本発明の第１の態様は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を含む併用剤に関する。本発明の第２の態様は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を、療法において同時に、逐次に、又は別々に使用するための組合せ製剤として含む医薬製品に関する。本発明の第３の態様は、増殖性疾患を治療する方法に関し、前記方法は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を同時に、逐次に、又は別々に対象に投与することを含む。 （もっと読む）

本明細書では、核酸を増幅するための方法および組成物が提供される。これらの方法は、核酸増幅反応における、３’置換ヌクレオシド５’−三リン酸、または３’置換終結プライマーの使用を伴う。特定の態様において、該方法は、核酸増幅において有用性をもたらす、３’置換ＮＴＰおよび／または３’置換終結プライマーを用いることにより達成される。好ましい実施形態において、該ＮＴＰおよび／またはプライマーは、３’位置において、エーテル、エステル、または炭酸エステルなど、特定の熱不安定性の化学基により置換される。
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本発明は式６８２−４の化合物の調製方法に関し、前記方法は以下のステップを含む：（i）式６８２−１の化合物を式６８２−２´の化合物へと変換すること；（ii）前記式６８２−２´の化合物を式６８２−３の化合物へと変換すること；及び（iii）前記式６８２−３の化合物を式６８２−４の化合物へと変換すること。本発明のさらなる態様は、癌の治療及び／又は予防において治療上有用なピリミジンヌクレオシドである２´−シアノ−２´−デオキシ−Ｎ^４−パルミトイル−１−β−Ｄ−アラビノフラノシルシトシンの調製における上の方法の使用に関する。
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本発明は修飾された核酸オリゴマーの合成のための固体担体の新しいクラスおよび新たな担体上に好都合に合成された化学式を有するプローブを提供する。
例示的固体担体はリンカーを介して固体担体に結合する少なくとも１個の消光剤を含む。様々な例示的実施形態は本発明のオリゴマーが要素である核酸の二本鎖、三本鎖、あるいは高次の集合体（例えばハイブリダイゼーション）を安定化した部分を含む。固体担体の他の要素は、共同所有された米国特許出願公開第２００７／００５９７５２号明細書に記載されたように、核酸の集合体を安定化する部分、例えば挿入剤、副溝結合基、安定化部分（例えば、アルキニル基及びフルオロアルキル基）で修飾された塩基、および立体構造の安定化部分を含む。 （もっと読む）

【課題】 PCRなどにおいて起きる取り込みエラーを防止するため、相補的なヌクレオシドを正確に認識するヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 ３位の窒素原子がオキシド化されたシトシン又は１位の窒素原子がオキシド化されたアデニンを有するヌクレオシドトリホスフェート誘導体。 （もっと読む）

【課題】
光応答性（光連結性）核酸類として知られる化合物を、従来よりも短時間で、高い収率で、簡便に得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】
式Ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、又は式Ｖで表される基を有する核酸類と、式ＩＩで表される化合物とを、あるいは、式ＶＩ、式ＶＩＩＩ、式ＩＸ、又は式Ｘで表される基を有する核酸類と、式ＶＩＩで表される化合物とを、金属触媒、塩基性物質、溶媒の存在下でマイクロウェーブにより加熱して反応させる工程を含む、光応答性核酸類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明の実施態様は、ウイルス感染の治療において使用するための式（Ａ）、（Ａ’）の化合物、方法、及び組成物に関する。本発明のより具体的な実施態様は、ＨＩＶ、ＨＣＶ、及びＨＢＶ感染のようなウイルス感染の治療に有用な２',４'-置換ヌクレオシド化合物である。
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【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

本発明は、ある特定のテトラヒドロウリジン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物およびキット、ならびにそのような化合物を作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

グリコシドドナー、好ましくはブロックされた単糖もしくはオリゴ糖、好ましくはリボース及び２−デソキシリボース誘導体の１−ハロゲン誘導体又は１−Ｏ−アシル、１−Ｏ−アルキルもしくはイミデート、好ましくはトリクロロメチル誘導体又はチオ−アルキル誘導体を、適した無水溶媒中で且つ触媒の存在下に、保護されたヌクレオシド塩基と反応させ、そして該ブロックされたヌクレオシド化合物から保護基を除去することによる、化合物２’−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を除く遊離のヌクレオシド化合物の製造方法であって、該触媒が脂肪族スルホン酸の塩及び／又は非−求核性アニオンを含有する強無機酸の塩を含んでなる群から選ばれる方法。 （もっと読む）

【課題】修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】非プロトン性溶媒中で脱保護可能な保護基を有し、かつ、保護基が脱保護された際に、置換基中に水酸基が発現することを特徴とする下記一般式（Ｉ）で表される修飾核酸合成用アミダイド、及び前記修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法である。


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは塩基を表し、Ｙは置換基を表し、Ｚは前記置換基における水酸基を保護するための保護基を表し、Ｑは水素原子、水酸基、又は保護基で保護された水酸基を表す。 （もっと読む）

単分子シークエンシングにおいて用いるための修飾ヌクレオチド、該修飾ヌクレオチドを作出するための方法、および該修飾ヌクレオチドを用いるための方法が開示されている。修飾ヌクレオチドを作出するためのリンカーも同様に開示されている。

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【解決手段】放射性トレーサ３'‐デオキシ‐３'［^１８Ｆ］フルオロチミヂン（［^１８Ｆ］ＦＬＴ）の調製のための精製法は、以下のステップ：ａ）無水（アンハイドラス）［^１８Ｆ］Ｆ⁻フッ化物の調製、ｂ）前駆体、例えば、３‐Ｎ‐Ｂｏｃ‐１‐［５'‐Ｏ‐（４，４'‐ジメトキシトリチル）‐３'‐Ｏ‐ニトロフェニルスルホニル‐２'‐デオキシ‐β‐Ｄ‐リキソフラノシル］チミジンのラベリング、ｃ）先行するステップによって得られた混合物の加水分解、ｄ）放射性トレーサ［^１８Ｆ］ＦＬＴを得るための混合物の精製、からなる。この方法では、ステップａ），ｂ）及びｃ）は既知の方法によって実行される。ステップｄ）では、ステップｃ）後に得られた混合物が、通気フィルタ、及び１つ以上のカチオン交換型カートリッジ（例えばＣＨＲＯＭＡＦＩＸ（登録商標）ＰＳ‐Ｈ＋）、１つ以上の逆相型カートリッジを通過すること、及び最終的にはアルミナＮ型の、又はジオールカートリッジ、又は陰イオン交換カートリッジ、又はその組み合わせのいずれかのカートリッジを通過することによって精製される。更に、カートリッジに存在する混合物は、注入用のＨ_２Ｏによって溶出され、それによって結果として生じる調製物は、［^１８Ｆ］ＦＬＴ収集用の容器又はアンプルに送られる。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性および抗微生物（antimicrobial）活性を有するプロトン化化合物を提供する。本発明は、本発明のプロトン化化合物を含む抗微生物性組成物も提供する。本発明のプロトン化化合物は、細菌および日和見真菌の耐性菌株に対する有効な抗微生物活性を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む抗ウイルス性組成物も提供する。本発明の組成物によって治療され得るウイルスとしては、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVおよびインフルエンザウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。

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カペシタビンの化学名は、５’−デオキシ−５−フルオロ−Ｎ−［（ペンチルオキシ）カルボニル］−シチジンであり、カペシタビンは抗腫瘍活性を持つフルオロピリミジンカルバマートである。中間体およびカペシタビンのプロセスに関する開示の多さから判断すると、改良された調製技法を用いて、商業生産に使用できる所望の純度および収率を持つカペシタビンおよびその中間体を調製する簡便なプロセスが依然として求められているのは明らかである。カペシタビンおよびその中間体を調製するプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、改変されたモノヌクレオチドおよびその製造方法に関し、これらのヌクレオチドは、少なくとも１回、P=N-Acc構造(ここで、Accは電子受容体またはR残基で置換された電子受容体であり、Rは任意の有機置換基である)を有する。 （もっと読む）

以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Ｉで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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本発明は、酸性N-H基を含む薬物のマンニッヒ塩基のN-オキシドに関する。マンニッヒ塩基N-オキシド、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を含む薬学的組成物が開示される。さらに、本発明は、化合物を単独または1つもしくは複数の他の活性作用物質もしくは治療と組み合わせて使用する方法にも関する。 （もっと読む）