｓ、ｔ、ｕ、ｍおよびＺは本明細書中で定義されている）の化合物またはその塩を調製するための方法に関し、本方法は、式（ＩＩ）の試薬を、Ｐｄ（Ｏ）金属の存在下において式（ＩＩＩ）の化合物と反応させるステップを含む。本発明の別の態様は、式（ＶＩ）の化合物を調製する方法である。
【図面】

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