【課題】 核酸の糖部に芳香族置換基が導入された新規ヌクレオシド誘導体を容易に製造することのできる方法を提供すること。
【解決手段】 本発明のヌクレオシド誘導体の製造方法は、下記工程（ａ）及び（ｂ）を含む。
（ａ）一般式（１）で表わされるヌクレオシド誘導体を、一般式（２）で表わされる芳香族ハロゲン化物と塩基の存在下で反応させて、一般式（３）で表わされる化合物を得る工程；及び
（ｂ）一般式（３）で表わされる化合物を脱保護剤で処理することにより、保護基Ｒ^１を脱保護して、一般式（４）で表わされるヌクレオシド誘導体を得る工程。
【化１】


Ｒ^３−Ｘ （２）
【化２】


【化３】
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【課題】ウィルス感染、特に HIV−１、肝炎Ｂ型ウィルス、及びヘルペスウィルスを治療する方法の提供。
【解決手段】治療の必要な患者に、感染と戦う量のリン脂質又はリン脂質誘導体を投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）が媒介する疾患の治療に有用である、式Ｉの新規ヌクレオシド化合物を提供するもので、式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、およびＲ^１０は本明細書に定義する通りである。本発明はさらに、式Ｉの化合物、およびこれら化合物を含む医薬組成物によって、ＨＣＶが媒介する疾患を治療しまたは予防するための方法を提供する。
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【課題】 水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得る。
【解決手段】 塩基部保護ホスホロアミダイト化合物の塩基部を、アンモニア／メタノール溶液またはメチルアミン／ＴＨＦ溶液を用いて脱保護する。塩基部保護ホスホロアミダイト化合物としては、ヌクレオシドの塩基部を保護した後に５’−ＯＨ基を保護し、さらに３’−ＯＨ基をホスホロアミダイト化したものが好ましい。本発明によれば、水酸基選択的な反応等の複雑な反応を必要としない簡素な方法により、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を製造する方法を得ることができ、塩基部無保護ホスホロアミダイト化合物を大量に生産できる。 （もっと読む）

【課題】塩基特異的なシグナル変化を利用するヌクレオチド配列における塩基種の特定に際して、識別性の高い蛍光発光特性を備えるヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】以下の一般式（２）で表されるヌクレオチド誘導体等を用いる。


（Ａはアントラセン化合物，Ｒ_１〜Ｒ_９はＨ又は置換基，Ｒ_１０はＨ又はＯＨ，Ａはエステル，アミド等の連結基，Ｙはメチレン基，エチレン基等，ｍは１〜３の整数，ｎ_１〜_３は５以下の整数を表す。） （もっと読む）

この発明は一般的構造式（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶ）の新規な化合物に関するものであり、ここでＢは構造式（ＶＩ）のヌクレオシド塩基であり、ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（ＶＩＩ）であり、ＸはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、化合物が構造式ＩＩであるときにＺがＣＨ₂でありＯではないとの条件付きでＺはＯまたはＣＨ₂であり、Ｒ³は−Ｃ≡Ｃ−Ｈであり、Ｒ²はＨまたはリン酸、二リン酸、三リン酸またはホスホトリエステル基であり、Ｒ¹はＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルまたはエーテル基であり、Ｒ²はＨ、アシル基、ＣＩ−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸、ホスホジエステル基または構造式（ＶＩＩＩ）または構造式（ＩＸ）基であり、生物学的に活性な抗ウイルス化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基がリン酸、ホスホラミデート、炭酸塩または隣接部分を具えたウレタン基を形成するようにＮｕは生物学的に活性な抗ウイルス化合物の遊離基であり、Ｒ⁸はＨまたはＣ１−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、好ましくはＣ１−Ｃ１２アルキル基であり、ｋは０−１２、好ましくは０−２であり、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（Ｘ）または（ＸＩ）から選ばれ、Ｒ３ａとＲ３ｂとは独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選ばれ、Ｒ４とＲ５がともにＨではないという条件付きでＲ４とＲ５は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、構造式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）から選ばれ、ＲａはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ＹはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＣ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ｎは０，１，２，３，４、または５、好ましくは０，１または２であり、かつこれらのアノマー、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはそれらの多形体である。

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本発明は、腫瘍、癌および過剰増殖性疾患、取分けその症状または病状を処置するための、以下の式（Ｉ）で示される化合物および医薬的に許容されるその塩の使用に関する［式中、ＸはＨまたはＦである；Ｒ¹およびＲ²は独立してＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルもしくはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸もしくはホスホジエステル基、基（Ａ）または（Ｂ）（式中、Ｎｕは抗癌性、抗ウイルス性または抗過剰増殖性化合物などの生物学的に活性な化合物の遊離基であって、当該生物学的に活性な化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基が隣接部位とホスフェート、ホスホルアミデート、カーボネートまたはウレタン基を形成するような基である；各Ｒ⁸は独立してＨ、またはＣ₁−Ｃ₂₀アルキルもしくはエーテル基、好ましくはＣ₁−Ｃ₁₂アルキル基である；ｋは０〜１２、好ましくは０〜２である）で示される基である］。
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【課題】プライマー伸長反応において、非標識の伸長可能なヌクレオチドに対して大過剰を必要とせず、そしてＳａｎｇｅｒ型配列決定反応において、均一なピーク高さ分布を生成する標識ヌクレオチドターミネーター化合物の提供。
【解決手段】以下の構造：ＮＵＣ−Ｌ−Ｓ−ＬＢ／ＬＧを有するヌクレオシド／ヌクレオチド化合物であって、ここで：ＮＵＣは、核酸塩基部分Ｂを有するヌクレオシド／ヌクレオチドであり；Ｌは、堅い結合であり；Ｓは、スペーサーであり；ＬＢ／ＬＧは、結合対または標識のメンバーであり；ここで、ＮＵＣは、Ｂを介してＬに付加され、その結果、Ｂがプリンである場合、Ｌはプリンの８位に付加され、Ｂが７−デアザプリンである場合、Ｌは７−デアザプリンの７位に付加され、そしてＢがピリミジンである場合、Ｌはピリミジンの５位に付加される、ヌクレオシド／ヌクレオチド化合物。 （もっと読む）

【課題】大量規模での製造に適したフッ素化反応を提供する。
【解決手段】ヒドロキシ誘導体を有機塩基の存在下に、または有機塩基と「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることによりフルオロ誘導体が製造できることを見出した。本製造方法は、工業的な使用が好ましくないパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドを用いる必要がなく、医農薬および光学材料の重要中間体である光学活性フルオロ誘導体、具体的には４−フルオロプロリン誘導体、２'−デオキシ−２'−フルオロウリジン誘導体および光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体等を大量規模でも有利に製造できる。 （もっと読む）

【課題】 同一分子内に存在する二つの水酸基を同時に保護でき、なおかつ適切な条件で処理することで一方の水酸基のみを選択的に脱保護可能な保護基を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３、Ｙ_４、Ｙ_５、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、及びＺ_５は水素原子などを表し、Ｒ_１は塩素原子などを表し、Ｒ_２は保護基を有していてもよい水酸基を表す。〕
などで表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、２’，２’−ジフルオロデオキシシチジン（ゲムシタビン）のある特定の長鎖飽和脂肪酸誘導体及び長鎖モノ不飽和脂肪酸誘導体の経口投薬形態に関する。特に、本発明は、癌の治療コンプライアンスを改善させる経口投薬形態を製造するための上記ゲムシタビン誘導体又はそれらの医薬的に許容可能な塩の使用に関する。
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【課題】立体構造が制御されたヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体の提供。
【解決手段】
不斉リン原子に由来する立体配置が制御された下記各一般式に示されるヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｂ、Ｂ₁及びＢ₂は水素、ＯＨ基、核酸塩基又はその誘導体から選択され；ＺはＳ又はＳｅであり；Ｒ₁及びＲ₂は互いに異なる一部水素が置換されていても良い炭化水素基から選択される；ＱはＯＨ基の保護基である。） （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の2',2'-ジフルオロ-2'-デオキシシチジン誘導体であって、式中、R₁、R₂、およびR₃が、同一または異なっており、互いに独立に、水素原子、または少なくともC₁₈の炭化水素アシル基を表し、かつ、極性溶媒媒質中において前記一般式(I)の化合物にコンパクト化された形態をもたらすことが可能である立体配座のものであり、基R₁、R₂、およびR₃の少なくとも1つが、水素原子以外のものである誘導体に関する。
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本発明は、次式Ｉ：


〔式中、Ｒ^１はリボース、２−デオキシリボース又はこれらの誘導体を表し、Ｒ^２は水素原子、アミノ基、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、Ｒ^３−オキシ基又はＲ^３−アミノ基（Ｒ^３は、置換されてもよい炭素数１〜１５のアルキル基又は置換されてもよい炭素数１〜１５のアシル基を表す。）を表す。〕
で示されるチオヌクレオシド−Ｓ−ニトロシル誘導体又はその塩を提供する。
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β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシドは、突然変異を有する薬剤耐性Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性であることが発見された。β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）を治療するための方法を提供する。さらに、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、ナイーブ宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）突然変異が起こることを予防するための方法を提供する。（３−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてＨＢＶ二重突然変異株（Ｌ５２８Ｍ／Ｍ５５２Ｖ）の出現を予防する及び／又は抑制するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上のＤＮＡ配列決定技術に有用であるヌクレオチドアナログを提供する。１つの態様によれば、本発明は、ヌクレオチドアナログが、成長する核酸鎖、例えば、ＤＮＡ鎖に取り込まれた後に、ヌクレオチドアナログを検出することによって核酸の配列を決定するための方法を提供する。キットであって、（ａ）本発明の式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶの個別のヌクレオチドアナログ；および（ｂ）ＤＮＡポリメラーゼ、（ｃ）反応緩衝液、（ｄ）天然２’デオキシヌクレオシド三リン酸および必要であれば、（ｅ）切断試薬を備える、キットもまた提供される。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ正確に核酸塩基を同定できるポリヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物を塩基とするヌクレオチド誘導体を含むポリヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｒ^１は、置換ピリミジン環又は置換プリン環を示す。） （もっと読む）

本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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本発明は、5-アザシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2'-フルオロシチジン、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、及び、シトシン1-β-D-アラビノフラノシドのようなシチジンアナログ、並びに、シチジン誘導体の医薬配合物と共に、当該配合物の製造方法を提供する。とりわけ、当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体は、安定化するため、及び/又は、当該薬剤の溶解性を高めるために、シクロデキストリン化合物と共に処方される。当該医薬配合物の使用のためのキット、及び、方法もまた提供され、これには、癌、及び、血液疾患のような、状態、又は、疾患の治療をするための当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体の投与方法が含まれる。 （もっと読む）

【課題】高純度なN^４−アセチル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−シチジン誘導体の製造法を提供すること
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ１は水素、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、炭素数２〜４のアルキニル基、炭素数１〜４のペルフルオロアルキル基、またはハロゲン原子を表す。）で表される化合物に、包接用溶媒Ｑを含む溶媒中で該包接用溶媒を包接させる、一般式（２）


（式中、Ｒ１は前記の通りであり、ｍ及びｎはそれぞれ１〜１００の整数であり、Qはエーテル系化合物、ケトン系化合物、またはエステル系化合物を表す。）で表される包接化合物の結晶の製造法。 （もっと読む）