本発明は、前駆タンパク質転換酵素サブチリシンケキシン９型（ＰＣＳＫ９）と結合する拮抗抗体、その抗原結合部分、およびアプタマーを提供する。また、ＰＣＳＫ９と結合する、ペプチドに対する抗体も提供する。さらに、本発明は、そのような抗体および抗体をコードしている核酸を得る方法を提供する。さらに、本発明は、ＬＤＬ−コレステロールレベルを低下させるため、かつ／または高コレステロール血症の処置を含めた心血管病を処置および／もしくは予防するための、これらの抗体およびその抗原結合部分を使用する治療的方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式（１Ａ）の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書において記載されている通りである。 （もっと読む）

本発明は、多剤耐性変種及び潜在性結核を含む、結核を治療する方法に関する。より特には、本発明は、哺乳動物における結核を治療する方法であって、結核の治療において有用な少なくとも２つの薬剤と組み合わせて、有効量の式（Ｉ）の化合物、(S)−N−[[3−[3−フルオロ−4−(4−チオモルホリニル)フェニル]−2−オキソ−5−オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩を、その必要がある該哺乳動物へ投与することを含む方法に関する。本発明はまた、治療有効量の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、（ii）治療有効量の結核の治療において有用な少なくとも１つの薬剤、及び（iii）１つ又はそれ以上の薬学的に許容される担体又はビヒクルを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤（特に、ＳＧＬＴ２阻害剤）によって媒介される疾患、状態および／または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。本明細書に開示されている化合物は、肥満症およびその関連する共存疾患、特にＩＩ型（２型）糖尿病の予防および治療に有用である。
【図１】

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【課題】本発明は、既存の化合物の性質の様々な不都合の１つまたは複数を克服し、かつ／またはその性質に改良を加えたものである。特に、本発明の目標は、その全体が参照により本明細書に援用される公報ＷＯ２００７／０８３２０７に記載され、そこで請求されているものなどのα置換２−ベンジル置換イミダゾールを含む、化合物の配合剤を開発することである。
【解決手段】本発明は、ａ）α置換２−ベンジル置換イミダゾールと、ｂ）１−Ｎ−アリールピラゾールと、任意選択のｃ）昆虫成長調節剤との組合せを含む組成物、および哺乳動物における殺寄生虫剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、ピロロ｛２，３−ｄ｝ピリミジン化合物、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤としてのそれらの使用、この化合物を含有する医薬組成物、およびこれらの化合物を調製するための方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、その合成、および増殖性疾患、たとえば癌の治療におけるＨＳＰ−９０阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、グルコキナーゼ活性化剤として作用する式（１Ａ）ＸＮＯＲ３ＨＮＲ５ＯＲ４Ｒ２Ｒ１（１Ａ）５の化合物（Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載されている通りである）、その医薬組成物、およびグルコキナーゼ酵素によって媒介される疾患、障害、または状態を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、グルココルチコイド受容体の調節因子である式（Ｉ）の化合物またはその塩を対象とする。本発明の化合物および塩は、グルココルチコイド受容体活性によって媒介される状態の治療において有用である。
【化１】

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