本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ならびにＲ³およびＲ⁴は本明細書中で定義されたのと同様である）の化合物、それらを含有する医薬組成物、ならびに中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）

本発明は、コハク酸エステルを、少なくとも１つの非置換又は置換の芳香族又は複素環式芳香族ニトリルと反応させることによる、式（１）：［式中、Ａ₁及びＡ₂は、それぞれ他と独立に、芳香族又は複素環式芳香族ラジカルである］で示される、少なくとも２種の構造的に異なるジケトピロロピロール顔料を含むことを特徴とする混合物の製造方法であって、この反応を、式（２）：［式中、Ａは、芳香族又は複素環式芳香族ラジカルであり、Ｒ₃は、水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、−ＣＦ₃又は−ＣＮであり、Ｒ₄は、直鎖、又はＣ₃以上は場合により分岐のＣ₁−Ｃ₃₀アルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール又はＣ₆−Ｃ₂₄アラルキルラジカルであり、Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＲ₅Ｒ₅’−、−ＣＯＯ−、−ＣＯＮＲ₅−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＳＯ₂ＮＲ₅−又は−ＮＲ₅−であり、そしてＲ₅及びＲ₅’は、それぞれ他と独立に、水素、又は直鎖、若しくはＣ₃以上は場合により分岐のＣ₁−Ｃ₃₀アルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール若しくはＣ₆−Ｃ₂₄アラルキルラジカルである］で示される少なくとも１つの化合物の存在下で行うことを特徴とする方法である。
式（１）中のＡ₁が、ナフチルラジカル、ジフェニルラジカル又はフェニルラジカルである方法、そのような混合物の有機材料の着色及び化粧料における使用、並びに新規なジケトピロロピロール顔料混合物にも関する。
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本発明は、抗腫瘍作用、肌の老化抑制作用、肌質改善作用、創傷治癒作用、皮膚炎治療作用または関節炎治療作用を有する新規な三環性プロリン誘導体を提供することを目的として、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルキニルオキシ、低級アルキルスルファニル、置換もしくは非置換のアリールアルキルオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルスルファニル、シクロアルキルメトキシ等を表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール等を表す）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩等を提供する。
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本発明は一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、Ｒは水素原子またはビニル基を表し；ｎは０、１または２を表し；Ｘは式ＣＨまたは窒素原子を有する基を表し；Ｒ_１はフェニルまたはナフチル基、またはシクロヘキシル基、またはヘテロアリール基を表し；Ｒ_２は水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、チエニル、フェニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、チオアルキルおよびシアノ基から選択される１つまたはそれ以上の置換基、または一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、ＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−フェニル、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＣＯＯＲ_７、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯＲ_８、−ＮＨＳＯ_２−アルキル、−ＮＨＳＯ_２−フェニルおよび−ＮＨＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５の基、または式−ＯＣＦ_２Ｏ−を有する二価の基を表し；Ｒ_４とＲ_５は各々水素原子またはアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５はこれらを担持する窒素原子と共にピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成する。式（Ｉ）を有する化合物はｇｌｙｔ１および／またはｇｌｙｔ２トランスポーターの特異的阻害剤として独自の活性を有する。
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本発明は、ベンズイミダゾールチオフェン化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン（A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R²、R³、R⁴、R⁵、R¹⁴、R¹⁵、R³⁰、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである）、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。

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本発明は式：
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、ｍおよびｐは明細書で定義するとおりである）の新規２−（６−オキソ−１,７−ジアザ−スピロ[４.４]ノン−７−イル）−プロピオンアミド、その製造法、その医薬品としての使用、およびそれを含有する医薬組成物に関する。

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式Ｉ:
【化１】


（式中、R¹およびArは明細書中で定義された通り）の放射性同位元素、その製薬的に受容可能な塩、そうした化合物を含有する組成物、および、α₇ニコチン性受容体が関与する状態の診断におけるその使用。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。

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式（Ｉ）の化合物Ｚ−Ａｒ_１−Ａｒ_２［Ｚはジアザ二環式アミンであり；Ａｒ_１は５または６員芳香環であり；Ａｒ_２は、未置換または置換の５または６員ヘテロアリール環、未置換または置換の二環式ヘテロアリール環、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ナフチルおよびフェニルからなる群から選択され；前記フェニルは、メタ位またはパラ位で０、１、２または３個の置換基によって置換されている。］。この化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防もしくは改善される状態または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物の使用方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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本発明の各実施態様は、ジケトピペラジンと構造的に関連した新規な環状化合物およびその治療上の使用方法を提供する。そのような化合物は、神経保護性であり、神経変性および/または死に特徴を有する疾患、損傷および他の症状の治療における治療薬としての用途を有する。また。これらの化合物は、そのような症状の治療用に有用な医薬品の製造においても有用である。
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【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、下記の式１の新規な化合物、その製造方法、該化合物を製造するための中間生成物、並びに式１の化合物の各種メタセシス反応における触媒としての使用に関する：
【化１】


上記の新規メタセシス触媒は、用意に入手可能な予備生成物から得られ、高活性を有し、全ての種類のメタセシス反応において使用し得る。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の新規４−ビフェニル置換−４−置換ピラゾリジン−３，５−ジオン類、この製造方法及び中間体生成物、この有害生物防除剤及び／又は殺微生物剤及び／又は除草剤としての使用に関する。本発明はまた、４−ビフェニル置換−４−置換ピラゾリジン−３，５−ジオン類と、作物の許容性を高める化合物とを含有してなる選択性除草剤に関する。
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式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており；ＸはＳ、ＮＲ″またはＣＨ_２であり；ＲおよびＲ′は水素または指定の置換基であり；Ｒ″は指定の置換基である］は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼＡＴＭ（血管拡張性失調症突然変異体）の阻害薬として有用である。

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