【課題】ＨＩＶインテグラーゼ酵素の活動の阻害または調節、特に、ＨＩＶ複製の阻害及びＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、ＨＩＶにより媒介される疾病及び疾患の治療に有益な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは組成物に関し、そのうちＸ、Ｙ、Ｒ_１〜Ｒ_５は明細書において定義される。式（Ｉ）で表される化合物はＨＩＶインテグラーゼ酵素を阻害し、ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳまたはエイズ関連症候群（ＡＲＣ）、及びＨＩＶ感染により引き起こされるかまたは媒介されるその他の疾病および疾患の予防と治療に有益である。

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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は単環式の５員又は６員のヘテロアリールであり、Ｒ^４はフェニル、又は単環式の５員若しくは６員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである）を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイドレセプターリガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、またはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体が開示されている；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、これらの化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。式（Ｉ）を有する化合物、そのプロドラッグ、あるいは該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体。
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阻害因子に基づく新規な置換ベンザミド、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物の投与を含んでなる治療方法に関する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するため、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iのシアノピリジン化合物およびその農業上有用な塩、ならびに該化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、動物害虫を防除するためのシアノピリジン化合物、その塩、またはそれらを含む組成物の使用法に関する。式(I)において、nは0、1または2であり；XはN、N-OまたはC-R⁴であり；Yは、N、N-OまたはC-R⁵であり；Zは、N、N-OまたはC-R⁶であり；ただし、X、YおよびZのうち1つはNまたはNOであり、他の2つは置換されていてもよい炭素原子であり；R¹およびR²は、それぞれ独立して、水素、C(=O)-R⁷、場合により置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₁₀-アルキニル、C₁-C₁₀-アルコキシまたはC₃-C₁₀-シクロアルキルからなる群より選択され、あるいは、R¹およびR²は、隣接する窒素原子と一緒になって、3〜10員環（C₁-C₅-アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）を形成し、ここで該環は、窒素および炭素環員に加えて、窒素、酸素、硫黄、基SO、SO₂またはN-R⁸からなる群より選択される1、2または3個のヘテロ原子を環員として含んでいてもよく；R³は、水素、ニトロ、シアノ、アジド、アミノ、ハロゲン、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノ、C(=O)R⁹、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、(C₁-C₆-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₆-アルキル)アミノ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、またはC₁-C₆-アルキルスルホニルであり；R⁴、R⁵およびR⁶は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-アルキルチオ、C₁-C₄-アルキルスルフィニル、C₁-C₄-アルキルスルホニル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキルチオ、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、(C₁-C₄-アルコキシ)カルボニル、アミノ、(C₁-C₄-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノ、アミノカルボニル、(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノおよびC(=O)-R¹⁰からなる群より選択される。

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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なベンズアニリド類を提供すること。
【解決手段】例えば、Ｎ^１−［４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチルフェニル］−３−クロロ−Ｎ^２−（（Ｓ）−１−メチル−２−メチルチオエチル）フタラミドで表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。 （もっと読む）

式Ｉ：


Ｉ
の４−ピリドン誘導体およびその医薬上許容される誘導体、それらの調製方法、それらの医薬処方、ならびにマラリアのごとき特定の寄生虫感染症の化学療法におけるそれらの使用が提供される。
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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Ｒ^１がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が基：−ＮＲ^５Ｒ^６または−Ｓ(Ｏ)_０〜２であり、Ｒ^４がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。

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