ハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基種に応じて蛍光シグナル強度が変化する新しいヌクレオチド誘導体であって、１本鎖ヌクレオチド配列のメンバーとして存在し、この１本鎖ヌクレオチド配列がハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基が、（２）アデニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するチミン／ウラシル誘導体；（２）グアニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するシトシン誘導体；（３）シトシンである場合に蛍光色素が最も強く発光するアデニン誘導体；または（４）シトシンまたはチミン／ウラシルである場合に蛍光色素が最も強く発光するグアニン誘導体。
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本発明は従来の方法で副成していたトリフォスファイト不純物の量を低減し、高純度のフォスフォロアミダイト製品を提供する。トリフォスファイトを生成しにくい反応活性化剤を使用し、過剰反応を抑えることでフォスフォロアミド類を高純度で得る。本発明により、これまでトリフォスファイト不純物の生成を抑制することが困難であったが、フォスフォロアミド類を高純度で得ることが可能になった。 （もっと読む）

エイズの治療における式（Ｉ）の化合物の使用である：


上記式中、Ｒ_１は、−Ｇｌｃ^２−Ｇｌｃであり、Ｒ_２は、−Ｇｌｃ^６−Ｇｌｃ、−Ｇｌｃ^６−Ａｒａ（ｐ）、−Ｇｌｃ^６−Ｘｙｌおよび−Ｇｌｃ^６−Ａｒａ（ｆ）からなる群より選択され、Ｒ_３は、Ｈである。式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびエイズの治療における薬草抽出物の使用である。
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プリン又はピリミジン塩基と
構造：
−Ｏ−Ｚ
（式中、Ｚは−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｏ−Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｈ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’及び−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆのいずれかであり、
ここで各Ｒ’’は除去可能な保護基であるか又はその一部であり；
各Ｒ’は別個に水素原子、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシもしくはアミド基、又は連結基を介して付着した検出可能な標識；又は（Ｒ’）_２は式＝−Ｃ（Ｒ’’’）_２のアルキリデン基を表し、ここで各Ｒ’’’は同一かもしくは異なってよく、そして水素及びハロゲン原子及びアルキル基を含む群から選択され；そして
ここで前記分子は反応して、各Ｒ’’がＨと交換されるか、又はＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆの場合、ＦはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ_２、好ましくはＯＨと交換される中間体を生成してもよく、この中間体は水性条件下で解離して遊離の３’ＯＨを有する分子をもたらし；
ただしＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’である場合、双方のＲ’基はＨではない）
の基を３’炭素原子が付着しているように、そこに共有結合した除去可能な３’−ＯＨ遮断基を有するリボース又はデオキシリボース糖部分と
を含む修飾されたヌクレオチド又はヌクレオシド分子
を本発明は提供する。 （もっと読む）

【課題】 容易に合成可能な標識ヌクレオシドを提供し、DNAチップ等を安価に作製できるようにする。
【解決手段】 一般式（I）：X-NH-CO-NH-L-Y（式中、Xはアミノ基を有するヌクレオシドのアミノ基以外の部分を表し、Lはリンカーを表し、Yは標識基又は保護基を表す。）で表されるヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

デシタビンのポリモルフを用いて新形成症状を治療するための医薬組成物及び方法が提供される。更に、前記医薬組成物の製造方法及び投与方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】 シチジンを無保護で利用でき、大幅な工程数が削減できる、より工業的生産に適したシアル酸誘導体の製造方法および新規なシアル酸誘導体を提供する。
【解決手段】 式（２）で示される化合物とシチジンを反応させることを特徴とする式（１）で示されるシアル酸誘導体の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^２は、アシル基、シリル基、アリル基、ベンジル基、トリチル基、アセタール基を示す。Ｘ^＋、Ｙ^＋は、同一又は異なるカチオンを示す。）
【化２】
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本発明は血小板凝集体に関係する疾患または病状の予防または治療する方法に関する。本方法は、血栓症を治療する方法にも関する。本方法は、被験対象に対し、治療効果がある量のＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物を含む医薬組成物を投与する操作を含んでおり、この量が、血小板表面のＰ２Ｙ₁₂受容体と結合し、ＡＤＰによって誘起される血小板の凝集を抑制するのに効果的な量になっている。本発明で有効なＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物としては、以下の一般式Ｉで表わされるモノヌクレオシド５’−モノホスフェート、モノヌクレオチドポリリン酸およびジヌクレオシドポリリン酸、またはその塩が挙げられる。本発明はまた、モノヌクレオシド５’−モノホスフェートおよびジヌクレオチド−ジホスフェートの新規化合物を提供する。本発明はさらに、医薬担体およびモノヌクレオシド−５’−モノホスフェートまたはジヌクレオチド−ジホスフェートを含む医薬製剤を提供する。
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本発明は、核酸等の生体高分子の大量合成を可能とし、また必要に応じて再利用が可能である担体を提供するものであり、下記式（１ａ）で示されるフルオラス担体により、生体高分子の大量合成が可能となる。化学式を挿入［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ、互いに独立し、同一または異なって、フッ素を有する炭化水素基であり、置換基を有していてもよく、酸素原子、窒素原子、硫黄原子、又は、ケイ素原子で中断されていてもよい。］ （もっと読む）

本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドに関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドを製造するための酵素的方法に関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドの、コスメティック目的および医薬目的のための使用、およびそれらのヒトまたは動物用の補助食品としての使用に関する。さらに、本発明は、アシルリボヌクレオシドおよびアシルデオキシリボヌクレオシドを含有する組成物(これにより、これらの組成物は、コスメティック目的または医薬目的に、あるいは補助食品として適当である)に関する。 （もっと読む）

一般式（１）で表される化合物とフッ化水素とを有機溶媒中で反応させて、一般式（２）で表される化合物を製造するに際し、一般式（３）で表される化合物を添加して反応させることを特徴とする、一般式（２）で表される化合物の製造方法。
【化１】


【化２】


【化３】
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本発明は、新規な化学化合物およびそれらの使用方法を提供する。特に、本発明は、インドール誘導体(例えば、化学式(I)に示されているような)および関連化合物、ならびにインドール誘導体および関連化合物を、ウイルス感染および心血管疾患に関連した状態を含む多数の状態を処置するための治療薬剤として用いる方法を提供する。 （もっと読む）

チミジンホスホリラーゼの遷移状態構造が、遷移状態阻害剤のデザインのための青写真として提供される。チミジンホスホリラーゼの遷移状態の電荷および形状に似ている幾つかのチミジンホスホリラーゼ阻害剤が、提供される。チミジンホスホリラーゼを阻害する方法、ガンを処置する方法、および血管新生を阻害する方法も提供され、これらの方法は、チミジンホスホリラーゼの該遷移状態阻害剤を利用する。 （もっと読む）

アンチセンス法などに有用な、優れた酵素耐性を有し、一本鎖ＲＮＡへの強い選択的結合親和性を有し、更に二本鎖ＤＮＡに対する優れた三重鎖形成能を有するオリゴヌクレオチド類縁体、及びこれを製造するために有用なヌクレオシド類縁体を提供するものである。
一般式（Ｉ）で表される化合物及びその塩であるヌクレオシド類縁体及びこれを１個以上含むオリゴヌクレオチド類縁体。
【化１】


（式中、Ｂａｓｅは、置換基を有していてもよい芳香族複素環基など；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は、水素原子、アミノ基の保護基、水酸基の保護基、リン酸基、−Ｐ（Ｒ_４）Ｒ_５［式中、Ｒ_４およびＲ_５は、水酸基、保護された水酸基、メルカプト基、保護されたメルカプト基など］；ｍ＝０〜２；ｎ＝１〜３を示す。） （もっと読む）

２’−変成されたヌクレオシドおよび２’−デオキシ−ヌクレオシド、例えばβ−Ｌ−２’−デオキシチミジン（ＬｄＴ）を製造するための改善された方法が提供される。特に、この改善された方法は、異なる出発材料を使用してもよいが、クロロ糖中間体経由または２，２’−アンヒドロ−１−フラノシル−核塩基中間体経由で進行する２’−デオキシ−ヌクレオシドの合成を指向する。２，２’−アンヒドロ−１−フラノシル塩基中間体を使用する場合には、分子間置換反応と所望のヌクレオシド製品の形成を良好な収率で起こすＲｅｄ−Ａｌなどの還元剤と１５−クラウン−５エーテルなどの金属封鎖剤が使用される。本発明の代替法は、２，２’−アンヒドロ−１−フラノシル−ヌクレオシド塩基中間体を金属封鎖剤無しで使用して、２’−デオキシ−ヌクレオシドを良好な収率でもたらす。本発明の方法により製造される化合物は、他のヌクレオシド類似体の製造における中間体として使用されるか、または抗ウイルス剤および／または抗悪性腫瘍剤として直接に使用され得る。 （もっと読む）