本発明は、抗腫瘍物質として有用な、下に記載の式[式中、ＲはＨ又はＯＨであり、ｎは２〜３である](式(Ｉ)及び(ＩＩ))で示される新規ピロロ-[２,１-ｃ][１,４]ベンゾジアゼピン及びそれらの製造方法を提供する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、一般にはニコチンアセチルコンリレセプター（ｎACｈR）のためのリガンド、ｎＡＣｈＲの活性化、および欠陷または機能異常ニコチンアセチルコリンレセプターに関連する脳の病的状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ ｎＡＣｈＲサブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物、例えばインドール類、１Ｈ−インダゾール類、１，２−ベンズイソオキサゾール類および１，２−ベンゾイソチゾール類、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

新規なピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン・ハイブリッドと、新規なピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン・ハイブリッドの調製方法が開示されている。より詳細には、本発明は、抗腫瘍薬として役に立つ可能性のある、DNA配列選択剤としての新規なピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン・ハイブリッドの調製方法に関する。本発明は、特に、腫瘍薬としての可能性がある新規なピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン・ハイブリッドの調製方法に関する。これら化合物は、一般式（XIV）を持つ。
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本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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式（Ｉ）
【化１】


のアセチルコリンレセプターリガンド（ここで、Ｄ、Ａｒ１、Ｅ、およびＡｒ２は明細書に記載される通りである）、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
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本発明は、１０−アミノ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキシレート及び関連化合物の製造法を開示するものである。また、これらのカルボキシレートからのカルボキサミド誘導体の調整についても開示する。前記カルボキサミドはＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳの治療に有用である。 （もっと読む）

本出願には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｙは、単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（Ｏ）_mであり、ｍは、０、１又は２であり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁸及びＲａは、規定の有機基であり、そしてｐは０、１、２、３、４、５又は６であり、ｑは０、１、２、３、４、５又は６であり（ｐが２である場合には、ｑは２でない）、ｐ＋ｑは１、２、３、４、５又は６である）、又はそれらの塩若しくはＮ−オキシド、あるいは、それらを含む組成物の使用と、昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物の抑制におけるそれらの使用とが、開示されている。また、本出願には、新規な化合物が開示されている。
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本発明は、全般的にはキナーゼ（例えば、GSK-3）の阻害剤、より詳しくは縮合ピリミジン化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物と、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置におけるそれらの使用とを開示する。式中、環（Ａ）はフェニル、ピリジルなどでありえ、（Ｂ−Ｃ）はＣＨ_２−ＣＨ_２などでありえ、（Ｒ_１）はフェニル及びその置換された形態でありえ、（Ｒ_２）は多彩な置換基でありうる。
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式Ｉのアセチルコリンレセプターリガンド（ここで、Ｄ、Ｅ、およびＧは明細書に記載される通りである）、ジアステレオ異性体、エナンイオマー、薬学的に受容可能な塩、製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用方法。
【化１】

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、２,３−ジメチル−８−（２,６−ジメチルベンジルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシエチル−イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−６−カルボキシアミドメシラート塩の新規な結晶形及びその混合物に関する。更に本発明はまた、それらを得るための方法、該化合物の胃腸疾患の治療への使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンの製造方法であって、式ＩＶ
【化２】


の７−エチル−１，２，６，７−テトラヒドロカンプトテシンを、ヨードソベンゼン、ヨードソベンゼンのエステル、過ヨウ素酸ナトリウム、過ヨウ素酸カリウム、ペルオキソ二硫酸カリウムおよびペルオキソ二硫酸アンモニウムからなる群より選択される酸化剤により、１〜３個の炭素原子を含有する飽和脂肪族モノカルボン酸で構成される溶媒中にて水の存在下で酸化することを特徴とする７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンの製造方法。
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本発明は式（１）の化合物であって、その式中の置換基及び記号が明細書中に定義されるものである化合物を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｐ、Ｒ^３、Ｗ_１およびＷ_２は明細書に記載されたものである）の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。

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核内レセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、ファルネソイドＸレセプターおよび／またはオーファン核内レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている：式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体；ここで：Ｒ^１は、−Ｃ（Ｊ）ＯＲ^１４、−Ｃ（Ｊ）ＳＲ^１４および−Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ^１５）Ｒ^１６であり、Ｊは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^１７であり、Ｒ^２は、水素、ハロまたは必要に応じて置換したアルキルである；Ｒ^３は、−Ｃ（Ｏ）であり、Ｒ^９、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７およびＲ^８は、請求の範囲で定義したとおりである。

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超臨界流体処理技術を使用する有機溶媒中に式(I)
【化１】


（式中、R^A、R³、R⁴、Ｄ及びＡは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物を含む反応混合物からのルテニウム又はルテニウム含有化合物の除去方法。本発明は閉環オレフィン複分解(RCM)反応から生じる反応混合物からルテニウム含有触媒及びルテニウム含有触媒副生物を除去するのに特別な用途を有する。
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