【課題】オロパタジンまたはその薬学上許容される塩の光等による変色及び分解を簡便に防止し、安定化した経口固形組成物を提供する。
【解決手段】オロパタジンまたはその薬学上許容される塩、酸化鉄及び乳糖を含有し、かつ被覆層を有しない経口固形組成物。 （もっと読む）

本発明は、改良型の中間体から出発するオロパタジン塩酸塩の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な（Ｚ）−１１−（３−ジメチルアミノプロピリデン）−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸またはその酸付加塩を高い収率で工業的有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】１１−ヒドロキシ−１１−（３−ジメチルアミノプロピル）−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸またはその塩を、塩化水素、硫酸、メタンスルホン酸およびｐ−トルエンスルホン酸から選ばれる酸の存在下に、溶媒中で加熱処理と反応系内の水分除去処理を行う、（Ｚ）−１１−（３−ジメチルアミノプロピリデン）−６，１１−ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸またはその酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、オロパタジンの製造方法に関し、より詳細には、式（III）：


で表されるジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−オン誘導体と好適な試薬をウィッティヒ条件下で反応させることを含むオロパタジンの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】（Ｚ）−１１−（３’−ジメチルアミノプロピリデン）−６，１１−ジヒドロジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸の製造方法の提供。
【解決手段】式［Ｉ］：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はアルキル基を意味する。）で示されるジベンゾオキセピン誘導体を、脱水剤で処理して１１−（３’−ジメチルアミノプロピリデン）−６，１１−ジヒドロジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸第３級アルキルエステルのＥ体、Ｚ体の混合物を得、次いでこの混合物を酸で処理することを特徴とする（Ｚ）−１１−（３’−ジメチルアミノプロピリデン）−６，１１−ジヒドロジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸またはその酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

塩基の存在下、11-オキソ-6,11-ジヒドロジベンゾ[b,e]オキセピン-2-酢酸と3-ジメチルアミノプロピルトリフェニルホスホニウムハライドのウィッティヒ反応によってオロパタジン又はその塩を製造する方法、オロパタジン又はその塩を含有するジアステレオマー混合物の(Z)/(E)比を高める方法、11-オキソ-6,11-ジヒドロジベンゾ[b,e]オキセピン-2-酢酸及び3-ジメチルアミノプロピルトリフェニルホスホニウムブロミドの製造方法、並びにオロパタジン塩酸塩の多形B形。 （もっと読む）

【課題】市販の化合物を出発原料として使用し、抗アレルギー剤として有用なジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体を工業的有利に製造する方法を提供するとともに、その製造の新規中間体を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）を下記４工程の反応に付し、ジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体（VII）を得る方法を提供するとともに、第一工程により得られる化合物（III）を新規中間体として提供する。
【化１】


（式中、Ｘ及びＹはハロゲン原子を示し、Ｒは低級アルキル基を示す。） （もっと読む）

三環系化合物を使用して、眼、耳または鼻のアレルギー性疾患を局所処置するための方法が開示される。この方法は眼、耳または鼻に処方物を局所投与する工程に特徴を有し、この処方物は、治療有効量の式Ｉ、式ＩＩおよび式ＩＩＩの三環系化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む。式Ｉ、式ＩＩおよび式ＩＩＩの化合物は、抗ヒスタミン活性とマスト細胞安定化活性とを有する。好ましい実施形態において、本発明の化合物は、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、春季カタルおよび巨大乳頭性結膜炎からなる群より選択されるアレルギー性眼疾患を処置するために使用される。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子または低級アルキルを表し、ｍおよびｎは同一または異なって１〜４の整数を表す）で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する慢性副鼻腔炎の予防および／または治療剤等を提供する。 （もっと読む）