MSD株式会社により出願された特許
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1,4−ベンゾジアゼピン−2−オン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1はハロゲン原子等を示し、R2は水素原子等を示し、R3及びR4は、それぞれ独立して低級アルキル基を示し、R5はフェニル基等を示し、R6はハロゲン原子等を示し、mは0乃至2の整数を示し、pは1乃至4の整数を示し、qは1乃至5の整数を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、に関する。
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AKT活性の阻害剤
本発明は、Akt活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)
ベンゾジアゼピン−2−オン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1は水素原子等を示し、R2は低級アルキル基等を示し、R3及びR4は低級アルキル基等を示し、R5はフェニル基等を示し、R6は水素原子等を示し、mは、0乃至2の整数を示し、pは、1乃至4の整数を示し、qは、1乃至5の整数を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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ジヒドロピリミドピリミジン誘導体
本発明は、以下の一般式(I)の化合物に関する。
【化1】
式中、Ar1は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を;R1は水素原子、置換基を有していてもよいC1−C6アルキル基、又は置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を;R2は置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を;R3は水素原子又はC1−C6アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたWee1キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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ジヒドロピリミドピリミジン誘導体
本発明は、一般式(I)
【化1】
によって表される化合物等に関する。
式中、Ar1は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し;R1は水素原子を意味するか、置換基を有していてもよい、C1−C6アルキル基、アリール基、アラルキル基又はヘテロアリール基を意味し;R2はアラルキル基又は式(a):
【化1】
で表される基を意味し;R3は水素原子又はC1−C6アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたWee1キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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アゼピノン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1はハロゲン原子等を示し、R2及びR3は水素原子等を示し、R4は
で表される基等を示し、R5はハロゲン原子等で置換されていてもよい、フェニル基等を示し、mは1乃至3の整数を示し、pは0乃至4の整数を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩、に関する。
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オキソテトラヒドロフラン−2−イル−ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び/又は予防に有用な式(I)
【化1】
[式中、R1はカルバモイル基等を示し、R2は低級アルキル基等を示し、X1及びX2は、全てCHを示すか、或いは、X1又はX2のいずれか1つが窒素原子を示し、かつ、残りの1つがCHを示し、
【化2】
で表される基は、ピリジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、イソキサゾリル基、及びチアゾリル基からなる群より選択される基を示し、
kは0又は1を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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アセチルピロリジニルインドール誘導体
本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び/又は予防に有用な式(I)
【化1】
[式中、R1は低級アルキルスルホニル基等を示し、R2は水素原子を示し、R20は水素原子等を示し、mは1乃至3の整数を示し、nは0又は1を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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治療用化合物
本発明は、キナーゼPDK1の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、FGFR3、NTRK3、RP−S6K、及びWEE1などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ(MARK)を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 (もっと読む)
新規スピロクロマノンカルボン酸
本発明は、一般式(I):
【化1】
[式中、Aは、連結基を表し;Ar1は、芳香環から形成される基を表し;R1及びR2は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルコキシ基、ハロ−C1−C6アルコキシ基、シクロ−C3−C6アルキルオキシ基、C2−C7アルカノイル基、ハロ−C2−C7アルカノイル基、C2−C7アルコキシカルボニル基、ハロ−C2−C7アルコキシカルボニル基、シクロ−C3−C6アルキルオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、カルバモイル−C1−C6アルコキシ基、カルボキシ−C2−C6アルケニル基、若しくは−Q1−N(Ra)−Q2−Rbの基;置換基を有していてもよいC1−C6アルキル基;置換基を有していてもよいアリール若しくは複素環基;又はアリール若しくは複素環基を有するC1−C6アルキル基又はC2−C6アルケニル基を表し;T及びUは、各々独立して、窒素原子又はメチン基を表し;Vは、酸素原子、硫黄原子、又はイミノ基を表す]で示される化合物に関する。本発明の化合物は、種々のACC関連疾患の治療薬として有用である。
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