ファイザー・インクにより出願された特許
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抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】
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GPR119阻害剤としてのイミダゾ−ピラゾール
Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物[式中、Xは、(A)または(B)であり、Yは、Oまたは結合であり、R1は、−C(O)−O−R3であるか、R2は、水素、シアノ、C1〜C6アルキル、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R5は、水素、シアノ、ニトロ、C1〜C6フルオロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6フルオロアルコキシ、またはC3〜C6シクロアルキルであり、R6は、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、−C(O)−NH2、またはヒドロキシもしくはC1〜C6アルコキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mは、1または2であり、mが1であるとき、R8は、水素、C1〜C6アルキル、−CH2−(C1〜C5)ハロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているC1〜C6アルキルであり、mが2であるとき、各R8は、それぞれ独立に、C1〜C3アルキルまたは−CH2−(C1〜C2)ハロアルキルである]および動物におけるGタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。
【化1】
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N−2ピラゾロスピロケトンアセチル−CoAカルボキシラーゼ阻害薬
本発明は、式(I)の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2、R3およびR4は、本明細書に記載されている通りである)、その医薬組成物、および動物においてアセチル−CoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】
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N1−ピラゾロスピロケトンアセチル−CoAカルボキシラーゼ阻害薬
本発明は、式(I)の化合物または該化合物の薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2、R3およびR4は、本明細書に記載されている通りである)、その医薬組成物、および動物においてアセチル−CoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によりモジュレートされる疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】
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癌の治療
【課題】ある量以下の血清C反応性タンパク質(CRP)濃度を有する対象に、細胞傷害性Tリンパ球関連抗原4(CTLA4)拮抗剤を投与することによって、黒色腫などの癌を治療する方法の提供。
【解決手段】対象における血清CRP濃度のレベルを決定し、その後、CRP濃度が特定の量以下である場合にCTLA4拮抗剤を投与することによって、黒色腫などの癌を治療する方法。該CTLA4拮抗剤としては、抗CTLA4抗体またはその抗原結合部分であることが好ましい。該抗体としては、トレメリムマブまたはイピリムマブであることが好ましい。
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ジオキサ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−2,3,4−トリオール誘導体
式(A)および(B)の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤(特に、SGLT2阻害剤)によって媒介される疾患、状態および/または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。
【化1】
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カゼインキナーゼ阻害剤としてのイミダゾール誘導体
明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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ガンマ−セクレターゼモジュレーターとしての新規なヘテロアリールイミダゾールおよびヘテロアリールトリアゾール
式Iの構造を有する化合物および薬学的に許容できる化合物の塩が開示され、(I)は、本明細書で定義されている通りである。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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トルクテノウイルスの感染性クローン
本発明は、トルクテノウイルス(「TTV」)の新規な遺伝子型を含む、トルクテノウイルスの新規なヌクレオチド配列およびアミノ酸配列を対象とするものであり、その全ては、ブタおよび他の動物における疾患を治療および予防するためのワクチンの調製において有用である。本発明の実施に従って提供されるワクチンは、複数のブタTTVの遺伝子型および単離株に対して効果的である。診断用および治療用のポリクローナル抗体およびモノクローナル抗体もまた、ウイルスの増殖およびワクチンの調製において有用な感染性クローンであるため、本発明の特徴である。本発明の特に重要な態様には、TTV ORF1タンパク質またはそのペプチド断片を抗原として提供するワクチンが含まれる。
【図8】
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ピロロ[2,3−D]ピリミジン化合物
ピロロ[2,3−d]ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの調製のための方法が、本明細書に記載される。
【化1】
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