ジヒドロピリミドピリミジン誘導体
本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】
によって表される化合物等に関する。
式中、Ａｒ１は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し；Ｒ１は水素原子を意味するか、置換基を有していてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アリール基、アラルキル基又はヘテロアリール基を意味し；Ｒ２はアラルキル基又は式（ａ）：
【化１】
で表される基を意味し；Ｒ３は水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
【化１】
によって表される化合物等に関する。
式中、Ａｒ１は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し；Ｒ１は水素原子を意味するか、置換基を有していてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、アリール基、アラルキル基又はヘテロアリール基を意味し；Ｒ２はアラルキル基又は式（ａ）：
【化１】
で表される基を意味し；Ｒ３は水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａｒ１はハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、カルバモイル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール基及び−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し；
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい、エチレン基又はトリメチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくは−Ｒ１０ｃで表される基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、ホルミル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ｒ１０ｃは−Ｑ３０−Ａ３０（Ｒ１０ｄ）Ｒ１０ｅで表される基を意味し；
Ａ３及びＡ３０は、それぞれ独立して、窒素原子を意味するか、又は水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ｑ３及びＱ３０は、それぞれ独立して、単結合又はＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていてもよく、又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆ及びＲ１０ｆは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基又はＣ２−Ｃ７アルカノイル基を意味し；
Ｒ１０ｄ及びＲ１０ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１０ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１は水素原子を意味するか、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニル基からなる群より選択される置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を意味し；
Ｒ２は無置換のアラルキル基を意味するか、又は式（ａ）
【化２】
で表される基を意味し；
Ｒ２ａはハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、カルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基又はＣ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味し；
Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、カルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びＣ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択される置換基を有してもよいメチン基又は窒素原子であって、そのうち少なくとも２つが該メチン基を意味し；
Ｒ３は水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項２】
一般式（Ｉ−１）
【化３】
［式中、
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい、メチン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい、エチレン基又はトリメチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくは−Ｒ１０ｃで表される基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、ホルミル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ｒ１０ｃは−Ｑ３０−Ａ３０（Ｒ１０ｄ）Ｒ１０ｅで表される基を意味し；
Ａ３及びＡ３０は、それぞれ独立して、窒素原子を意味するか、又は水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ｑ３及びＱ３０は、それぞれ独立して、単結合又はＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていてもよく、又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆ及びＲ１０ｆは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基又はＣ２−Ｃ７アルカノイル基を意味し；
Ｒ１０ｄ及びＲ１０ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１０ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１は水素原子を意味するか、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニル基からなる群より選択される置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を意味し；
Ｒ２は無置換のアラルキル基を意味するか、又は式（ａ）
【化４】
で表される基を意味し；
Ｒ２ａはハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、カルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基又はＣ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味し；
Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、カルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びＣ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択される置換基を有してもよいメチン基又は窒素原子であって、そのうち少なくとも２つが該メチン基を意味し；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、カルバモイル基又はヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルカルバモイル基を意味する］で表される請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項３】
Ｒ２が式（ａ）で表される基であり、Ｒ２ａがハロゲン原子であり、かつＴがハロゲン原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されたメチン基である請求項２記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が水素原子であるか、又はハロゲン原子若しくは水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基である請求項２又は３記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項５】
Ｒ２が２，６−ジクロロフェニル基又は２−クロロ−６−メチルフェニル基である請求項３記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はＮ−オキシド誘導体。
【請求項６】
Ｒ１が水素原子である請求項４記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項７】
−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基において、
（ｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、酸素原子、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基で置換されていてもよい基であるか、
（ｉｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくは−Ｒ１０ｃで置換されていてもよい基であるか、
（ｉｉｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が水酸基で置換されていてもよい、メチン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基であるか、
（ｉｖ）Ａ１が酸素原子であり、Ａ２がメチン基であり、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基であるか、
（ｖ）Ａ１が酸素原子であり、Ａ２が窒素原子であり、Ｑ１が単結合であり、Ｑ２がエチレン基又はトリメチレン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル基であるか、又は
（ｖｉ）Ａ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、Ｑ１がメチレン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基である、請求項２記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が水素原子又は水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり、Ｒ２が２，６−ジクロロフェニル基又は２−クロロ−６−メチルフェニル基であり、かつ、−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基が式（ａａ１’）
【化５】
で表される基から選択される基である、請求項２記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項９】
Ｒ１ｃが水素原子又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基であって、ここで−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基において、
（ｉ）Ａ３が水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基であり、Ｑ３が単結合であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基であるか、
（ｉｉ）Ａ３がメチン基であり、Ｑ３が単結合若しくはＣ１−Ｃ６アルキレン基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよい基であるか、
（ｉｉｉ）Ａ３が水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基であり、Ｑ３がＣ１−Ｃ６アルキレン基であり、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、酸素原子、カルボニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基で置換されていてもよい基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基であるか、又は
（ｉｖ）Ａ３が窒素原子であり、Ｑ３がＣ１−Ｃ６アルキレン基であり、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基がカルボニル基で置き換えられた基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項８記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項１０】
以下の化合物である請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
（１）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２）３−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチル−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチル−７−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（７）３−（２，４−ジクロロピリジン−３−イル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（８）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−エチル−７−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（９）７−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１０）７−（｛４−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチルピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１１）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１２）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−［（４−｛４−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペラジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１３）３−（２−クロロフェニル）−１−メチル−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１４）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１５）７−｛［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチルピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１６）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１７）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１８）７−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−エチル−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１９）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（ジフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２０）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２１）７−｛［４−（４−アセチルピペリジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２２）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２３）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２４）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピオニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２５）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−ヒドロシキプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２６）７−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２７）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２８）７−｛［４−（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２９）２−［４−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−５，７−ジオキソ−５，６，７，８−テトラヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
（３０）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（フェニルアミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３１）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３２）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（ヒドロキシアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３３）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−メトキシ−２−メチルプロピオニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３４）エチル １−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−５，７−ジオキソ−５，６，７，８−テトラヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）ピペリジン−４−カルボキシレート；
（３５）４−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−５，７−ジオキソ−５，６，７，８−テトラヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボアルデヒド；
（３６）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−１−メチルピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３７）３−［２−クロロ−６−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３８）３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３９）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）アゼチジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４０）７−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝−３−（２−クロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４１）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２、４（１Ｈ、３Ｈ）−ジオン；
（４２）３−（２−クロロフェニル）−１−エチル−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４３）３−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−７−（｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４４）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（｛４−［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４５）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［４−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４６）３−（２，６−ジフルオロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４７）３−［２−（メトキシメチル）−６−メチルフェニル］−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４８）３−［２−（ヒドロシキメチル）−６−メチルフェニル］−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４９）３−（２−ヨードフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５０）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５１）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５２）３−（２−クロロフェニル）−７−（｛４−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５３）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５４）１−エチル−３−［２−（フルオロメチル）−６−メチルフェニル］−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５５）３−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５６）３−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５７）３−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５８）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２−メチルフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５９）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２−ニトロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６０）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−｛［６−（２−クロロフェニル）−５，７−ジオキソ−５，６，７，８−テトラヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
（６１）３−（２−クロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６２）２−［７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（２Ｈ）−イル］ベンゾニトリル；
（６３）３−（２−メトキシフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６４）２−［７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（２Ｈ）−イル］ベンズアミド；
（６５）３−ベンジル−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６６）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６７）３−（２−クロロピリジン−３−イル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６８）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６９）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２−フェニルエチル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（７０）３−（２，５−ジクロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（７１）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（３−メチルピリジン−２−イル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、又は
（７２）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−［２−（メチルスルホニル）フェニル］ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン。
【請求項１１】
治療的に有効量の請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体及び薬学的に許容され得る担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１１記載の医薬組成物を含んでなる抗がん剤。
【請求項１３】
がん治療において同時に、別々に、又は順次に投与するための組み合わせ製剤であって、以下の（ａ）及び（ｂ）の２つの別個の製剤を含んでなる組み合わせ製剤。
（ａ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に、上記一般式（Ｉ）で示される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド誘導体を含む製剤、並びに
（ｂ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤からなる群から選択される抗がん剤、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド誘導体を含む製剤；
ここで、抗がん性アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタード Ｎ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファサミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド又はカルムスチンであり、
抗がん性代謝拮抗剤は、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクホスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン又はペメトレクスド ジソディウムであり、
抗がん性抗生物質は、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、又はバルルビシンであり、
植物由来抗がん剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、又はビノレルビンであり、
抗がん性白金配位化合物は、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、又はオキザリプラチンであり、
抗がん性カンプトテシン誘導体は、イリノテカン、トポテカン、又はカンプトテシンンであり、
抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤は、ゲフィチニブ、イマチニブ、又はエルロチニブであり、
モノクローナル抗体は、セツキシマブ、ベバシズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ又はトラスツズマブであり、
インターフェロンは、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、又はインターフェロンγ−ｎ１であり、
生物学的応答調節剤は、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニール、又はウベニメクスであり、そして、
その他抗がん剤は、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチン アルファ、アナストロゾール、エキセムスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブ オクタソディウム、デニリューキン ジフティトクス、アルデスリューキン、チロトロピン アルファ、アルセニック トリオキシド、ボルテゾミブ、カペシタビン、又はゴセレリンである。
【請求項１４】
薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド誘導体、並びに抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１３の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容し得る塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１１記載の医薬組成物を含んでなる放射線増感剤。
【請求項１６】
請求項１１記載の医薬組成物を含んでなる、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１３の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤、又はその薬学的に許容し得る塩の増感剤。
【請求項１７】
抗がん剤を製造するための請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体の使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ａｒ１はハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、カルバモイル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルカルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール基及び−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を意味し；
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい、エチレン基又はトリメチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくは−Ｒ１０ｃで表される基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、ホルミル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ｒ１０ｃは−Ｑ３０−Ａ３０（Ｒ１０ｄ）Ｒ１０ｅで表される基を意味し；
Ａ３及びＡ３０は、それぞれ独立して、窒素原子を意味するか、又は水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ｑ３及びＱ３０は、それぞれ独立して、単結合又はＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていてもよく、又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆ及びＲ１０ｆは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基又はＣ２−Ｃ７アルカノイル基を意味し；
Ｒ１０ｄ及びＲ１０ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１０ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１は水素原子を意味するか、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニル基からなる群より選択される置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を意味し；
Ｒ２は無置換のアラルキル基を意味するか、又は式（ａ）
【化２】
で表される基を意味し；
Ｒ２ａはハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、カルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基又はＣ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味し；
Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、カルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びＣ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択される置換基を有してもよいメチン基又は窒素原子であって、そのうち少なくとも２つが該メチン基を意味し；
Ｒ３は水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項２】
一般式（Ｉ−１）
【化３】
［式中、
Ａ１は単結合、酸素原子若しくは硫黄原子を意味するか、又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいイミノ基を意味し；
Ａ２は窒素原子を意味するか、又は水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい、メチン基を意味し；
Ｑ１は単結合、カルボニル基又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチレン基を意味し；
Ｑ２は単結合又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい、エチレン基又はトリメチレン基を意味し；
Ｒ１ａ及びＲ１ｂは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくは−Ｒ１０ｃで表される基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｃは水素原子、ホルミル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基を意味し；
Ｒ１０ｃは−Ｑ３０−Ａ３０（Ｒ１０ｄ）Ｒ１０ｅで表される基を意味し；
Ａ３及びＡ３０は、それぞれ独立して、窒素原子を意味するか、又は水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基を意味し；
Ｑ３及びＱ３０は、それぞれ独立して、単結合又はＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルフィニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていてもよく、又は、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｄ及びＲ１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１ｆ及びＲ１０ｆは、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ２−Ｃ６アルケニル基又はＣ２−Ｃ７アルカノイル基を意味し；
Ｒ１０ｄ及びＲ１０ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくはヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又は一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２以上のメチレン基は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基、カルボニル基、ビニレン基若しくは−Ｎ（Ｒ１０ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよく；
Ｒ１は水素原子を意味するか、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニル基からなる群より選択される置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基を意味するか、又はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択される置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を意味し；
Ｒ２は無置換のアラルキル基を意味するか、又は式（ａ）
【化４】
で表される基を意味し；
Ｒ２ａはハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、カルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基又はＣ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基を意味し；
Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、アミノ基、ニトロ基、カルバモイル基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基及びＣ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基からなる群より選択される置換基を有してもよいメチン基又は窒素原子であって、そのうち少なくとも２つが該メチン基を意味し；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ２−Ｃ７アルカノイル基、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ基、カルバモイル基又はヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルカルバモイル基を意味する］で表される請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項３】
Ｒ２が式（ａ）で表される基であり、Ｒ２ａがハロゲン原子であり、かつＴがハロゲン原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されたメチン基である請求項２記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項４】
Ｒ１が水素原子であるか、又はハロゲン原子若しくは水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基である請求項２又は３記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項５】
Ｒ２が２，６−ジクロロフェニル基又は２−クロロ−６−メチルフェニル基である請求項３記載の化合物、その薬学的に許容される塩又はＮ−オキシド誘導体。
【請求項６】
Ｒ１が水素原子である請求項４記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項７】
−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基において、
（ｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、酸素原子、スルホニル基、カルボニル基若しくは−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基で置換されていてもよい基であるか、
（ｉｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、水酸基、Ｃ１−Ｃ６アルキル基若しくは−Ｒ１０ｃで置換されていてもよい基であるか、
（ｉｉｉ）Ａ１、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が水酸基で置換されていてもよい、メチン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基であるか、
（ｉｖ）Ａ１が酸素原子であり、Ａ２がメチン基であり、Ｑ１及びＱ２が単結合であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基であるか、
（ｖ）Ａ１が酸素原子であり、Ａ２が窒素原子であり、Ｑ１が単結合であり、Ｑ２がエチレン基又はトリメチレン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル基であるか、又は
（ｖｉ）Ａ１及びＱ２が単結合であり、Ａ２が窒素原子であり、Ｑ１がメチレン基であり、かつＲ１ａ及びＲ１ｂが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｃ）−で表される基で置き換えられた基である、請求項２記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が水素原子又は水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基であり、Ｒ２が２，６−ジクロロフェニル基又は２−クロロ−６−メチルフェニル基であり、かつ、−Ｑ１−Ａ１−Ｑ２−Ａ２（Ｒ１ａ）Ｒ１ｂで表される基が式（ａａ１’）
【化５】
で表される基から選択される基である、請求項２記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項９】
Ｒ１ｃが水素原子又は−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基であって、ここで−Ｑ３−Ａ３（Ｒ１ｄ）Ｒ１ｅで表される基において、
（ｉ）Ａ３が水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基であり、Ｑ３が単結合であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基であるか、
（ｉｉ）Ａ３がメチン基であり、Ｑ３が単結合若しくはＣ１−Ｃ６アルキレン基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが一緒になってＣ１−Ｃ６アルキレン基を意味し、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基が−Ｎ（Ｒ１ｆ）−で表される基で置き換えられていてもよい基であるか、
（ｉｉｉ）Ａ３が水酸基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよいメチン基であり、Ｑ３がＣ１−Ｃ６アルキレン基であり、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１若しくは２のメチレン基が、それぞれ独立して、酸素原子、カルボニル基若しくはスルホニル基で置き換えられていてもよく、又は、水酸基で置換されていてもよい基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基であるか、又は
（ｉｖ）Ａ３が窒素原子であり、Ｑ３がＣ１−Ｃ６アルキレン基であり、ここで該Ｃ１−Ｃ６アルキレン基を構成する１のメチレン基がカルボニル基で置き換えられた基であり、かつＲ１ｄ及びＲ１ｅが、それぞれ独立して、水素原子若しくはＣ１−Ｃ６アルキル基である、請求項８記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体。
【請求項１０】
以下の化合物である請求項１記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
（１）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２）３−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチル−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチル−７−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（７）３−（２，４−ジクロロピリジン−３−イル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（８）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−エチル−７−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（９）７−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１０）７−（｛４−［４−（１−アセチルアゼチジン−３−イル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチルピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１１）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１２）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−［（４−｛４−［（ジメチルアミノ）アセチル］ピペラジン−１−イル｝フェニル）アミノ］ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１３）３−（２−クロロフェニル）−１−メチル−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１４）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１５）７−｛［４−（１−アセチルピペリジン−４−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−メチルピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１６）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［４−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１７）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１８）７−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−エチル−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（１９）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（ジフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２０）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（ピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２１）７−｛［４−（４−アセチルピペリジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２２）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２３）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２４）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピオニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２５）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−ヒドロシキプロパン−２−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２６）７−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２７）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２８）７−｛［４−（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２，６−ジクロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（２９）２−［４−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−５，７−ジオキソ−５，６，７，８−テトラヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
（３０）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（フェニルアミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３１）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−｛［４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３２）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（ヒドロキシアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３３）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−メトキシ−２−メチルプロピオニル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３４）エチル １−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−５，７−ジオキソ−５，６，７，８−テトラヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）ピペリジン−４−カルボキシレート；
（３５）４−（４−｛［６−（２，６−ジクロロフェニル）−５，７−ジオキソ−５，６，７，８−テトラヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝フェニル）ピペラジン−１−カルボアルデヒド；
（３６）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−１−メチルピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３７）３−［２−クロロ−６−（ヒドロキシメチル）フェニル］−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３８）３−（２−クロロ−６−フルオロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（３９）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）アゼチジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４０）７−｛［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−３−メチルフェニル］アミノ｝−３−（２−クロロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４１）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２、４（１Ｈ、３Ｈ）−ジオン；
（４２）３−（２−クロロフェニル）−１−エチル−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４３）３−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−７−（｛４−［４−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４４）３−（２，６−ジクロロフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（｛４−［４−（メトキシアセチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４５）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［４−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４６）３−（２，６−ジフルオロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４７）３−［２−（メトキシメチル）−６−メチルフェニル］−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４８）３−［２−（ヒドロシキメチル）−６−メチルフェニル］−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（４９）３−（２−ヨードフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５０）３−（２，６−ジクロロフェニル）−７−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５１）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５２）３−（２−クロロフェニル）−７−（｛４−［４−（プロパン−２−イル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５３）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５４）１−エチル−３−［２−（フルオロメチル）−６−メチルフェニル］−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５５）３−（３，５−ジクロロピリジン−４−イル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５６）３−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５７）３−（２−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５８）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２−メチルフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（５９）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２−ニトロフェニル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６０）ｔｅｒｔ−ブチル ４−（４−｛［６−（２−クロロフェニル）−５，７−ジオキソ−５，６，７，８−テトラヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２−イル］アミノ｝−２−メチルフェニル）ピペラジン−１−カルボキシレート；
（６１）３−（２−クロロフェニル）−７−（｛４−［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］フェニル｝アミノ）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６２）２−［７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（２Ｈ）−イル］ベンゾニトリル；
（６３）３−（２−メトキシフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６４）２−［７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（２Ｈ）−イル］ベンズアミド；
（６５）３−ベンジル−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６６）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−（ピリジン−２−イル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６７）３−（２−クロロピリジン−３−イル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６８）３−（２−クロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（６９）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（２−フェニルエチル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（７０）３−（２，５−ジクロロフェニル）−７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
（７１）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−（３−メチルピリジン−２−イル）ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン、又は
（７２）７−｛［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−３−［２−（メチルスルホニル）フェニル］ピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン。
【請求項１１】
治療的に有効量の請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体及び薬学的に許容され得る担体又は希釈剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１１記載の医薬組成物を含んでなる抗がん剤。
【請求項１３】
がん治療において同時に、別々に、又は順次に投与するための組み合わせ製剤であって、以下の（ａ）及び（ｂ）の２つの別個の製剤を含んでなる組み合わせ製剤。
（ａ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に、上記一般式（Ｉ）で示される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド誘導体を含む製剤、並びに
（ｂ）薬学的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、インターフェロン、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤からなる群から選択される抗がん剤、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド誘導体を含む製剤；
ここで、抗がん性アルキル化剤は、ナイトロジェンマスタード Ｎ−オキシド、シクロホスファミド、イホスファサミド、メルファラン、ブスルファン、ミトブロニトール、カルボコン、チオテパ、ラニムスチン、ニムスチン、テモゾロミド又はカルムスチンであり、
抗がん性代謝拮抗剤は、メトトレキサート、６−メルカプトプリンリボシド、メルカプトプリン、５−フルオロウラシル、テガフール、ドキシフルリジン、カルモフール、シタラビン、シタラビンオクホスファート、エノシタビン、Ｓ−１、ゲムシタビン、フルダラビン又はペメトレクスド ジソディウムであり、
抗がん性抗生物質は、アクチノマイシンＤ、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ネオカルチノスタチン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、マイトマイシンＣ、アクラルビシン、ピラルビシン、エピルビシン、ジノスタチンスチマラマー、イダルビシン、シロリムス、又はバルルビシンであり、
植物由来抗がん剤は、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、ソブゾキサン、ドセタキセル、パクリタキセル、又はビノレルビンであり、
抗がん性白金配位化合物は、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、又はオキザリプラチンであり、
抗がん性カンプトテシン誘導体は、イリノテカン、トポテカン、又はカンプトテシンンであり、
抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤は、ゲフィチニブ、イマチニブ、又はエルロチニブであり、
モノクローナル抗体は、セツキシマブ、ベバシズマブ、リツキシマブ、アレムツズマブ又はトラスツズマブであり、
インターフェロンは、インターフェロンα、インターフェロンα−２ａ、インターフェロンα−２ｂ、インターフェロンβ、インターフェロンγ−１ａ、又はインターフェロンγ−ｎ１であり、
生物学的応答調節剤は、クレスチン、レンチナン、シゾフィラン、ピシバニール、又はウベニメクスであり、そして、
その他抗がん剤は、ミトキサントロン、Ｌ−アスパラギナーゼ、プロカルバジン、ダカルバジン、ヒドロキシカルバミド、ペントスタチン、トレチノイン、アレファセプト、ダルベポエチン アルファ、アナストロゾール、エキセムスタン、ビカルタミド、リュープロレリン、フルタミド、フルベストラント、ペガプタニブ オクタソディウム、デニリューキン ジフティトクス、アルデスリューキン、チロトロピン アルファ、アルセニック トリオキシド、ボルテゾミブ、カペシタビン、又はゴセレリンである。
【請求項１４】
薬学的に許容される担体又は希釈剤と一緒に、請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド誘導体、並びに抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１３の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤又はその薬学的に許容し得る塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１１記載の医薬組成物を含んでなる放射線増感剤。
【請求項１６】
請求項１１記載の医薬組成物を含んでなる、抗がん性アルキル化剤、抗がん性代謝拮抗剤、抗がん性抗生物質、植物由来抗がん剤、抗がん性白金配位化合物、抗がん性カンプトテシン誘導体、抗がん性チロシンキナーゼ阻害剤、モノクローナル抗体、生物学的応答調節剤、及びその他抗がん剤（ここで、各抗がん剤の定義は、請求項１３の記載と同じである）からなる群から選択される抗がん剤、又はその薬学的に許容し得る塩の増感剤。
【請求項１７】
抗がん剤を製造するための請求項１記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド誘導体の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１１５０１（Ｐ２０１２−５１１５０１Ａ）
【公表日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２５３１３（Ｐ２０１１−５２５３１３）
【出願日】平成２１年１２月９日（２００９．１２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００９／０７０９３２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６７８８８
【国際公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月９日（２００９．１２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００９／０７０９３２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６７８８８
【国際公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【出願人】（５９５１５２７５９）ＭＳＤ株式会社 (22)
【Ｆターム（参考）】
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