本発明は、式（Ｉ）のグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体の新規調製方法、およびこれらの新規方法によって調製されたこのような化合物に関する。別の態様において本発明は、このような新規方法によって調製されたグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体、または製薬的に許容しうるこれらの塩を提供する。本発明の化合物、または本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩は、不斉炭素原子を含有してもよく、本発明の化合物、および本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩のいくつかは、１より多くの不斉中心を含有してもよく、不斉中心を含有しなくてもよく、このようにして、光学異性体、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を生じうる。

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本発明は、５−ＨＴ６受容体に関係したまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系の障害の治療のための、式（Ｉ）


の化合物およびのその使用を提供する。また本発明は、５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系の障害を治療するための方法を提供する。一局面において、この障害は、認知障害、発達障害または神経変性障害である。また、さらなる局面において、この障害は、学習障害、注意欠陥障害、ダウン症候群、脆弱Ｘ症候群または自閉症からなる群より選択される。
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ＴＧＦ−βスーパーファミリーメンバーおよびメンバータンパク質に基づくペプチド断片が、メンバータンパク質含有溶液を精製するために、または治療剤として使用される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、ならびに５‐ＨＴ６受容体に関連するか、または５‐ＨＴ６受容体によって影響される中枢神経系障害の治療への前記化合物の使用を提供する。本発明の式Ｉに従う化合物としては、４‐（１‐ナフチルスルホニル）‐２‐ピペラジン‐１‐イル‐１，３‐ベンゾオキサゾール、７‐（１‐ナフチルスルホニル）‐２‐ピペラジン‐１‐イル‐１，３‐ベンゾオキサゾール、５‐（１‐ナフチルスルホニル）‐２‐ピペラジン‐１‐イル‐１，３‐ベンゾオキサゾール、６‐（１‐ナフチルスルホニル）‐２‐ピペラジン‐１‐イル‐１，３‐ベンゾオキサゾールなどが挙げられる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、式（ＩＩ）の化合物を、約７５℃を超える温度で、式ＰＯＸ_３の試薬およびシリカゲルと反応させる工程を含み、Ｘ、ＰＧ、Ａ、Ｇ、Ｒ_１およびＲ_４における置換が、本明細書に記載される通りである、方法を対象とする。本方法では、パイロットプラント規模での攪拌の障害となるボールタールが形成されることがない。さらに、本方法では、従来の方法に較べて有意に高い収率で中間体が生成される。従来の方法の収率は典型的には３０〜５０％の範囲であったのに対し、本発明の方法は、５０％を超える、典型的には約７０％以上の収率をもたらす。

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本発明は、シナプス後ドーパミンＤ２受容体でドーパミン自己受容体アゴニストおよび部分アゴニストとして活性を有する式Ｄで示される化合物の製造方法を提供する。この化合物は、ドーパミン作動性障害、例えば、統合失調症、統合失調感情障害、パーキンソン病、トゥレット症候群、高プロラクチン血症、および薬物依存症の治療に有用である（式Ｉ）。

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本発明は、哺乳動物（たとえばマウスおよびヒト）レグマインならびにその新規なレグマインスプライス変異体、ＺＢ−Ｉに関連する単離精製されたポリヌクレオチド、ポリペプチド、ならびに抗体を提供する。本発明はさらに、細胞または細胞集団、たとえば単球、マクロファージ、泡沫細胞、血管内皮細胞、腎臓近位尿細管細胞、動脈内皮細胞、血管内膜中への炎症細胞侵入の部位、および動脈の新生内膜病変エリア中における、レグマインおよび／またはＺＢ−Ｉの活性、発現、および／または分泌の調整での、これらの単離精製されたポリヌクレオチド、ポリペプチド、および抗体、ならびに他のレグマインおよびＺＢ−Ｉのアゴニストおよびアンタゴニストの使用に関する。本発明はまた、レグマインおよびＺＢ−Ｉのアンタゴニスト、たとえばアンタゴニスト低分子、レグマインおよびＺＢ−Ｉに対する抗体および抗体断片、レグマインおよびＺＢ−Ｉの阻害性ポリペプチド、ならびにレグマインおよびＺＢ−Ｉの阻害性ポリヌクレオチドを提供する。本発明はまた、血管障害／疾患および炎症性障害／疾患を診断し、予後判定し、監視し、治療し、寛解させ、かつ／または予防するための新規な方法を対象とする。
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ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）に基づく体積排除沈殿を行ってポリペプチドの比溶解度を予測するための方法が記載される。異なるポリペプチドを、互いに対するまたは参照に対するそれらの溶解度について試験することができる。単一のポリペプチドを、異なる実験条件下でのその比溶解度について試験することができる。溶解度の決定は、一連の濃度のＰＥＧに対してポリペプチドの対数溶解度をプロットしたグラフに基づく比較によって行うことができる。更に、複数のポリペプチドを比溶解度差について視覚的にまたは自動でハイスループットスクリーニングするための方法が提供され、この方法では、実際の溶解度または各ＰＥＧ濃度での各試料の実際の沈殿量を測定する工程を省くことができる。
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本発明は、式Ｉの化合物、およびヒスタミン−３レセプターに関連するかまたはヒスタミン−３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のためのこの化合物の使用を提供する。本発明の別の目的は、Ｈ３レセプターに関連するかまたはＨ３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のために有用な、治療方法および薬学的組成物を提供することである。本発明は、式ＩのＮ−ベンゾイルピロリジン−３−イルアミンまたはＮ−ベンジルピロリジン−３−イルアミン化合物、またはその立体異性体あるいはその薬学的に受容可能な塩を提供する。

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式：


を有する化合物あるいはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ^２が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＳＣＨ_３、ＮＨＣＨ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、置換ＯＣ_１−Ｃ_６アルキルである、化合物あるいはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩のための固体投与製剤が提供される。シールコーティング、放出速度制御コーティング、および／または腸溶コーティングを含有する製剤を含めた、上記式の化合物と速度制御成分と結合剤とを含有する錠剤および多粒子の製剤が記載される。また、それらの薬学的用途およびキットも記載される。
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