ＣＨＫ−１阻害剤としての６置換２−ヘテロシクリルアミノピラジン化合物
本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
［式中、
ｎは、０、１または２であり、
Ａは、構造
【化２】
を有し、Ａは１〜６個のＲ４でさらに置換されていてもよく、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、１〜４個の窒素環原子を有する５員のヘテロアリールを形成し、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ６およびＸ７は、１〜４個の窒素環原子を有する５員のヘテロアリールを形成し、
Ｘ１はＮまたはＣであり、Ｘ２は、Ｎ、ＮＨまたはＣＨであり、Ｘ３はＮであり、Ｘ４およびＸ５のそれぞれは、独立に、ＮまたはＣであり、Ｘ６およびＸ７のそれぞれは、独立に、Ｎ、ＮＨまたはＣＨであり、
Ｂは、Ｘ４およびＸ５と一緒になって、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ５〜Ｃ６シクロアルケニルから選択される環を形成し、前記５〜６員のヘテロアリールおよび５〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有し、
Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、水素、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、ならびにフッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜６個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択され、
Ｒ３は、−オキソ−およびＲ０からなる群から独立に選択される１〜６個の任意選択の置換基を表し、
同じ環原子に結合した２個のＲ３は、結合している環原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニルおよび３〜６員のヘテロシクリルから選択される環を形成していてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニルおよび３〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、−オキソ−およびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよく、
２個の隣接する環原子に結合した２個のＲ３は、結合している環原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、３〜６員のヘテロシクリル、フェニルおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される縮合環を形成していてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、３〜６員のヘテロシクリル、フェニルおよび５〜６員のヘテロアリールは、オキソおよびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよく、
間に少なくとも１個の環原子がある２個の異なる環原子に結合した２個のＲ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレン、または
【化３】
からなる群から選択されるジラジカルを形成していてもよく、そのようなＣ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレンおよびジラジカルは、アゼチジニル（ｎが０である場合）、ピロリジニル（ｎが１である場合）またはピペリジニル（ｎが２である場合）と一緒になって二環式架橋環系を形成し、前記二環式架橋環系は、計６〜９個の環原子を有し、前記環原子のうち１〜３個は、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキレンまたは１〜４員のヘテロアルキレンは、−オキソ−およびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒ４は、独立に、Ｒ０であり、
各Ｒ０は、（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル（そのそれぞれは、フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよい）、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｌ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、４〜６員のヘテロシクリル、−Ｌ−（４〜６員のヘテロシクリル）、フェニル、−Ｌ−フェニル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｌ−（５〜６員のヘテロアリール）、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、−Ｌ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）（ここで、各Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、４〜６員のヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ６シクロアルケニルは、１〜６個のＲｘでさらに独立に置換されていてもよい）、（ｄ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２；（ｅ）−ＯＲａ、−Ｌ−ＯＲａ；（ｆ）−Ｏ−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｌ−ＯＲａ、−Ｌ−Ｏ−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｌ−ＯＲａ；（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２；（ｈ）−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２；（ｉ）−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒａ、−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒａ；（ｊ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｌ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｌ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２；（ｋ）−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、）−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒａ、）−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２；（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒａ、）−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２；および（ｍ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ（Ｒａ）＝Ｎ−ＣＮからなる群から独立に選択され、
各Ｒａは、（ａ）水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、（ｂ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル（そのそれぞれは、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜３個の基によってさらに置換されていてもよい）、（ｄ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５〜６員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（４〜６員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）（ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、４〜６員のヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ６シクロアケニルのそれぞれは、１〜３個のＲｙでさらに独立に置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した２個のＲａは、３〜１０員のヘテロシクリルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成し、前記３〜１０員のヘテロシクリルおよび前記５〜１０員のヘテロアリールは、１〜３個のＲｚでさらに置換されていてもよく、
各Ｌは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ６アルキニレンであり、各Ｌは、フッ素、塩素、ＯＨおよび−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚは、
（ｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよび−Ｎ（Ｒｂ）２、（ｉｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、および−Ｎ（Ｒｂ）から選択される１〜２個の基でさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２；（ｉｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２；（ｖ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２；（ｖｉ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２；（ｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２；および（ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｒｂ−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２からなる群から独立に選択され、
各Ｒｂは、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択され、
各ｐは、独立に、０または１である］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
化合物が式ＩＩ
【化４】
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
ｎが１であり、化合物が式ＩＶ
【化５】
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ａが、
【化６】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ａは、１〜５個のＲ４でさらに置換されていてもよく、
Ｒ１およびＲ２のそれぞれが、水素、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、ならびにフッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜６個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択され、
Ｒ３が、−オキソ−およびＲ０からなる群から独立に選択される１〜６個の任意選択の置換基を表し、
各Ｒ４が、独立に、Ｒ０であり、
各Ｒ０が、（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、（ｂ）フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｌ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、４〜６員のヘテロシクリル、−Ｌ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクリルは、１〜６個のＲｘでさらに独立に置換されていてもよい）、（ｄ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２、（ｅ）−ＯＲａ、−Ｌ−ＯＲａ、ならびに（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２からなる群から独立に選択され、
各Ｒａが、（ａ）水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、（ｂ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｄ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、１〜３個のＲｙでさらに独立に置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した２個のＲａが、３〜１０員のヘテロシクリルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成し、前記３〜１０員のヘテロシクリルおよび前記５〜１０員のヘテロアリールは、１〜３個のＲｚでさらに置換されていてもよく、
各Ｌが、独立に、フッ素、塩素、ＯＨおよび−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、
（ｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよび−Ｎ（Ｒｂ）２、（ｉｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基でさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２
からなる群から独立に選択され、
各Ｒｂが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択される、
請求項１から３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項６】
ｎが１または２であり、
Ａが、
【化７】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ａは、１〜５個のＲ４でさらに置換されていてもよく、
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ３が、−オキソ−およびＲ０からなる群から独立に選択される１〜６個の任意選択の置換基を表し、さらにまた、ｎが２である場合、間に少なくとも１個の環原子がある２個の異なる環原子に結合した２個のＲ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレン、または
【化８】
からなる群から選択されるジラジカルを形成していてもよく、そのようなＣ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレンおよびジラジカルは、ピペリジニル（ｎが２である場合）と一緒になって二環式架橋環系を形成し、前記二環式架橋環系は、計６〜９個の環原子を有し、前記環原子のうち１〜３個は、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキレンまたは１〜４員のヘテロアルキレンは、−オキソ−およびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒ４が、独立に、Ｒ０であり、
各Ｒ０が、（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル（そのそれぞれは、フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよい）、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｌ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、４〜６員のヘテロシクリル、−Ｌ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクリルは、１〜６個のＲｘでさらに置換されていてもよい）、（ｄ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２、（ｅ）−ＯＲａ、−Ｌ−ＯＲａ、ならびに（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２からなる群から独立に選択され、
各Ｒａが、（ａ）水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ならびに（ｂ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、４〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、１〜３個のＲｙでさらに独立に置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した２個のＲａが、３〜１０員のヘテロシクリルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成し、前記３〜１０員のヘテロシクリルおよび前記５〜１０員のヘテロアリールは、１〜３個のＲｚでさらに置換されていてもよく、
各Ｌが、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり、各Ｌは、フッ素、塩素、ＯＨおよび−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、
（ｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキルおよび−Ｎ（Ｒｂ）２、（ｉｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基でさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択され、
各Ｒｂが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択され、
各ｐが、独立に、０または１である、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項７】
ｎが１または２であり、
Ａが、
【化９】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ａは、１〜５個のＲ４でさらに置換されていてもよく、
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ３が、−オキソ−およびＲ０からなる群から独立に選択される１〜６個の任意選択の置換基を表し、
各Ｒ４が、独立に、Ｒ０であり、
各Ｒ０が、（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、（ｂ）フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｌ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、４〜６員のヘテロシクリル、−Ｌ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクリルは、１〜６個のＲｘでさらに置換されていてもよい）、（ｄ）−ＯＲａ、−Ｌ−ＯＲａ、ならびに（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２からなる群から独立に選択され、
各Ｒａが、（ａ）水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ならびに（ｂ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、４〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、１〜３個のＲｙでさらに独立に置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した２個のＲａが、３〜１０員のヘテロシクリルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成し、前記３〜１０員のヘテロシクリルおよび前記５〜１０員のヘテロアリールは、１〜３個のＲｚでさらに置換されていてもよく、
各Ｌが、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり、各Ｌは、フッ素、塩素、ＯＨおよび−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、
（ｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよびＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｉｉ）フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜２個の基でさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択され、
各Ｒｂが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択され、
各ｐが、独立に、０または１である、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素である、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ａが、
（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、ならびに
（ｂ）フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から選択される１〜３個のＲ４でさらに置換されている、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１０】
各Ｒａが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される、請求項１から９のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１１】
各Ｌが−Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり、Ｌはさらに置換されていてもよい、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１２】
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、フッ素、塩素、−ＣＮおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１３】
各Ｒｂが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択される、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１４】
各Ｒ３が、−オキソ−、フッ素、塩素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシおよびＣＦ３からなる群から独立に選択される、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１５】
各Ｒ３が、−オキソ−、ならびに
（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル（そのそれぞれは、フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよい）
からなる群から独立に選択され、
さらにまた、間に少なくとも１個の環原子がある２個の異なる環原子に結合した２個のＲ３が、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレン、または
【化１０】
からなる群から選択されるジラジカルを形成していてもよく、そのようなＣ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレンおよびジラジカルは、アゼチジニル（ｎが０である場合）、ピロリジニル（ｎが１である場合）またはピペリジニル（ｎが２である場合）と一緒になって二環式架橋環系を形成し、前記二環式架橋環系は、計６〜９個の環原子を有し、前記環原子のうち１〜３個は、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキレンまたは１〜４員のヘテロアルキレンは、−オキソ−およびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよい、
請求項１から１４のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１６】
各ｐが０である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１７】
各ｐが１である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物または塩と薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
癌の治療用の薬剤の調製のための、請求項１に記載の化合物または塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
［式中、
ｎは、０、１または２であり、
Ａは、構造
【化２】
を有し、Ａは１〜６個のＲ４でさらに置換されていてもよく、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４およびＸ５は、１〜４個の窒素環原子を有する５員のヘテロアリールを形成し、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ６およびＸ７は、１〜４個の窒素環原子を有する５員のヘテロアリールを形成し、
Ｘ１はＮまたはＣであり、Ｘ２は、Ｎ、ＮＨまたはＣＨであり、Ｘ３はＮであり、Ｘ４およびＸ５のそれぞれは、独立に、ＮまたはＣであり、Ｘ６およびＸ７のそれぞれは、独立に、Ｎ、ＮＨまたはＣＨであり、
Ｂは、Ｘ４およびＸ５と一緒になって、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、５〜６員のヘテロシクリル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルキルおよびＣ５〜Ｃ６シクロアルケニルから選択される環を形成し、前記５〜６員のヘテロアリールおよび５〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜３個の環ヘテロ原子を有し、
Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、水素、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、ならびにフッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜６個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択され、
Ｒ３は、−オキソ−およびＲ０からなる群から独立に選択される１〜６個の任意選択の置換基を表し、
同じ環原子に結合した２個のＲ３は、結合している環原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニルおよび３〜６員のヘテロシクリルから選択される環を形成していてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニルおよび３〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、−オキソ−およびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよく、
２個の隣接する環原子に結合した２個のＲ３は、結合している環原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、３〜６員のヘテロシクリル、フェニルおよび５〜６員のヘテロアリールから選択される縮合環を形成していてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、３〜６員のヘテロシクリル、フェニルおよび５〜６員のヘテロアリールは、オキソおよびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよく、
間に少なくとも１個の環原子がある２個の異なる環原子に結合した２個のＲ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレン、または
【化３】
からなる群から選択されるジラジカルを形成していてもよく、そのようなＣ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレンおよびジラジカルは、アゼチジニル（ｎが０である場合）、ピロリジニル（ｎが１である場合）またはピペリジニル（ｎが２である場合）と一緒になって二環式架橋環系を形成し、前記二環式架橋環系は、計６〜９個の環原子を有し、前記環原子のうち１〜３個は、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキレンまたは１〜４員のヘテロアルキレンは、−オキソ−およびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒ４は、独立に、Ｒ０であり、
各Ｒ０は、（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル（そのそれぞれは、フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよい）、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｌ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、４〜６員のヘテロシクリル、−Ｌ−（４〜６員のヘテロシクリル）、フェニル、−Ｌ−フェニル、５〜６員のヘテロアリール、−Ｌ−（５〜６員のヘテロアリール）、Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル、−Ｌ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）（ここで、各Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、４〜６員のヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ６シクロアルケニルは、１〜６個のＲｘでさらに独立に置換されていてもよい）、（ｄ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２；（ｅ）−ＯＲａ、−Ｌ−ＯＲａ；（ｆ）−Ｏ−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｌ−ＯＲａ、−Ｌ−Ｏ−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−Ｌ−ＯＲａ；（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２；（ｈ）−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２；（ｉ）−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒａ、−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒａ；（ｊ）−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｌ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｌ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２；（ｋ）−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、）−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒａ、−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒａ、）−Ｌ−Ｏ−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２；（ｌ）−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒａ、−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｒａ、）−Ｌ−Ｎ（Ｒｂ）−（Ｌ）ｐ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）２；および（ｍ）−Ｃ（Ｒａ）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ（Ｒａ）＝Ｎ−ＣＮからなる群から独立に選択され、
各Ｒａは、（ａ）水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、（ｂ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル（そのそれぞれは、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜３個の基によってさらに置換されていてもよい）、（ｄ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−フェニル、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（５〜６員のヘテロアリール）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（４〜６員のヘテロシクリル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ５〜Ｃ６シクロアルケニル）（ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５〜６員のヘテロアリール、４〜６員のヘテロシクリルおよびＣ５〜Ｃ６シクロアケニルのそれぞれは、１〜３個のＲｙでさらに独立に置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した２個のＲａは、３〜１０員のヘテロシクリルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成し、前記３〜１０員のヘテロシクリルおよび前記５〜１０員のヘテロアリールは、１〜３個のＲｚでさらに置換されていてもよく、
各Ｌは、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ２〜Ｃ６アルケニレンまたはＣ２〜Ｃ６アルキニレンであり、各Ｌは、フッ素、塩素、ＯＨおよび−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚは、
（ｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよび−Ｎ（Ｒｂ）２、（ｉｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、および−Ｎ（Ｒｂ）から選択される１〜２個の基でさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２；（ｉｖ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２；（ｖ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２；（ｖｉ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２；（ｖｉｉ）−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｒｂ、−Ｎ（Ｒｂ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２；および（ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ−Ｒｂ−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒｂ）２からなる群から独立に選択され、
各Ｒｂは、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択され、
各ｐは、独立に、０または１である］
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
化合物が式ＩＩ
【化４】
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
ｎが１であり、化合物が式ＩＶ
【化５】
を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ａが、
【化６】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ａは、１〜５個のＲ４でさらに置換されていてもよく、
Ｒ１およびＲ２のそれぞれが、水素、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒｂ）２、ならびにフッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜６個の基で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキルから独立に選択され、
Ｒ３が、−オキソ−およびＲ０からなる群から独立に選択される１〜６個の任意選択の置換基を表し、
各Ｒ４が、独立に、Ｒ０であり、
各Ｒ０が、（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、（ｂ）フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｌ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、４〜６員のヘテロシクリル、−Ｌ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクリルは、１〜６個のＲｘでさらに独立に置換されていてもよい）、（ｄ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２、（ｅ）−ＯＲａ、−Ｌ−ＯＲａ、ならびに（ｇ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２からなる群から独立に選択され、
各Ｒａが、（ａ）水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、（ｂ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｄ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、１〜３個のＲｙでさらに独立に置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した２個のＲａが、３〜１０員のヘテロシクリルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成し、前記３〜１０員のヘテロシクリルおよび前記５〜１０員のヘテロアリールは、１〜３個のＲｚでさらに置換されていてもよく、
各Ｌが、独立に、フッ素、塩素、ＯＨおよび−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレンであり、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、
（ｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよび−Ｎ（Ｒｂ）２、（ｉｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基でさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒｂ）２
からなる群から独立に選択され、
各Ｒｂが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択される、
請求項１から３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項６】
ｎが１または２であり、
Ａが、
【化７】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ａは、１〜５個のＲ４でさらに置換されていてもよく、
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ３が、−オキソ−およびＲ０からなる群から独立に選択される１〜６個の任意選択の置換基を表し、さらにまた、ｎが２である場合、間に少なくとも１個の環原子がある２個の異なる環原子に結合した２個のＲ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレン、または
【化８】
からなる群から選択されるジラジカルを形成していてもよく、そのようなＣ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレンおよびジラジカルは、ピペリジニル（ｎが２である場合）と一緒になって二環式架橋環系を形成し、前記二環式架橋環系は、計６〜９個の環原子を有し、前記環原子のうち１〜３個は、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキレンまたは１〜４員のヘテロアルキレンは、−オキソ−およびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒ４が、独立に、Ｒ０であり、
各Ｒ０が、（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル（そのそれぞれは、フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよい）、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｌ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、４〜６員のヘテロシクリル、−Ｌ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクリルは、１〜６個のＲｘでさらに置換されていてもよい）、（ｄ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｎ（Ｒａ）２、（ｅ）−ＯＲａ、−Ｌ−ＯＲａ、ならびに（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２からなる群から独立に選択され、
各Ｒａが、（ａ）水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ならびに（ｂ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、４〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、１〜３個のＲｙでさらに独立に置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した２個のＲａが、３〜１０員のヘテロシクリルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成し、前記３〜１０員のヘテロシクリルおよび前記５〜１０員のヘテロアリールは、１〜３個のＲｚでさらに置換されていてもよく、
各Ｌが、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり、各Ｌは、フッ素、塩素、ＯＨおよび−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、
（ｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキルおよび−Ｎ（Ｒｂ）２、（ｉｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基でさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択され、
各Ｒｂが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択され、
各ｐが、独立に、０または１である、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項７】
ｎが１または２であり、
Ａが、
【化９】
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、Ａは、１〜５個のＲ４でさらに置換されていてもよく、
Ｒ１が水素であり、
Ｒ２が、水素、フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよびＣ１〜Ｃ３アルキルから選択され、
Ｒ３が、−オキソ−およびＲ０からなる群から独立に選択される１〜６個の任意選択の置換基を表し、
各Ｒ４が、独立に、Ｒ０であり、
各Ｒ０が、（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、（ｂ）フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−Ｌ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、４〜６員のヘテロシクリル、−Ｌ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクリルは、１〜６個のＲｘでさらに置換されていてもよい）、（ｄ）−ＯＲａ、−Ｌ−ＯＲａ、ならびに（ｅ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｌ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２からなる群から独立に選択され、
各Ｒａが、（ａ）水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ならびに（ｂ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｃ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキレン）ｐ−（４〜６員のヘテロシクリル）（ここで、各Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、前記Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、４〜６員のヘテロシクリルのそれぞれは、１〜３個のＲｙでさらに独立に置換されていてもよい）からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した２個のＲａが、３〜１０員のヘテロシクリルまたは５〜１０員のヘテロアリールを形成し、前記３〜１０員のヘテロシクリルおよび前記５〜１０員のヘテロアリールは、１〜３個のＲｚでさらに置換されていてもよく、
各Ｌが、独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり、各Ｌは、フッ素、塩素、ＯＨおよび−ＣＮから選択される１〜３個の基でさらに置換されていてもよく、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、
（ｉ）フッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよびＣ１〜Ｃ６アルキル、（ｉｉ）フッ素、塩素および−ＣＮから選択される１〜２個の基でさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択され、
各Ｒｂが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択され、
各ｐが、独立に、０または１である、
請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素であり、Ｒ２が水素である、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ａが、
（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、ならびに
（ｂ）フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から選択される１〜３個のＲ４でさらに置換されている、請求項１から７のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１０】
各Ｒａが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素、−ＣＮ、−ＯＲｂおよび−Ｎ（Ｒｂ）２から選択される１〜２個の基によってさらに置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される、請求項１から９のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１１】
各Ｌが−Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであり、Ｌはさらに置換されていてもよい、請求項１から５のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１２】
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが、フッ素、塩素、−ＣＮおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１３】
各Ｒｂが、水素およびＣ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立に選択される、請求項１から１２のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１４】
各Ｒ３が、−オキソ−、フッ素、塩素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシおよびＣＦ３からなる群から独立に選択される、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１５】
各Ｒ３が、−オキソ−、ならびに
（ａ）フッ素、塩素および−ＣＮ、
（ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニル（そのそれぞれは、フッ素、塩素およびＣＮから選択される１〜６個の基でさらに置換されていてもよい）
からなる群から独立に選択され、
さらにまた、間に少なくとも１個の環原子がある２個の異なる環原子に結合した２個のＲ３が、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレン、または
【化１０】
からなる群から選択されるジラジカルを形成していてもよく、そのようなＣ１〜Ｃ４アルキレン、２〜４員のヘテロアルキレンおよびジラジカルは、アゼチジニル（ｎが０である場合）、ピロリジニル（ｎが１である場合）またはピペリジニル（ｎが２である場合）と一緒になって二環式架橋環系を形成し、前記二環式架橋環系は、計６〜９個の環原子を有し、前記環原子のうち１〜３個は、Ｏ、ＮおよびＳから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキレンまたは１〜４員のヘテロアルキレンは、−オキソ−およびＲｗから選択される１〜５個の基でさらに置換されていてもよい、
請求項１から１４のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１６】
各ｐが０である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１７】
各ｐが１である、請求項１から１５のいずれかに記載の化合物または塩。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物または塩と薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
癌の治療用の薬剤の調製のための、請求項１に記載の化合物または塩の使用。
【公表番号】特表２０１１−５３０５００（Ｐ２０１１−５３０５００Ａ）
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２１６７５（Ｐ２０１１−５２１６７５）
【出願日】平成２１年８月４日（２００９．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５３３８９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１６００５
【国際公開日】平成２２年２月１１日（２０１０．２．１１）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１２月２２日（２０１１．１２．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月４日（２００９．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５３３８９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１６００５
【国際公開日】平成２２年２月１１日（２０１０．２．１１）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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