式Iの化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ。[式中、R¹およびR²は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル基、C_3〜20ヘテロシクリル基、もしくはC_5〜20アリール基から選択され、またはそれらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qは、-NH-C(=O)-または-O-であり、Yは、場合によっては置換されたC_1〜5アルキレン基であり、Xは、SR³またはNR⁴R⁵から選択され、式中、R³、またはR⁴およびR⁵は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁴およびR⁵は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-O-である場合、Xは、さらに-C(=O)-NR⁶R⁷から選択され、式中、R⁶およびR⁷は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-NH-C(=O)-である場合、-Y-Xは、さらにC_1〜7アルキルから選択することができる。]

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本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の低分子阻害薬、たとえば8-フルオロ-2-{4-[(メチルアミノ)メチル]フェニル}-1,3,4,5-テトラヒドロ-6H-アゼピノ[5,4,3-cd]インドール-6-オンを、鍵となるソノガシラ結合反応およびCuI-促進インドール形成により得るための新規な集中経路に関する。 （もっと読む）

本発明は、５，６−ジメチルキサンテノン−４−酢酸（ＤＭＸＡＡ）のようなキサンテノン酢酸化合物クラスのような化合物の、がんの治療のための使用に関し、これらの化合物は消化管内投与、好ましくは経口投与される。より詳細には、本発明は、治療される患者に化合物が作用点まで２つ以上の用量で送達されるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は広くは医薬および医学の分野に関する。詳細には、本発明は特定の化合物(例えばα-ケトグルタレート化合物、HIFαヒドロキシラーゼを活性化する化合物、α-ケトグルタレートのレベルを上昇させる化合物など)および医学におけるその使用、例えば癌(例えば、トリカルボン酸(TCA)回路の酵素の１種の活性がダウンレギュレートされている癌)の治療、血管新生(例えば、低酸素誘発血管新生)の治療におけるその使用に関する。好ましいクラスの化合物は、α-ケトグルタル酸の酸基の１つから形成されたエステル基であるか、もしくはそのエステル基の一部である疎水性部分を有するα-ケトグルタレート化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Nオキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、頭部基、スペーサー基、及びキャップ基を含むベンズアミド誘導体であって、スペーサーは更なるスペーサーで置換されたベンゼン環を含み、更なるスペーサーは非飽和基である誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＢ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物を提供する［式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長５原子、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長４原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の１つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく；かつ、リンカー基Ａの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にあり；Ｅは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義された通りである］。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。

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本発明は、抗腫瘍活性を有する、以下の式（I）を有するクラスの化合物（例えば、5,6-ジメチルキサンテノン-4-酢酸（DMXAA）などのキサンテノン酢酸クラスの化合物）と選択的COX-2阻害剤（特に、ロフェコキシブ）との相乗的組み合わせに関する。より具体的には、本発明は、癌の治療における前記組み合わせの使用、および、前記組み合わせを含む医薬調合物に関する。 （もっと読む）