本発明は、（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタンならびに疼痛およびニコチン性アセチルコリン受容体に関わるその他の障害を治療するためのその使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）


［式中、Ｘ、ＹおよびＲは明細書中に定義されたとおりである］
で示される位置異性体の加水分解可能なエステルの混合物の選択的酵素加水分解によるβ−ラクタマーゼ阻害剤の調製に有用な式（Ｉ）


［式中、ＸおよびＹは明細書中に定義されたとおりである］
で示される中間体、二環式ヘテロアリール−２−カルボン酸の酵素的製法に関する。

（もっと読む）

イリノテカンのあらゆる合成において重要な中間体は、７−エチル−１０−ヒドロキシ−２０（Ｓ）カンプトテシンである。この中間体を効率的に合成するためのプロセスは、容易に入手可能な２０（ｓ）カンプトテシンを進めることにより実証される。対応する７−アルキル−１０−ヒドロキシ−２０（ｓ）カンプトテシン中間体を用いることにより、種々の他のテカン化合物を作ることができる。 （もっと読む）

式(I)の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類およびインビボ加水分解性エステルを記載する。それらの製造方法、および医薬としての、特にヒトなどの温血動物において細胞周期阻害（抗-細胞増殖）効果を生じるための医薬としてのそれらの使用をも記載する。

（もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

（もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
（もっと読む）

注目のタンパク質と任意に融合された突然変異加水分解酵素を提供する。当該突然変異加水分解酵素は、相当の非突然変異（野生型）加水分解酵素の基質との結合であって、当該野生型加水分解酵素と基質との間で形成される結合よりも安定なものを形成することができる。１又は複数の官能基を含んで成る加水分解酵素の基質も、本発明の突然変異加水分解酵素及び基質を用いる方法と同様に提供する。また、基質と安定な結合を形成することができる融合タンパク質及び当該融合タンパク質を発現する細胞も提供する。
（もっと読む）