本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式（Ｉ）


（式中、式中、Ｘ^１は酸素原子等を示し、Ｘ^２は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、アルキルスルホニル基等のＡ環上の基を示し、Ｒ^２はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数３乃至７の環状のアルキル基等を示し、Ｒ^３は低級アルキル基等のＢ環上の置換基を示し、式（ＩＩ）
【化１】


は、６乃至１０員のアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）
【化１】


は、前記Ｒ^３で示される置換基をＢ環内に有していてもよい、式（Ｉ）のアミド基の窒素原子と結合した該Ｂ環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にＣ＝Ｎを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基］で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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【課題】アナンダミド輸送阻害剤である化合物及びその薬理学的使用。
【解決手段】阻害剤はアナンダミドの類似体であり、構造式（Ｉ）で表されるテール、中央及びヘッドファーマコフォア部分を示す。構造式（Ｉ）；Ｘ−Ｙ−Ｚテール部分Ｘは、脂肪酸鎖残部、又は脂肪族炭化水素基、又はアルキル鎖を有するビフェニル基、中央部分Ｙは、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−等を、ヘッド部分Ｚは水素、アリール、置換アリールアルキル、アルキルアリール等を表す。 （もっと読む）

本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式（I）の化合物［式中：R¹、R²およびR⁶は明細書中に定めたものであり、XはCH₂またはOであり、Aは後記の式（G¹、G²、G^2a、G³、G⁴、G⁵またはG⁶）の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R⁷は明細書中に定めたものである］、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン１(5-HT₁)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT₁アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害（OCD）その他の障害の治療または予防に有用である。

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本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ¹、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁷、Ｘ、Ｙ及びＵは定義される通りである。式（Ｉ）の化合物は、Ａβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含み、哺乳動物における疾患及び障害、例えば神経変性障害及び／又は神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法に関する。
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【化１】


本発明は、Ａｒ¹、Ａｒ²及びＺが請求項１において与えられる意味を有する、式（Ｉ）の化合物を、疾患の予防及び／又は治療のために、キナーゼ、特にＲＡＦキナーゼのシグナル伝達の阻害、調節及び／又は変調することに関する。
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式(I)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物［式中：R¹は、メトキシメチルであり；R²は、-C(O)NR⁴R⁵、-SO₂NR⁴R⁵、-S(O)_pR⁴およびHET-2から選択され；HET-1は、5-または6-員の、置換されていてもよいC-結合したヘテロアリール環であり；HET-2は、4-、5-または6-員のC-またはN-結合した、置換されていてもよいヘテロサイクル環であり；R³は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され；R⁴は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され；R⁵は、水素または(1-4C)アルキルであり；あるいは、R⁴およびR⁵は、それらが結合している窒素原子と一緒に、HET-3により定められるヘテロサイクル環系を形成していてもよく；HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4-、5-または6-員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクル環であり；pは、（それぞれの場合、独立して）0、1または2であり；mは、0または１であり；nは、0、1または2であり；ただし、mが0である場合、nは１または2である］。GLK活性化物質としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法をも記載する。

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本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：


ここで：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、６員単環式または１０員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Ｈｔは、必要に応じて置換されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環であり、環Ａは、必要に応じて置換されている；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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本発明は、変性骨疾患の予防および治療ならびに骨の治癒を加速するのに有用な、式(I)もしくは(II)の化合物、またはそれらの医薬的に許容される塩に関する。
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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

２以上のヒト癌細胞株についてＥｇ５阻害剤に対する感受性と少なくとも１以上のヒト遺伝子の発現量とを測定し、その発現量とＥｇ５阻害剤に対する感受性との間に相関のある遺伝子を、Ｅｇ５阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子として同定する方法。同定されたＥｇ５阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子の中から１以上の遺伝子を選択し、癌細胞における、選択した遺伝子の発現量を測定し、その発現量に応じた点数を割り当てることにより、その癌細胞のＥｇ５阻害剤に対する感受性を判定する方法。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は式の化合物に関し、式中Ｒ^３，Ｒ^５，Ｒ^７，Ｕ，Ｘ，ＹおよびＺは定義の通りである。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチド産生阻害活性を有する。また本発明は、哺乳類において例えばアルツハイマー病などの神経変性性疾患などの疾患を治療する医薬組成物および方法であって、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および方法にも関する。
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