本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

【課題】核酸等の対象化合物を合成可能であり、かつ合成された該対象化合物のみを、その分子を破壊することなく分離し、高収率で得ることができる対象化合物合成用基材の提供。
【解決手段】本発明の核酸合成用基材は、ケトピメリン酸構造を末端に有するリンカーが基材に結合されてなり、前記リンカーを介して前記基材に対象化合物を合成可能である。前記リンカーが、中性条件下で切出し可能であるのが好ましい。 （もっと読む）

本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に¹⁸F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして¹⁸F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式（A）（式中、-Y¹, -Y², -Y³, -Y⁴及び-Y⁵の１つは-A-B-D-P（ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である）である。KはLG-O又はW（式中、LG−は、式（B）（TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC＝Oである）である）を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは¹⁸Fである。
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【課題】緩やかな条件で脱保護可能であり、かつ実用的な核酸合成用アミダイド、及び前記核酸合成用アミダイドを用いた核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されることを特徴とする核酸合成用アミダイド、及び、前記核酸合成用アミダイドを用いる核酸合成方法である。
【化２１】


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは、塩基を表し、Ｙは、４−アミノ酪酸誘導体、ｏ−アミノメチル安息香酸誘導体、ｏ−アミノフェニル酢酸誘導体、ｏ−アミノエチル安息香酸誘導体、ｏ−アミノメチルフェニル酢酸誘導体、ｏ−アミノフェニルプロピオン酸誘導体、及び５−アミノ吉草酸誘導体のいずれかからなる保護基を表し、Ｑは、水素原子又は水酸基を表す。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドアナログの好ましい特性のいずれについても損失を伴うことなく、その合成収率を改良する改変および新規合成アプローチを提供する。
【解決手段】本発明は、オリゴヌクレオチドN3'→P5'ホスホルアミデートを合成する方法であって、(a)固相支持体に結合した第一ヌクレオシドを提供する工程であって、その第一ヌクレオシドが、保護3'-アミノ基を有する、工程；(b)その保護3'-アミノ基を脱保護して、遊離3'-アミノ基を形成する工程；(c)その遊離3'-アミノ基を3'-保護アミノヌクレオシド-5'-ホスホルアミダイトモノマーと反応させて、インターヌクレオシドN3'-P5'ホスホルアミダイト結合を形成する工程；および(d)その結合を酸化する工程、を包含する方法を提供する。 （もっと読む）

DNA配列決定技術および他の型のDNA分析において用いることができる、本明細書に記載の新規ヌクレオチド、ヌクレオシド、およびそれらの誘導体を提供する。一つの態様において、未保護3'-OH基を有するヌクレオチドまたはヌクレオシドを、非開裂性停止基にリンカーを介して結合されている蛍光色素を含むように核酸塩基で誘導体化する。非開裂性蛍光基は、DNA合成を停止して、DNAオリゴマーを並行様式で効率的に配列決定できるように設計する。もう一つの態様において、未保護3'-OH基を有するヌクレオチドまたはヌクレオシドを、光開裂性停止基にリンカーを介して結合されている蛍光色素を含むように核酸塩基で誘導体化する。光開裂性蛍光基は、DNA合成を停止し、かつ開裂されて、DNAオリゴマーを並行様式で効率的に配列決定できるように設計する。 （もっと読む）

【課題】 アンチセンス核酸の合成原料として好適な、新規なジデオキシヌクレオシド誘導体、並びに該ジデオキシヌクレオシド誘導体を導入した、熱的に安定なオリゴヌクレオチドアナログを提供すること。
【解決手段】下記式［１］


（式中、Ｒ₁は保護基を有していてもよい核酸塩基を表す。Ｒ_２は水素原子又はアミノ基の保護基、Ｒ_３は水素原子又は水酸基の保護基を表す。）
で表される5’−アミノ−2’−フルオロ−2’,5’−ジデオキシヌクレオシド誘導体、これを不溶性担体に結合させてなる、ジデオキシヌクレオシド−不溶性担体結合物、及び該誘導体を導入したオリゴヌクレオチドアナログ。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主の処置のための、新たなヌクレオシド化合物、方法および組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、式Ｉのヌクレオシド、またはその酸付加塩、または医薬として許容なその塩、およびＨＣＶに感染した宿主の処置のための当該化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特定のヌクレオシドと、これらのヌクレオシドを含有する薬物に関する。さらに、本発明は、特に、細胞増殖抑制治療の場合における耐性発生を抑制又は低減する薬剤の製造のための、この種のヌクレオシドの使用に関する。

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【課題】新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を提供する。
【解決手段】スルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と、分子内に遊離のヒドロキシル基を有することのない有機塩基と、を含む、新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を見出した。本脱ヒドロキシフッ素化剤は、大量規模での使用が好ましくないパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドを用いる必要がなく、医農薬および光学材料の重要中間体である、光学活性フルオロ誘導体、具体的には４−フルオロプロリン誘導体、２'−デオキシ−２'−フルオロウリジン誘導体および光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体、およびモノフルオロメチル誘導体等を大量規模でも有利に製造できる。 （もっと読む）

塩酸ゲムシタビンの調製およびその精製のためのプロセス。このプロセスは、ｉ）ヨウ素および低級アルコール溶媒を用い、式ＩＩＩの化合物を、式ＩＶの化合物へと変換後、共沸蒸留する工程；ｉｉ）第三級ブチルジフェニルシリルクロリドをヒドロキシ保護試薬として用いて式ＩＶの化合物のヒドロキシ基を保護し、式Ｖの化合物を得る工程；ｉｉｉ）適切な還元試薬を用いて式Ｖの化合物を還元し、式ＶＩの化合物を得る工程；ｉｖ）適切な塩基の存在下において、アルキルまたはアリールスルホニルクロリドを用いて式ＶＩの化合物を保護し、式ＶＩＩの化合物を得る工程；ｖ）適切な塩基の存在下において、式ＶＩＩの化合物を式ＶＩＩＩのＮ−アセチルシトシン化合物と縮合させ、式ＩＸの化合物を得る工程；およびｖｉ）適切な試薬を用いて式ＩＸの化合物を脱保護してゲムシタビンを得る工程を包含する。
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【課題】 アルカリ加水分解条件に対し安定なエステル結合を持つヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１はトリメチルシリル基などを表し、Ｒ^２とＲ^３は一体となってベンゼン環などを形成し、Ｒ^４は水素原子などを表し、Ｒ^５は水素原子などを表し、Ｒ^６は水素原子などを表し、Ｂは保護基又は修飾基を有していてもよい核酸塩基の残基を表す。〕で表されるヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。別の局面において、上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】生体内酵素による分解に対して耐性を有し、静電反発を抑制する中性骨格を有し、かつ簡便に合成できる、新規な人工核酸を提供する。
【解決手段】糖とピリミジン塩基またはプリン塩基とがグリコシド結合してなる糖−塩基部が複数結合したヌクレオシド誘導体であって、該糖−塩基部が１，２，３−トリアゾール環を含む有機基を介して結合した構造を含む、前記ヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ又はＩＩの化合物：並びに医薬的に受容可能なその塩及びプロドラッグ、並びにこの化合物を使用して局所的及び全身的低酸素現象の影響を調節するための方法を特徴とする。
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【課題】パーフルオロアルキル基を有する核酸塩基類の簡便かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類と核酸塩基類（例えば、ウラシル類、シトシン類、アデニン類、グアニン類、ヒポキサンチン類、またはキサンチン類等）とを反応させることにより、医薬中間体として有用なパーフルオロアルキル核酸塩基類を経済性良く製造する。 （もっと読む）

Ｒ^１が本願明細書に記載のとおりである式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、肝炎複製を阻害する組成物及び方法、及び式Ｉの化合物の製造方法を開示する。
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本発明が提供するヌクレオチド・アナログ群は、例えば、二つ以上の塩基の反復を有したホモポリマー領域を含む核酸配列に有用であり、本発明は、このヌクレオチド・アナログを利用した配列法に関する。本発明が提供する方法および組成物は、テンプレート依存型の配列反応に単一の塩基を一回ずつ導入することが可能である。本発明により、標的核酸のホモポリマー領域を含む全領域についてテンプレート依存型の合成配列が可能になる。このため、さらに本発明により、ホモポリマー領域に存在するヌクレオチドの数が測定される。 （もっと読む）

本発明は、不均一水性溶媒混合物中で、ＤＭＡＰ及びカルボン酸無水物を利用する、塩基性条件下での、ヌクレオシドのヒドロキシ基の選択的Ｏ−アシル化のための一工程方法に関する。 （もっと読む）

記載された4'-C-置換/3-D-及び/3-L-ヌクレオシド、又はその薬学的に許容される塩、あるいはそのプロドラッグの有効量を投与することを含む、ヒト免疫不全ウイルス及びB型肝炎ウイルスに感染した宿主を治療するための化合物、方法及び組成物を提供する。

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