本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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【課題】エストロゲン受容体に親和性を有する、インダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、ＹおよびＡは明細書中で定義するとおりである］。
当該化合物は、エストロゲン受容体の調節剤である。 （もっと読む）

骨髄異形成症候群を治療、予防または管理する方法を記載する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害剤、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分、および／または移植治療用の血液もしくは細胞と組み合わせて投与することを包含する。特定の第2の有効成分は、血球形成に作用し得るか、改善し得る。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単一用量剤形、およびキットも記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明はレルカニジピンならびに(i)無機酸、(ii)スルホン酸、(iii)モノカルボン酸、(iv)ジカルボン酸、(v)トリカルボン酸および(vi)芳香族スルホンイミドからなる群より選択される対イオンを含む新しい付加塩に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノまたはアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｐは、０、１または２であり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｑは、０、１または２であり；
Ｒ^６は、−ＮＲ^６ａＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＮＲ^６ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６ｂ、−ＮＲ^６ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｃ）_２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^６ｄ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａＳＯ_２Ｒ^６ｂ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^６ｂ、−ＣＨ_２ＮＲ^６ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^６ｃ）_２または−ＣＨ_２（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^６ｄであり；ここに、Ｒ^６ａおよび各Ｒ^６ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６ｂおよびＲ^６ｄは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；またはＲ^６ａおよびＲ^６ｂ、またはＲ^６ａおよびＲ^６ｃは、相互連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^７およびＲ^８は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノまたはアミノである］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
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【課題】本発明の課題は、新規なハロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】次式（Ｉ）で示されるハロアルケン誘導体を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、ＱはＩ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-i、Ｉ-j、Ｉ-k、Ｉ-lを表し、Ｘ：Ｈ、Ｆ、Ａ：Ｏ、Ｓ、ＳＯ_２、ＳＯを表し、ｎ：１、２、Ｒ^１：低級アルキル基、Ｒ^２：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、低級ハロアルコキシ基、低級アルキルスルホニル基、Ｒ^３：Ｈ、低級ハロアルキル基、ハロゲン原子、Ｒ^４：Ｈ、ハロゲン原子、Ｒ^５：Ｈ、ハロゲン原子、低級アルキル基、Ｒ^６：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、Ｒ^７：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、Ｙ：Ｏ、ＮＨ、ｍ：０、１、２。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒ、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１１ｃ、及びＸ^１は本明細書で定義されたとおりである）の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防用、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣの処置用の化合物を提供する。
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本発明は、一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｒ^１はＣ_２−Ｃ_６アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル基、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル基、Ｃ_５−Ｃ_１０ハロアルキル基を示し、Ｘはハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基を示し、ｎは０から４の整数を示す］で表される１，２−ベンゾイソチアゾリン−３−オン １，１−ジオキシド誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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アミン含有材料を捕捉するために用いることが可能である、アシルスルホンアミドアミン反応性基を有する多官能性化合物が記載されている。 （もっと読む）

農園芸用の植物病害に対し高い防除効果を有し、更に、広範囲の有害生物に対しても優れた効果を示し、又、抵抗性を帯びた有害生物をも防除でき、しかも、作物に薬害を生ずることなく、残効性に優れるという顕著な効果を示す１，２−ベンゾイソチアゾール誘導体又はその塩を活性成分として含有する農園芸用植物病害防除剤又は農園芸用害虫防除剤を提供する。
本発明の１，２−ベンゾイソチアゾール誘導体は、下記の一般式［Ｉ］で表されるものである。式中の記号はそれぞれ本文に定義される。
【化１】
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基材とアミン含有材料との間にコネクター基を提供するために使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基を使用して、基材表面への結合を提供することができる。第２の反応性官能基は、Ｎ−スルホニルアミノカルボニル基であり、アミン含有材料と、特に、第一級脂肪族アミンと反応可能であり、カルボニルイミノ含有コネクター基が形成される。また本発明は、アミン含有材料を基材に固定化するための物品および方法も提供する。
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農園芸の植物病害に対して高い防除効果を有し、さらに、広範囲の有害生物に対しても優れた防除効果を示し、また、抵抗性を帯びた有害生物をも防除でき、しかも、作物に薬害を生ずることなく、残効性、耐雨性に優れるという顕著な効果を示すベンゾイソチアゾリン誘導体又はその塩を活性成分として含有する農園芸用植物病害防除剤、農園芸用害虫防除剤を提供する。
本発明のベンゾイソチアゾリン誘導体は、下記の一般式［Ｉ］で表されるものである。式中の記号はそれぞれ本文に定義される。
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