５−ＨＴ６受容体関連疾患の予防または処置に用いられ得る新規ベンゾフラン誘導体
本発明は、式（Ｉ）
【化１】
（式中、Ｐ、Ｒ３、Ｗ１およびＷ２は明細書に記載されたものである）の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ６受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。
【化１】
（式中、Ｐ、Ｒ３、Ｗ１およびＷ２は明細書に記載されたものである）の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ６受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｐは式（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）：
【化２】
（式中：
ｘ、ｙおよびｊは、それぞれ独立して、０、１、または２から選択され；
破線の結合は、ＰおよびＲ３が、それぞれ環Ａまたは環Ｂのいずれかに、置換可能な任意の炭素原子において結合してもよいことを示し（但し、ＰおよびＲ３の両方が同時に環Ｂに結合することはない）；
Ｒ１は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｆ）アリール、
（ｇ）アリールカルボニルメチル、
（ｈ）アリール−Ｃ３−６−アルケニル、
（ｉ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｊ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｌ）４−ピペリジニル、
（ｍ）Ｎ−置換４−ピペリジニル（ここで、置換基はＣ１−６−アルキルおよびアリール−Ｃ１−６−アルキルから選択される）、
（ｏ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され（ここで、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して１以上の位置で：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ２−３−アルキニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−ＮＯ２、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｚ）−ＳＣＦ３、
（ａａ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２、
（ａｂ）メチルスルホニル、または
（ａｃ）−ＣＯＯＨ
から選択される置換基で置換されていてもよく（但し、該アリールまたはヘテロアリール残基上の置換基がフェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルおよびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい））；
Ｒ２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−Ｆ（式中、ｍは２〜４である）、
（ｆ）３，３，３−トリフルオロプロピル、または
（ｇ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル（但し、Ｐは式（Ｖ）の置換基から選択される）
から選択され；
Ｗ１およびＷ２はそれぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｔ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｕ）−ＳＣＦ３、または
（ｖ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２
から選択され（但し、Ｗ１およびＷ２が、フェニル、フェノキシ、ベンゾイル、ベンジルオキシ、およびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、さらに、Ｗ１およびＷ２が、メトキシ、メチル、およびハロゲンから選択されないとき、少なくとも１個のＷ１およびＷ２は水素から選択される）；
Ｐが式（ＩＩ）（式中、Ｒ１はＮ−置換４−ピペリジニルであるか、あるいはＲ３は：
【化３】
【化４】
から選択される）の置換基であるとき、Ｒ３はＨであり；
Ｒ３はまた：
【化５】
から選択される基であてもよく、さらには
【化６】
から選択される基であってもよく；
ここに、
ｎは０、１、２、または３であり、
ｒは、それぞれ独立して、０、１、または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、それぞれ独立して、１、または２であり、
ｓは、２または３であり、
ｔは、０または１であり、
ｔ１は、１または２であり、
ｔ２は、０または１であり、
ｆは、１、２、３または４であり、そして
ｆ１は、１、２または４であり
（但し、ｔ１およびｐが同時に１であるとき、ｒは０ではない）から選択される基であってもよく；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ７およびＳから選択され；
Ｘ１は、ＮＲ７およびＳから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｔ２が０のとき、Ｘ２はＮＲ７およびＳから選択される）；
Ｘ３は、ＮＲ７およびＳから選択され（但し、ｒが１のとき、Ｘ３はＳから選択される）；
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ７およびＳから選択され（但し、ｆが２、３、および４から選択されるとき、Ｘ４はＳおよびＮＲ７から選択される）；
Ｑは、ＣＨ２、ＳＯ２および酸素から選択され（但し、ｐが１であるとき、ＱはＳＯ２または酸素から選択される）；
Ｚは、ＳＯ２および酸素から選択され；
Ｐが、式（Ｖ）〜（Ｖ））の置換基から選択される基であるとき、Ｒ３はさらに、次の群：
【化７】
から選択され；
ここに、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０、１または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、１または２であり、
ｓは、２または３であり、そして
ｆは、１、２、３または４であり；
Ｒ４は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）２−シアノエチル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｆ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｇ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｊ）−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、
（ｌ）−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、または
（ｍ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
Ｒ５は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＮＲ１１Ｒ１１、
（ｇ）−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、
（ｈ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、
（ｉ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、
から選択され；
Ｒ６は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、複素環式環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合せず、さらに該複素環式環はオキソで置換されない）、
（ｆ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｇ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
から選択され；
Ｒ７は、それぞれ独立して：
（ａ）水素（但し、Ｒ７は、ｒと同時に存在し、該ｒが１または２であるとき、水素ではない）、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、または
（ｄ）メトキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル（両方のＲ８が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、あるいは２個の基が、同じ炭素原子上に存在するとき、それらは一体となってシクロプロパン環を形成してもよい）
から選択され；
Ｒ９は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル
から選択されるか、あるいは
２個のＲ９基は、結合している窒素原子と一体となって、複素環式環を形成し（但し、２個のＲ９基がピペラジン環を形成するとき、置換を可能にする該ピペラジン環の窒素は、Ｃ１−４−アルキルで置換されてもよく、さらに２個のＲ９基がピペリジン環を形成するとき、該ピペリジン環の任意の環の炭素原子は、メチルで置換されていてもよい）；
Ｒ１０は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、または
（ｄ）ヘテロアリール
から選択され（ここで、ヘテロアリールまたはアリールは、１以上の位置でハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、または
（ｃ）エチル（但し、Ｒ１１は、基Ｒ４または−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１から選択されるＲ２６に存在する）
から選択され；
Ｒ１２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、または
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され（ここで、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ２−６−アルキニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−ＮＯ２、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｚ）−ＳＣＦ３、
（ａａ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２、
（ａｂ）メチルスルホニル、または
（ａｃ）−ＣＯＯＨ
から選択される置換基で置換されていてもよく（但し、該アリールまたはヘテロアリール残基上の置換基が、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、およびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルで置換されていてもよい）；
Ｒ１３は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）ヘテロアリール、
（ｅ）アリール−Ｃ１−２−アルキル、または
（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、およびアセチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１４は：
（ａ）アリール、
（ｂ）ヘテロアリール、
（ｃ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、または
（ｄ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、およびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１５は：
（ａ）フッ素、または
（ｂ）ヒドロキシ、
から選択され；
Ｒ１６は：
（ａ）水素（但し、ｒは０である）、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）ジメチルアミノ、
（ｄ）Ｆ、または
（ｅ）ＯＨ
から選択され；
Ｒ１７は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）
から選択され；
Ｒ１８は：
（ａ）水素、または
（ｂ）フッ素；
から選択され；
Ｒ１９は：
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、
（ｃ）トリフルオロメチル、または
（ｄ）Ｃ１−２−アルコキシメチル
から選択され（但し、少なくとも１個のＲ１９およびＲ１１は、同時に存在するとき、水素ではない置換基から選択され、さらにＲ１９が、トリフルオロメチルまたはＣ１−２−アルコキシメチルから選択されるとき、それぞれのＲ１１は水素から選択される）；
Ｒ２０は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｅ）フルオロメチル
から選択され（但し、ｔ２が１のとき、Ｒ２０はＨである）；
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され（但し、同時にＲ１１として存在するとき、Ｒ１１、Ｒ２１およびＲ２２の少なくとも２個は水素から選択される）；
Ｒ２３は：
（ａ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、
（ｃ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｄ）−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１（但し、Ｒ４は、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、および−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１から選択されない）から選択され；
Ｒ２４は：
（ａ）ヒドロキシメチル、
（ｂ）メトキシメチル、または
（ｃ）フルオロメチル
から選択され；
Ｒ２５は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｅ）フルオロメチル
から選択され（但し、両方のＲ２５が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、さらに１個のＲ２５が、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、およびフルオロメチルから選択されるとき、他のＲ２５は水素を表す）；そして
Ｒ２６は：
（ａ）２−シアノエチル、
（ｂ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、または
（ｇ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
但し、式（ＩＩＩ）のＲ２およびＲ１２は、同時に水素から選択されず；さらに該Ｒ２およびＲ１２は、一体となって、ピペリジン、ピロリジン、モルホリン、ピペラジンチオモルホリンから選択される複素環式環を形成していてもよく、かつＲ２およびＲ１２が、一体となってピペラジン環を形成するとき、遠位のピペラジン窒素は、Ｃ１−４−アルキルまたはアリールで置換されていてもよく（ここで、該アリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；あるいはＲ２およびＲ１２は、一体となって式（ＶＩＩＩ）：
【化８】
（式中、ｖは０、１、または２である）
のヘテロ芳香環を形成し；そして
Ｒ１５がヒドロキシから選択されるとき、Ｒ１８は水素から選択される）
の置換基から選択される］
の化合物、および医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、およびそれらのプロドラッグ形態。
【請求項２】
一般式（１ｂ）
【化９】
［式中：
Ｐは式（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）：
【化１０】
（式中：
ｘ、ｙおよびｊは、それぞれ独立して、０、１、または２から選択され；
破線の結合は、Ｒ３が環Ａまたは環Ｂのいずれかに置換を可能にする任意の炭素原子で結合してもよいことを示し；
Ｒ１は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｆ）アリール、
（ｇ）アリールカルボニルメチル、
（ｈ）アリール−Ｃ３−６−アルケニル、
（ｉ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｊ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｏ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され、ここに、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ２−３−アルキニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−ＮＯ２、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｚ）−ＳＣＦ３、
（ａａ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２、
（ａｂ）メチルスルホニル、または
（ａｃ）−ＣＯＯＨ
から選択される置換基で置換されていてもよく（但し、該アリールまたはヘテロアリール残基上の置換基が、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、およびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルで置換されていてもよい）；
Ｒ２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−Ｆ（ここで、ｍは２から４である）、または
（ｇ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル（但し、Ｐは式（Ｖ）の置換基から選択される）、
から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｔ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｕ）−ＳＣＦ３、または
（ｖ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２
から選択され（但し、Ｗ１およびＷ２が、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、およびハロゲンから選択されないとき、Ｗ１およびＷ２の少なくとも１個は水素から選択される）；
Ｒ３は：
【化１１】
から選択される基であり、
ここに、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０、１、または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、１、または２であり、
ｓは、２、または３であり、
ｔは、０、または１であり、
ｔ２は、０、または１であり、
ｆは、１、２、３、または４であり、そして
ｆ１は、１、２、または４であり；
Ｘ１は、ＮＲ７、およびＳから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｔ２が０であり、ｓが２のとき、Ｘ２はＮＲ７およびＳから選択される）；
Ｘ３は、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｒが１のとき、Ｘ３はＳから選択される）；
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｆが２および３から選択されるとき、Ｘ４はＳおよびＮＲ７から選択され、かつＲ６は同時に水素およびＣ１−４−アルキルから選択される）；
Ｐが式（Ｖ）〜（ＶＩＩ）の置換基から選択されるとき、Ｒ３は、さらに次の群：
【化１２】
から選択され
ここに、
ｒは、０、１、または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、それぞれ独立して、１、または２であり、
ｓは、２、または３であり、そして
ｆは、１、２、３、または４であり；
Ｒ４は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）２−シアノエチル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｆ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｇ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｌ）−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、または
（ｍ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
Ｒ５は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＮＲ１１Ｒ１１、
（ｈ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｉ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）
から選択され；
Ｒ６は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、複素環式環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、
（ｆ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｇ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ７は、それぞれ独立して：
（ａ）水素（但し、Ｒ７は、ｒと同時に存在し、該ｒが１または２のとき、水素ではない）、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、または
（ｄ）メトキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル（但し、両方のＲ８が同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、あるいは２個の基が同じ炭素原子に存在するとき、それらは一体となってシクロプロパン環を形成してもよい）
から選択され；
Ｒ９は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル
から選択されるか、あるいは
２個のＲ９基は、結合する窒素原子と一体となって複素環式環を形成し（但し、２個のＲ９基が、ピペラジン環を形成するとき、置換を可能にする該ピペラジン環の窒素は、Ｃ１−４−アルキルで置換されていてもよく；さらに２個のＲ９基が、ピペリジン環を形成するとき、該ピペリジン環の任意の炭素原子はメチルで置換されていてもよい）；
Ｒ１０は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、または
（ｄ）ヘテロアリール
から選択され（ここで、ヘテロアリールまたはアリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、または
（ｃ）エチル（但し、Ｒ１１は、基Ｒ４または−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１から選択されるＲ２６に存在する）
から選択され；
Ｒ１２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、または
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され（ここで、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ２−３−アルキニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−ＮＯ２、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｚ）−ＳＣＦ３、
（ａａ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２、
（ａｂ）メチルスルホニル、または
（ａｃ）−ＣＯＯＨ
から選択される置換基で置換されていてもよい（但し、該アリールまたはヘテロアリール残基上の置換基が、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、およびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルで置換されていてもよい）；
Ｒ１３は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）ヘテロアリール、
（ｅ）アリール−Ｃ１−２−アルキル、または
（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル
から選択され（任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、およびアセチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１４は：
（ａ）アリール、
（ｂ）ヘテロアリール、
（ｃ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、または
（ｄ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、およびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２０は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され（但し、ｔ２が１のとき、Ｒ２０は水素である）；
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され（但し、Ｒ１１と同時に存在するとき、Ｒ１１、Ｒ２１およびＲ２２の少なくとも２個は水素から選択される）；
Ｒ２３は：
（ａ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、または
（ｃ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ２５は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｅ）フルオロメチル
から選択され（但し、両方のＲ２５が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、さらに１個のＲ２５が、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、およびフルオロメチルから選択されるとき、他のＲ２５は水素を表す）；
Ｒ２６は：
（ａ）２−シアノエチル、
（ｂ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、または
（ｇ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
但し、式（ＩＩＩ）のＲ２およびＲ１２は、同時に水素から選択されず；さらに該Ｒ２およびＲ１２は、一体となってピペリジン、ピロリジン、モルホリン、ピペラジンチオモルホリンから選択される複素環式環を形成していてもよく、かつＲ２およびＲ１２は、一体となってピペラジン環を形成するとき、遠位のピペラジン窒素は、Ｃ１−４−アルキルまたはアリールで置換されていてもよく（該アリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；あるいはＲ２およびＲ１２は、一体となって式（ＶＩＩＩ）：
【化１３】
（式中、ｖは０または１である）
のヘテロ芳香環を形成する）
の置換基から選択される］
の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｐが、式（ＩＩ）〜（Ｖ）
【化１４】
［式中、ｘは２であり、ｙは０であり、ｊは１であり；
Ｒ１は：
（ｆ）アリール、
（ｉ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｏ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−３−アルキルチオ、または
（ａｂ）メチルスルホニル
から選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｑ）−ＣＦ３、
（ｒ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）アセチル、または
（ｔ）Ｃ１−４−アルコキシカルボニル
から選択され（但し、Ｗ１およびＷ２が、メトキシ、メチル、およびハロゲンから選択されないとき、Ｗ１およびＷ２の少なくとも１個が水素から選択される）；
Ｒ３は
【化１５】
から選択される基であり、
ここに、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０、１、または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、１、または２であり、
ｓは、２、または３であり、
ｔは、０、または１であり、
ｔ２は、０、または１であり、そして
ｆは、１、２、３、または４であり；
Ｘ１は、ＮＲ７、およびＳから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｔが０であり、ｓが２のとき、Ｘ２はＮＲ７およびＳから選択される）；
Ｘ３は、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｒが１のとき、Ｘ３はＳから選択される）；
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｆが２および３から選択されるとき、Ｘ４はＳおよびＮＲ７から選択され、Ｒ６は、同時に水素およびＣ１−４アルキルから選択される）；あるいは
Ｐが、式（Ｖ）（式中、ｊは１である）から選択される基であるとき、Ｒ３は、さらに次の群：
【化１６】
から選択され；
Ｒ４は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル
（ｍ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
Ｒ５は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＮＲ１１Ｒ１１、
（ｇ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｈ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）
から選択され；
Ｒ６は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、複素環式環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、
（ｆ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｇ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ７は、それぞれ独立して：
（ａ）水素（但し、Ｒ７は、ｒと同時に存在し、該ｒが１または２のとき、水素ではない）、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、または
（ｄ）メトキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル（但し、両方のＲ８が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合してもよいか、あるいは２個の基が、同じ炭素原子に存在するとき、それらは一体となってシクロプロパン環を形成してもよい）
から選択され；
Ｒ９は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル
から選択され、あるいは
２個のＲ９基は、結合している窒素原子と一体となって複素環式環を形成し（但し、２個のＲ９基が、ピペラジン環を形成するとき、置換を可能にする該ピペラジン環の窒素は、Ｃ１−４−アルキルで置換されていてもよい）；
Ｒ１０は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、または
（ｄ）ヘテロアリール
から選択され（ここで、ヘテロアリールまたはアリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもい）；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル、
（ｃ）エチル（但し、Ｒ１１は、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１から選択される基Ｒ２６に存在する）
から選択され；
Ｒ１２は：
（ａ）水素、
（ｃ）アリール、
（ｄ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、または
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（ここで、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−３−アルキルチオ、または
（ａｂ）メチルスルホニル
から選択される置換基で置換されていてもい）；
Ｒ１３は：
（ｃ）アリール、
（ｄ）ヘテロアリール、
（ｅ）アリール−Ｃ１−２−アルキル、または
（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、およびアセチルから選択される置換基で置換されていてもい）；
Ｒ１４は：
（ａ）アリール、
（ｂ）ヘテロアリール、
（ｃ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、または
（ｄ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、およびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもい）；
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され（但し、Ｒ１１と同時に存在するとき、Ｒ１１、Ｒ２１およびＲ２２の少なくとも２個が水素から選択される）；
Ｒ２３は：
（ａ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、または
（ｃ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル；
から選択され；
Ｒ２５は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｅ）フルオロメチル
から選択され（但し、両方のＲ２５が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、さらに１個のＲ２５が、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、およびフルオロメチルから選択されるとき、他のＲ２５は水素を表す）；
Ｒ２６は：
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、または
（ｇ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
但し、式（ＩＩＩ）のＲ２およびＲ１２は、同時に水素から選択され；さらに該Ｒ２およびＲ１２は、一体となってピペリジン、ピロリジン、モルホリン、ピペラジンチオモルホリンから選択される複素環式環を形成していてもよく、かつＲ２およびＲ１２が、一体となってピペラジン環を形成するとき、遠位のピペラジン窒素は、Ｃ１−４−アルキルまたはアリールで置換されていてもよく（ここで、該アリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されてもよい）；あるいは、Ｒ２およびＲ１２は、一体となって式（ＶＩＩＩ）：
【化１７】
（式中、ｖは０または１である）
のヘテロ芳香環を形成する］
の置換基から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
一般式（ＸＩＩ）：
【化１８】
を有する、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｐが、式（ＩＩ）〜（ＩＶ）
【化１９】
［ｘは２であり、ｙは０であり；
Ｒ１は、アリールおよびヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、およびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、水素から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、水素であり；
Ｒ３は：
【化２０】
（式中、ｐは１または２である）
から選択される基であり；
Ｒ４は：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル、
（ｃ）エチル（但し、Ｒ１１は、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１から選択される基Ｒ２６に存在する）から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、アリールおよびヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、およびＣＦ３から選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２５は：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ２６は：
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、または
（ｇ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択される］
の置換基から選択される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、フェニルまたは２−メトキシ−５−メチルフェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−メチルフェニル、３，６−ジクロロ−２−メチルフェニル、および２−クロロ−５−フルオロフェニルから選択される置換フェニル；あるいはヘテロアリールまたは２−チエニル、５−クロロ−２−チエニル、５−クロロ−および１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される置換ヘテロアリールから選択され；そして
Ｒ２が水素から選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が：
【化２１】
［式中、
Ｒ４は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル、
から選択され；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され；
Ｒ２５は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択される］
から選択される基である、請求項５または６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、または
（ｃ）エチル
から選択されるものである、請求項５記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４またはＲ１１が、水素から選択されるものである、請求項５から８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
一般式（ＸＩＩＩ）：
【化２２】
を有する、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｐが、式（ＩＩ）〜（ＩＶ）
【化２３】
［ｘは２であり、ｙは０であり；
Ｒ１は、アリールおよびヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメトキシ、およびＣ１−４−アルコキシから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、水素から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、水素であり；
Ｒ３は、
【化２４】
（式中、
Ｒ４は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ２５は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル（但し、両方のＲ２５がＣ１−４−アルキルを表すとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよい）から選択される）
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、アリールおよびヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、およびＣ１−４−アルコキシから選択される置換基で置換されていてもよい）
の置換基から選択されるものである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｐが、式（ＩＩ）
【化２５】
［式中、
Ｒ１は、２−メトキシ−５−メチルフェニルであり；
Ｒ２は、水素から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、水素であり；
Ｒ３は：
【化２６】
（Ｒ４は、それぞれ独立して
ａ）水素、または
ｂ）メチル、
から選択され；
Ｒ２６は、それぞれ独立して
ａ）水素、または
ｂ）メチルから選択される）
から選択される基である］
の置換基から選択されるものである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｎ−（７−｛メチル［３−（メチルアミノ）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（７−ピロリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（７−ピロリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−（７−ピロリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
４−フルオロ−Ｎ−（７−モルホリン−４−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−モルホリン−４−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（７−モルホリン−４−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−（７−ピリジン−４−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（７−ピリジン−３−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドトリフルオロアセテート、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−（７−ピリジン−３−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドトリフルオロアセテート、
Ｎ−（７−ピラジン−２−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドトリフルオロアセテート、
Ｎ−（７−ピリミジン−５−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、および
Ｎ−［７−（１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチル−ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−［４−（５−｛［（２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−７−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミドハイドロクロライド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［４−（５−｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−７−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１−アザビシクロ［２．２．２．］オクト−３−イルオキシ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１−アザビシクロ［２．２．２．］オクト−３−イルオキシ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−クロロベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１−アザビシクロ［２．２．２．］オクト−３−イルオキシ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２，６−ジクロロ−Ｎ−｛７−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［２（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）− ２−メトキシ−５−ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ（７−｛［２−（ジメチルアミノ）｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ−［７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（３−アミノピロリジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７（６，６−ジオキシドヘキサヒドロチエノ［３，４−ｂ］ピラジン−１（２Ｈ）−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７（６，６−ジオキシドヘキサヒドロチエノ［３，４−ｂ］ピラジン−１（２Ｈ）−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３−クロロ−４−メチル−Ｎ−｛７−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３−クロロ−４−メチル−Ｎ−｛７−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−３−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］チオフェン−２−スルホンアミドハイドロクロライド、
５−クロロ−Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］チオフェン−２−スルホンアミドハイドロクロライド、
５−クロロ−Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−（７−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
５−クロロ−１，３−ジメチル−Ｎ−（７−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（６−アミノピリジン−３−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛７−［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（アミノピペリジン−１−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（アミノピペリジン−１−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（アミノピペリジン−１−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−クロロベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（アミノピペリジン−１−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［ｃｉｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［ｃｉｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３，６−ジクロロ−Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−［（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−｛（ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル｝−Ｎ−（２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−｛［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−｛（ｃｉｓ−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル｝−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−｛［ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］メチル｝−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメチル］−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−７−［（２−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
２−クロロ−Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドジハイドロクロライド、
２−メチル−Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］チオフェン−２−スルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ−［７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］チオフェン−２−スルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（２−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−メチル−Ｎ−｛７−［（２−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２，５−ジクロロ−Ｎ−｛７−［（２−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝チオフェン−３−スルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ−｛７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ビストリフルオロアセテート、
２−メチル−Ｎ−｛７−［（ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ビストリフルオロアセテート、
２−クロロ−Ｎ−｛７−［（ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ビストリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）ピペラジン，トリフルオロアセテート、
１−｛［５−（フェニルスルホニル）−１−ベンゾフラン−７−イル］メチル｝ピペラジン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）ピペラジン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）−１，４−ジアゼパン，トリフルオロアセテート、
１−｛［５−（フェニルスルホニル）−１−ベンゾフラン−７−イル］メチル｝−１，４−ジアゼパン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）−１，４−ジアゼパン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）−２−メチルピペラジン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）−３−メチルピペラジン，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−｛［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ］メチル｝−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（ピペリジン−４−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（ピロリジン−３−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（ピペリジン−３−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［７−（ピペリジン−４−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド，トリフルオロアセテート、
３−（｛５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）ピロリジン、トリフルオロアセテート、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［５−（ピペリジン−４−イルメチル）−１−ベンゾフラン−７−イル］ベンゼンスルホンアミド，トリフルオロアセテート、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛５−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ビス（トリフルオロアセテート）、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［５−（ピペリジン−４−イルメチル）−１−ベンゾフラン−７−イル］ベンゼンスルホンアミド，トリフルオロアセテート
から選択されるものである、請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
治療において使用するための請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
体重または体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患の処置または予防において用いられる、請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
疾患が、肥満；ＩＩ型糖尿病；不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の障害により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物を有効成分として、医薬的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて含む、医薬製剤。
【請求項１８】
体重および体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患の予防または処置において用いるための請求項１７記載の医薬製剤。
【請求項１９】
疾患が、不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の障害により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項１７または１８のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項２０】
体重および体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患を予防または処置する方法であって、かかる処置を必要とする対象に請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物を有効量投与することを含む、方法。
【請求項２１】
疾患が、肥満；ＩＩ型糖尿病；不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の変性により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
５−ＨＴ６受容体活性を調節する方法であって、かかる処置を必要とする対象に請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物を有効量投与することを含む、方法。
【請求項２３】
体重および体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患の予防または処置において用いるための医薬を製造するための請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
疾患が、肥満；ＩＩ型糖尿病；不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の障害により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項２１記載の使用。
【請求項２５】
請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物を有効成分として、化粧用として許容される希釈剤または担体と組み合わせて含む、化粧用組成物。
【請求項２６】
体重および体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患の予防または処置において用いるための請求項２５記載の化粧用組成物。
【請求項２７】
疾患が、肥満；ＩＩ型糖尿病；不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の障害により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項２６記載の化粧用組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｐは式（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）：
【化２】
（式中：
ｘ、ｙおよびｊは、それぞれ独立して、０、１、または２から選択され；
破線の結合は、ＰおよびＲ３が、それぞれ環Ａまたは環Ｂのいずれかに、置換可能な任意の炭素原子において結合してもよいことを示し（但し、ＰおよびＲ３の両方が同時に環Ｂに結合することはない）；
Ｒ１は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｆ）アリール、
（ｇ）アリールカルボニルメチル、
（ｈ）アリール−Ｃ３−６−アルケニル、
（ｉ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｊ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｌ）４−ピペリジニル、
（ｍ）Ｎ−置換４−ピペリジニル（ここで、置換基はＣ１−６−アルキルおよびアリール−Ｃ１−６−アルキルから選択される）、
（ｏ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され（ここで、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して１以上の位置で：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ２−３−アルキニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−ＮＯ２、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｚ）−ＳＣＦ３、
（ａａ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２、
（ａｂ）メチルスルホニル、または
（ａｃ）−ＣＯＯＨ
から選択される置換基で置換されていてもよく（但し、該アリールまたはヘテロアリール残基上の置換基がフェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルおよびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい））；
Ｒ２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−Ｆ（式中、ｍは２〜４である）、
（ｆ）３，３，３−トリフルオロプロピル、または
（ｇ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル（但し、Ｐは式（Ｖ）の置換基から選択される）
から選択され；
Ｗ１およびＷ２はそれぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｔ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｕ）−ＳＣＦ３、または
（ｖ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２
から選択され（但し、Ｗ１およびＷ２が、フェニル、フェノキシ、ベンゾイル、ベンジルオキシ、およびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、さらに、Ｗ１およびＷ２が、メトキシ、メチル、およびハロゲンから選択されないとき、少なくとも１個のＷ１およびＷ２は水素から選択される）；
Ｐが式（ＩＩ）（式中、Ｒ１はＮ−置換４−ピペリジニルであるか、あるいはＲ３は：
【化３】
【化４】
から選択される）の置換基であるとき、Ｒ３はＨであり；
Ｒ３はまた：
【化５】
から選択される基であてもよく、さらには
【化６】
から選択される基であってもよく；
ここに、
ｎは０、１、２、または３であり、
ｒは、それぞれ独立して、０、１、または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、それぞれ独立して、１、または２であり、
ｓは、２または３であり、
ｔは、０または１であり、
ｔ１は、１または２であり、
ｔ２は、０または１であり、
ｆは、１、２、３または４であり、そして
ｆ１は、１、２または４であり
（但し、ｔ１およびｐが同時に１であるとき、ｒは０ではない）から選択される基であってもよく；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ７およびＳから選択され；
Ｘ１は、ＮＲ７およびＳから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｔ２が０のとき、Ｘ２はＮＲ７およびＳから選択される）；
Ｘ３は、ＮＲ７およびＳから選択され（但し、ｒが１のとき、Ｘ３はＳから選択される）；
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ７およびＳから選択され（但し、ｆが２、３、および４から選択されるとき、Ｘ４はＳおよびＮＲ７から選択される）；
Ｑは、ＣＨ２、ＳＯ２および酸素から選択され（但し、ｐが１であるとき、ＱはＳＯ２または酸素から選択される）；
Ｚは、ＳＯ２および酸素から選択され；
Ｐが、式（Ｖ）〜（Ｖ））の置換基から選択される基であるとき、Ｒ３はさらに、次の群：
【化７】
から選択され；
ここに、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０、１または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、１または２であり、
ｓは、２または３であり、そして
ｆは、１、２、３または４であり；
Ｒ４は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）２−シアノエチル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｆ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｇ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｊ）−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、
（ｋ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、
（ｌ）−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、または
（ｍ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
Ｒ５は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＮＲ１１Ｒ１１、
（ｇ）−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、
（ｈ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、
（ｉ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、
から選択され；
Ｒ６は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、複素環式環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合せず、さらに該複素環式環はオキソで置換されない）、
（ｆ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｇ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
から選択され；
Ｒ７は、それぞれ独立して：
（ａ）水素（但し、Ｒ７は、ｒと同時に存在し、該ｒが１または２であるとき、水素ではない）、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、または
（ｄ）メトキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル（両方のＲ８が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、あるいは２個の基が、同じ炭素原子上に存在するとき、それらは一体となってシクロプロパン環を形成してもよい）
から選択され；
Ｒ９は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル
から選択されるか、あるいは
２個のＲ９基は、結合している窒素原子と一体となって、複素環式環を形成し（但し、２個のＲ９基がピペラジン環を形成するとき、置換を可能にする該ピペラジン環の窒素は、Ｃ１−４−アルキルで置換されてもよく、さらに２個のＲ９基がピペリジン環を形成するとき、該ピペリジン環の任意の環の炭素原子は、メチルで置換されていてもよい）；
Ｒ１０は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、または
（ｄ）ヘテロアリール
から選択され（ここで、ヘテロアリールまたはアリールは、１以上の位置でハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、または
（ｃ）エチル（但し、Ｒ１１は、基Ｒ４または−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１から選択されるＲ２６に存在する）
から選択され；
Ｒ１２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、または
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され（ここで、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ２−６−アルキニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−ＮＯ２、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｚ）−ＳＣＦ３、
（ａａ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２、
（ａｂ）メチルスルホニル、または
（ａｃ）−ＣＯＯＨ
から選択される置換基で置換されていてもよく（但し、該アリールまたはヘテロアリール残基上の置換基が、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、およびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルで置換されていてもよい）；
Ｒ１３は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）ヘテロアリール、
（ｅ）アリール−Ｃ１−２−アルキル、または
（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、およびアセチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１４は：
（ａ）アリール、
（ｂ）ヘテロアリール、
（ｃ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、または
（ｄ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、およびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１５は：
（ａ）フッ素、または
（ｂ）ヒドロキシ、
から選択され；
Ｒ１６は：
（ａ）水素（但し、ｒは０である）、
（ｂ）アミノ、
（ｃ）ジメチルアミノ、
（ｄ）Ｆ、または
（ｅ）ＯＨ
から選択され；
Ｒ１７は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）
から選択され；
Ｒ１８は：
（ａ）水素、または
（ｂ）フッ素；
から選択され；
Ｒ１９は：
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、
（ｃ）トリフルオロメチル、または
（ｄ）Ｃ１−２−アルコキシメチル
から選択され（但し、少なくとも１個のＲ１９およびＲ１１は、同時に存在するとき、水素ではない置換基から選択され、さらにＲ１９が、トリフルオロメチルまたはＣ１−２−アルコキシメチルから選択されるとき、それぞれのＲ１１は水素から選択される）；
Ｒ２０は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｅ）フルオロメチル
から選択され（但し、ｔ２が１のとき、Ｒ２０はＨである）；
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され（但し、同時にＲ１１として存在するとき、Ｒ１１、Ｒ２１およびＲ２２の少なくとも２個は水素から選択される）；
Ｒ２３は：
（ａ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、
（ｃ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｄ）−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１（但し、Ｒ４は、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、および−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１から選択されない）から選択され；
Ｒ２４は：
（ａ）ヒドロキシメチル、
（ｂ）メトキシメチル、または
（ｃ）フルオロメチル
から選択され；
Ｒ２５は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｅ）フルオロメチル
から選択され（但し、両方のＲ２５が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、さらに１個のＲ２５が、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、およびフルオロメチルから選択されるとき、他のＲ２５は水素を表す）；そして
Ｒ２６は：
（ａ）２−シアノエチル、
（ｂ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、または
（ｇ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
但し、式（ＩＩＩ）のＲ２およびＲ１２は、同時に水素から選択されず；さらに該Ｒ２およびＲ１２は、一体となって、ピペリジン、ピロリジン、モルホリン、ピペラジンチオモルホリンから選択される複素環式環を形成していてもよく、かつＲ２およびＲ１２が、一体となってピペラジン環を形成するとき、遠位のピペラジン窒素は、Ｃ１−４−アルキルまたはアリールで置換されていてもよく（ここで、該アリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；あるいはＲ２およびＲ１２は、一体となって式（ＶＩＩＩ）：
【化８】
（式中、ｖは０、１、または２である）
のヘテロ芳香環を形成し；そして
Ｒ１５がヒドロキシから選択されるとき、Ｒ１８は水素から選択される）
の置換基から選択される］
の化合物、および医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、およびそれらのプロドラッグ形態。
【請求項２】
一般式（１ｂ）
【化９】
［式中：
Ｐは式（ＩＩ）〜（ＶＩＩ）：
【化１０】
（式中：
ｘ、ｙおよびｊは、それぞれ独立して、０、１、または２から選択され；
破線の結合は、Ｒ３が環Ａまたは環Ｂのいずれかに置換を可能にする任意の炭素原子で結合してもよいことを示し；
Ｒ１は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｆ）アリール、
（ｇ）アリールカルボニルメチル、
（ｈ）アリール−Ｃ３−６−アルケニル、
（ｉ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｊ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｏ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され、ここに、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ２−３−アルキニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−ＮＯ２、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｚ）−ＳＣＦ３、
（ａａ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２、
（ａｂ）メチルスルホニル、または
（ａｃ）−ＣＯＯＨ
から選択される置換基で置換されていてもよく（但し、該アリールまたはヘテロアリール残基上の置換基が、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、およびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルキルチオ、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルで置換されていてもよい）；
Ｒ２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）−（ＣＨ２）ｍ−ＣＨ２−Ｆ（ここで、ｍは２から４である）、または
（ｇ）Ｃ１−４−アルキルスルホニル（但し、Ｐは式（Ｖ）の置換基から選択される）、
から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｇ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｔ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｕ）−ＳＣＦ３、または
（ｖ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２
から選択され（但し、Ｗ１およびＷ２が、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、およびハロゲンから選択されないとき、Ｗ１およびＷ２の少なくとも１個は水素から選択される）；
Ｒ３は：
【化１１】
から選択される基であり、
ここに、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０、１、または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、１、または２であり、
ｓは、２、または３であり、
ｔは、０、または１であり、
ｔ２は、０、または１であり、
ｆは、１、２、３、または４であり、そして
ｆ１は、１、２、または４であり；
Ｘ１は、ＮＲ７、およびＳから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｔ２が０であり、ｓが２のとき、Ｘ２はＮＲ７およびＳから選択される）；
Ｘ３は、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｒが１のとき、Ｘ３はＳから選択される）；
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｆが２および３から選択されるとき、Ｘ４はＳおよびＮＲ７から選択され、かつＲ６は同時に水素およびＣ１−４−アルキルから選択される）；
Ｐが式（Ｖ）〜（ＶＩＩ）の置換基から選択されるとき、Ｒ３は、さらに次の群：
【化１２】
から選択され
ここに、
ｒは、０、１、または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、それぞれ独立して、１、または２であり、
ｓは、２、または３であり、そして
ｆは、１、２、３、または４であり；
Ｒ４は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）２−シアノエチル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｆ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｇ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ２−６−アルキル、
（ｌ）−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１、または
（ｍ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
Ｒ５は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＮＲ１１Ｒ１１、
（ｈ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｉ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）
から選択され；
Ｒ６は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、複素環式環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、
（ｆ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｇ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ７は、それぞれ独立して：
（ａ）水素（但し、Ｒ７は、ｒと同時に存在し、該ｒが１または２のとき、水素ではない）、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、または
（ｄ）メトキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル（但し、両方のＲ８が同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、あるいは２個の基が同じ炭素原子に存在するとき、それらは一体となってシクロプロパン環を形成してもよい）
から選択され；
Ｒ９は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル
（ｃ）Ｃ３−７−シクロアルキル
から選択されるか、あるいは
２個のＲ９基は、結合する窒素原子と一体となって複素環式環を形成し（但し、２個のＲ９基が、ピペラジン環を形成するとき、置換を可能にする該ピペラジン環の窒素は、Ｃ１−４−アルキルで置換されていてもよく；さらに２個のＲ９基が、ピペリジン環を形成するとき、該ピペリジン環の任意の炭素原子はメチルで置換されていてもよい）；
Ｒ１０は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、または
（ｄ）ヘテロアリール
から選択され（ここで、ヘテロアリールまたはアリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、または
（ｃ）エチル（但し、Ｒ１１は、基Ｒ４または−ＣＨ２−ＣＯ−Ｎ−Ｒ１１Ｒ１１から選択されるＲ２６に存在する）
から選択され；
Ｒ１２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｆ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、または
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
から選択され（ここで、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−６−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ２−６−アルケニル、
（ｇ）Ｃ２−３−アルキニル、
（ｈ）フェニル、
（ｉ）フェノキシ、
（ｊ）ベンジルオキシ、
（ｋ）ベンゾイル、
（ｌ）ベンジル、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−６−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）−ＮＯ２、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−６−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−６−アルキルチオ、
（ｚ）−ＳＣＦ３、
（ａａ）−ＣＨＦ＝ＣＨ２、
（ａｂ）メチルスルホニル、または
（ａｃ）−ＣＯＯＨ
から選択される置換基で置換されていてもよい（但し、該アリールまたはヘテロアリール残基上の置換基が、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、およびベンジルから選択されるとき、そのフェニル環は、１個以上のハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルで置換されていてもよい）；
Ｒ１３は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｂ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｃ）アリール、
（ｄ）ヘテロアリール、
（ｅ）アリール−Ｃ１−２−アルキル、または
（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル
から選択され（任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、およびアセチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ１４は：
（ａ）アリール、
（ｂ）ヘテロアリール、
（ｃ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、または
（ｄ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、およびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２０は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され（但し、ｔ２が１のとき、Ｒ２０は水素である）；
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され（但し、Ｒ１１と同時に存在するとき、Ｒ１１、Ｒ２１およびＲ２２の少なくとも２個は水素から選択される）；
Ｒ２３は：
（ａ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、または
（ｃ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ２５は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｅ）フルオロメチル
から選択され（但し、両方のＲ２５が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、さらに１個のＲ２５が、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、およびフルオロメチルから選択されるとき、他のＲ２５は水素を表す）；
Ｒ２６は：
（ａ）２−シアノエチル、
（ｂ）Ｃ３−６−アルケニル、
（ｃ）Ｃ３−６−アルキニル、
（ｄ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、または
（ｇ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
但し、式（ＩＩＩ）のＲ２およびＲ１２は、同時に水素から選択されず；さらに該Ｒ２およびＲ１２は、一体となってピペリジン、ピロリジン、モルホリン、ピペラジンチオモルホリンから選択される複素環式環を形成していてもよく、かつＲ２およびＲ１２は、一体となってピペラジン環を形成するとき、遠位のピペラジン窒素は、Ｃ１−４−アルキルまたはアリールで置換されていてもよく（該アリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；あるいはＲ２およびＲ１２は、一体となって式（ＶＩＩＩ）：
【化１３】
（式中、ｖは０または１である）
のヘテロ芳香環を形成する）
の置換基から選択される］
の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｐが、式（ＩＩ）〜（Ｖ）
【化１４】
［式中、ｘは２であり、ｙは０であり、ｊは１であり；
Ｒ１は：
（ｆ）アリール、
（ｉ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、
（ｋ）ヘテロアリール、
（ｏ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−３−アルコキシカルボニル、
（ｙ）Ｃ１−３−アルキルチオ、または
（ａｂ）メチルスルホニル
から選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ１−４−アルキルチオ、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２−アルキル、
（ｑ）−ＣＦ３、
（ｒ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｓ）アセチル、または
（ｔ）Ｃ１−４−アルコキシカルボニル
から選択され（但し、Ｗ１およびＷ２が、メトキシ、メチル、およびハロゲンから選択されないとき、Ｗ１およびＷ２の少なくとも１個が水素から選択される）；
Ｒ３は
【化１５】
から選択される基であり、
ここに、
ｎは、０、１、２、または３であり、
ｒは、０、１、または２であり、
ｏは、１、２、または３であり、
ｐは、１、または２であり、
ｓは、２、または３であり、
ｔは、０、または１であり、
ｔ２は、０、または１であり、そして
ｆは、１、２、３、または４であり；
Ｘ１は、ＮＲ７、およびＳから選択され；
Ｘ２は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｔが０であり、ｓが２のとき、Ｘ２はＮＲ７およびＳから選択される）；
Ｘ３は、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｒが１のとき、Ｘ３はＳから選択される）；
Ｘ４は、Ｏ、ＮＲ７、およびＳから選択され（但し、ｆが２および３から選択されるとき、Ｘ４はＳおよびＮＲ７から選択され、Ｒ６は、同時に水素およびＣ１−４アルキルから選択される）；あるいは
Ｐが、式（Ｖ）（式中、ｊは１である）から選択される基であるとき、Ｒ３は、さらに次の群：
【化１６】
から選択され；
Ｒ４は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、
（ｇ）Ｃ３−６−シクロアルキル、
（ｈ）Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｉ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ２−４−アルキル
（ｍ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
Ｒ５は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、
（ｅ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＮＲ１１Ｒ１１、
（ｇ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｈ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）
から選択され；
Ｒ６は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｅ）ヒドロキシ（但し、該ヒドロキシ基は、複素環式環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、
（ｆ）フッ素（但し、該フッ素原子は、環の窒素原子に隣接する炭素原子に結合しない）、または
（ｇ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ７は、それぞれ独立して：
（ａ）水素（但し、Ｒ７は、ｒと同時に存在し、該ｒが１または２のとき、水素ではない）、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ２−４−アルキル、または
（ｄ）メトキシ−Ｃ２−４−アルキル
から選択され；
Ｒ８は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル（但し、両方のＲ８が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合してもよいか、あるいは２個の基が、同じ炭素原子に存在するとき、それらは一体となってシクロプロパン環を形成してもよい）
から選択され；
Ｒ９は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６−アルキル
から選択され、あるいは
２個のＲ９基は、結合している窒素原子と一体となって複素環式環を形成し（但し、２個のＲ９基が、ピペラジン環を形成するとき、置換を可能にする該ピペラジン環の窒素は、Ｃ１−４−アルキルで置換されていてもよい）；
Ｒ１０は：
（ａ）Ｃ１−６−アルキル、
（ｃ）アリール、または
（ｄ）ヘテロアリール
から選択され（ここで、ヘテロアリールまたはアリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもい）；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル、
（ｃ）エチル（但し、Ｒ１１は、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１から選択される基Ｒ２６に存在する）
から選択され；
Ｒ１２は：
（ａ）水素、
（ｃ）アリール、
（ｄ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、
（ｇ）ヘテロアリール、または
（ｈ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（ここで、単独または別の基の一部としての任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で：
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）Ｃ１−４−アルコキシ、
（ｍ）−ＯＣＦ３、
（ｎ）−ＣＮ、
（ｏ）ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｐ）Ｃ１−３−アルコキシ−Ｃ１−３−アルキル、
（ｑ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｒ）−ＮＲ９Ｒ９、
（ｔ）−ＣＯＮＲ９Ｒ９、
（ｕ）−ＮＲ７ＣＯＲ１０、
（ｖ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０、
（ｘ）Ｃ１−３−アルキルチオ、または
（ａｂ）メチルスルホニル
から選択される置換基で置換されていてもい）；
Ｒ１３は：
（ｃ）アリール、
（ｄ）ヘテロアリール、
（ｅ）アリール−Ｃ１−２−アルキル、または
（ｆ）ヘテロアリール−Ｃ１−２−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、およびアセチルから選択される置換基で置換されていてもい）；
Ｒ１４は：
（ａ）アリール、
（ｂ）ヘテロアリール、
（ｃ）アリール−Ｃ１−３−アルキル、または
（ｄ）ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル
から選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、およびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもい）；
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され（但し、Ｒ１１と同時に存在するとき、Ｒ１１、Ｒ２１およびＲ２２の少なくとも２個が水素から選択される）；
Ｒ２３は：
（ａ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｂ）Ｃ１−４−アルコキシメチル、または
（ｃ）ハロ−Ｃ１−４−アルキル；
から選択され；
Ｒ２５は：
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル、
（ｃ）ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、
（ｄ）Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、または
（ｅ）フルオロメチル
から選択され（但し、両方のＲ２５が、同時にＣ１−４−アルキルから選択されるとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよく、さらに１個のＲ２５が、ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ−Ｃ１−４−アルキル、およびフルオロメチルから選択されるとき、他のＲ２５は水素を表す）；
Ｒ２６は：
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、または
（ｇ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択され；
但し、式（ＩＩＩ）のＲ２およびＲ１２は、同時に水素から選択され；さらに該Ｒ２およびＲ１２は、一体となってピペリジン、ピロリジン、モルホリン、ピペラジンチオモルホリンから選択される複素環式環を形成していてもよく、かつＲ２およびＲ１２が、一体となってピペラジン環を形成するとき、遠位のピペラジン窒素は、Ｃ１−４−アルキルまたはアリールで置換されていてもよく（ここで、該アリールは、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチルから選択される置換基で置換されてもよい）；あるいは、Ｒ２およびＲ１２は、一体となって式（ＶＩＩＩ）：
【化１７】
（式中、ｖは０または１である）
のヘテロ芳香環を形成する］
の置換基から選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
一般式（ＸＩＩ）：
【化１８】
を有する、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｐが、式（ＩＩ）〜（ＩＶ）
【化１９】
［ｘは２であり、ｙは０であり；
Ｒ１は、アリールおよびヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、およびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、水素から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、水素であり；
Ｒ３は：
【化２０】
（式中、ｐは１または２である）
から選択される基であり；
Ｒ４は：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル、
（ｃ）エチル（但し、Ｒ１１は、−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１から選択される基Ｒ２６に存在する）から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、アリールおよびヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−４−アルコキシ、およびＣＦ３から選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２５は：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ２６は：
（ｅ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、
（ｆ）−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ１１Ｒ１１、または
（ｇ）３，３，３−トリフルオロプロピル
から選択される］
の置換基から選択される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれ独立して、フェニルまたは２−メトキシ−５−メチルフェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−フルオロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３−メチルフェニル、３，６−ジクロロ−２−メチルフェニル、および２−クロロ−５−フルオロフェニルから選択される置換フェニル；あるいはヘテロアリールまたは２−チエニル、５−クロロ−２−チエニル、５−クロロ−および１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される置換ヘテロアリールから選択され；そして
Ｒ２が水素から選択される、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が：
【化２１】
［式中、
Ｒ４は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル、
から選択され；
Ｒ１１は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択され；
Ｒ２５は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）メチル
から選択される］
から選択される基である、請求項５または６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、
（ａ）水素、
（ｂ）メチル、または
（ｃ）エチル
から選択されるものである、請求項５記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４またはＲ１１が、水素から選択されるものである、請求項５から８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
一般式（ＸＩＩＩ）：
【化２２】
を有する、請求項１から３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｐが、式（ＩＩ）〜（ＩＶ）
【化２３】
［ｘは２であり、ｙは０であり；
Ｒ１は、アリールおよびヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメトキシ、およびＣ１−４−アルコキシから選択される置換基で置換されていてもよい）；
Ｒ２は、水素から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、水素であり；
Ｒ３は、
【化２４】
（式中、
Ｒ４は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル
から選択され；
Ｒ２５は、それぞれ独立して：
（ａ）水素、または
（ｂ）Ｃ１−４−アルキル（但し、両方のＲ２５がＣ１−４−アルキルを表すとき、該Ｃ１−４−アルキルは、同じ炭素原子または異なる炭素原子に結合していてもよい）から選択される）
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、アリールおよびヘテロアリールから選択され（ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は、独立して、１以上の位置で、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、およびＣ１−４−アルコキシから選択される置換基で置換されていてもよい）
の置換基から選択されるものである、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｐが、式（ＩＩ）
【化２５】
［式中、
Ｒ１は、２−メトキシ−５−メチルフェニルであり；
Ｒ２は、水素から選択され；
Ｗ１およびＷ２は、水素であり；
Ｒ３は：
【化２６】
（Ｒ４は、それぞれ独立して
ａ）水素、または
ｂ）メチル、
から選択され；
Ｒ２６は、それぞれ独立して
ａ）水素、または
ｂ）メチルから選択される）
から選択される基である］
の置換基から選択されるものである、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｎ−（７−｛メチル［３−（メチルアミノ）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（７−ピロリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（７−ピロリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−（７−ピロリジン−１−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
４−フルオロ−Ｎ−（７−モルホリン−４−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−モルホリン−４−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（７−モルホリン−４−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−（７−ピリジン−４−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（７−ピリジン−３−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドトリフルオロアセテート、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−（７−ピリジン−３−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドトリフルオロアセテート、
Ｎ−（７−ピラジン−２−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドトリフルオロアセテート、
Ｎ−（７−ピリミジン−５−イル−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、および
Ｎ−［７−（１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−３−イル）−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチル−ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−［４−（５−｛［（２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−７−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミドハイドロクロライド、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［４−（５−｛［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−７−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１−アザビシクロ［２．２．２．］オクト−３−イルオキシ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１−アザビシクロ［２．２．２．］オクト−３−イルオキシ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−クロロベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１−アザビシクロ［２．２．２．］オクト−３−イルオキシ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２，６−ジクロロ−Ｎ−｛７−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［２（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）− ２−メトキシ−５−ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ（７−｛［２−（ジメチルアミノ）｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ−［７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［７−（ピリジン−４−イルアミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルカルボニル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（３−アミノピロリジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７（６，６−ジオキシドヘキサヒドロチエノ［３，４−ｂ］ピラジン−１（２Ｈ）−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７（６，６−ジオキシドヘキサヒドロチエノ［３，４−ｂ］ピラジン−１（２Ｈ）−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３−クロロ−４−メチル−Ｎ−｛７−［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３−クロロ−４−メチル−Ｎ−｛７−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−３−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］チオフェン−２−スルホンアミドハイドロクロライド、
５−クロロ−Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］チオフェン−２−スルホンアミドハイドロクロライド、
５−クロロ−Ｎ−［７−（｛［（２Ｒ）−１−エチルピロリジン−２−イル］メチル｝アミノ）−１−ベンゾフラン−５−イル］−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−（７−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
５−クロロ−１，３−ジメチル−Ｎ−（７−｛［３−（２−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（６−アミノピリジン−３−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛７−［４−（シクロプロピルメチル）ピペラジン−１−イル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（アミノピペリジン−１−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（アミノピペリジン−１−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（アミノピペリジン−１−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−クロロベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（アミノピペリジン−１−イル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［ｃｉｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［ｃｉｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−３−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
３，６−ジクロロ−Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
２−クロロ−５−フルオロ−Ｎ−（７−｛［ｔｒａｎｓ−３−フルオロピペリジン−４−イル］オキシ｝−１−ベンゾフラン−５−イル）ベンゼンスルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミドハイドロクロライド、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−［（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−｛（ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル｝−Ｎ−（２−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−｛［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］メチル｝−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−｛（ｃｉｓ−３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル｝−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−｛［ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］メチル｝−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
７−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメチル］−Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−７−［（２−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
２−クロロ−Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミドジハイドロクロライド、
２−メチル−Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（ピペラジン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］チオフェン−２−スルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ−［７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］−２−メチルベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−［７−（１，４−ジアゼパン−１−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］チオフェン−２−スルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（２−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−メチル−Ｎ−｛７−［（２−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２，５−ジクロロ−Ｎ−｛７−［（２−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝チオフェン−３−スルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−クロロ−Ｎ−｛７−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−メトキシ−５−メチルベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
Ｎ−｛７−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝−２−メチルベンゼンスルホンアミド，ジハイドロクロライド、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛７−［（ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ビストリフルオロアセテート、
２−メチル−Ｎ−｛７−［（ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ビストリフルオロアセテート、
２−クロロ−Ｎ−｛７−［（ｔｒａｎｓ−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−５−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ビストリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）ピペラジン，トリフルオロアセテート、
１−｛［５−（フェニルスルホニル）−１−ベンゾフラン−７−イル］メチル｝ピペラジン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）ピペラジン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）−１，４−ジアゼパン，トリフルオロアセテート、
１−｛［５−（フェニルスルホニル）−１−ベンゾフラン−７−イル］メチル｝−１，４−ジアゼパン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）−１，４−ジアゼパン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）−２−メチルピペラジン，トリフルオロアセテート、
１−（｛５−［（２−メトキシ−５−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）−３−メチルピペラジン，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−｛［（３Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミノ］メチル｝−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（ピペリジン−４−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（ピロリジン−３−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
Ｎ−（２−メチルフェニル）−７−（ピペリジン−３−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド，トリフルオロアセテート、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［７−（ピペリジン−４−イルメチル）−１−ベンゾフラン−５−イル］ベンゼンスルホンアミド，トリフルオロアセテート、
３−（｛５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝メチル）ピロリジン、トリフルオロアセテート、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［５−（ピペリジン−４−イルメチル）−１−ベンゾフラン−７−イル］ベンゼンスルホンアミド，トリフルオロアセテート、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−｛５−［（３−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ベンゾフラン−７−イル｝ベンゼンスルホンアミド，ビス（トリフルオロアセテート）、
２−メトキシ−５−メチル−Ｎ−［５−（ピペリジン−４−イルメチル）−１−ベンゾフラン−７−イル］ベンゼンスルホンアミド，トリフルオロアセテート
から選択されるものである、請求項１から１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
治療において使用するための請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
体重または体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患の処置または予防において用いられる、請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
疾患が、肥満；ＩＩ型糖尿病；不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の障害により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物を有効成分として、医薬的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて含む、医薬製剤。
【請求項１８】
体重および体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患の予防または処置において用いるための請求項１７記載の医薬製剤。
【請求項１９】
疾患が、不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の障害により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項１７または１８のいずれか１項記載の医薬製剤。
【請求項２０】
体重および体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患を予防または処置する方法であって、かかる処置を必要とする対象に請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物を有効量投与することを含む、方法。
【請求項２１】
疾患が、肥満；ＩＩ型糖尿病；不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の変性により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項２０記載の方法。
【請求項２２】
５−ＨＴ６受容体活性を調節する方法であって、かかる処置を必要とする対象に請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物を有効量投与することを含む、方法。
【請求項２３】
体重および体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患の予防または処置において用いるための医薬を製造するための請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２４】
疾患が、肥満；ＩＩ型糖尿病；不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の障害により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項２１記載の使用。
【請求項２５】
請求項１から１３のいずれか１項記載の化合物を有効成分として、化粧用として許容される希釈剤または担体と組み合わせて含む、化粧用組成物。
【請求項２６】
体重および体重増加の低減を達成するために５−ＨＴ６受容体関連疾患の予防または処置において用いるための請求項２５記載の化粧用組成物。
【請求項２７】
疾患が、肥満；ＩＩ型糖尿病；不安、うつ病、パニック発作、記憶障害、認知障害、てんかん、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、過食症、むちゃ食い障害、強迫神経症、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、薬物乱用からの離脱、神経成長の障害により特徴付けられる神経変性疾患、および疼痛のような中枢神経系の疾患から選択されるものである、請求項２６記載の化粧用組成物。
【公表番号】特表２００７−５１４７４５（Ｐ２００７−５１４７４５Ａ）
【公表日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４５２９９（Ｐ２００６−５４５２９９）
【出願日】平成１６年１２月２０日（２００４．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００４／００１９４９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８８５８
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（５０１３５４２３３）ビオヴィトルム・アクチボラゲット (25)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ ＡＢ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２０日（２００４．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００４／００１９４９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８８５８
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（５０１３５４２３３）ビオヴィトルム・アクチボラゲット (25)
【氏名又は名称原語表記】Ｂｉｏｖｉｔｒｕｍ ＡＢ
【Ｆターム（参考）】
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