本発明はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を処置または予防するために有用な、プロドラッグおよびその組成物に関連する。特に、本発明は、ジフェニル置換された５員複素環化合物、ジヘテロアリール置換された５員複素環化合物、およびフェニルとヘテロアリールとで置換された５員複素環化合物のプロドラッグ、これらの化合物を含有する組成物、ならびにヒトおよび動物におけるＨＣＶ感染の処置および／または予防のための治療アプローチとしてＨＣＶの複製および／または増殖を阻害するためのこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、イソインドール-イミド化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用法及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＧは、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）、及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩に関するもので、さらに本発明は該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用な化合物およびカンナビノイド（ＣＢ_２）レセプターに結合し、そして以下の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環式−置換化合物またはその薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで：Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｎ−；（ａ）；（ｂ）であり、ここで、Ｒ^１０は、存在しないか；または（ｃ）であり、ここで、Ｒ^３は存在せず；一本点線は、任意の二重結合を表し；二本点線は、任意の単結合を表し；ｎは、０〜２であり；Ｈｅｔは、必要に応じて置換された単環式、二環式、または三環式の複素環式芳香族基であり；Ｘは、この二本点線が単結合を表す場合に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ^６−であるか、またはＸは、この結合が存在しない場合に、Ｈ、−ＯＨもしくは−ＮＨＲ^２０である。 （もっと読む）

本発明は、肥満、強迫観念的な／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６は以下からなる群から選択され、


他の置換基は明細書で定義するのと同様である。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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本発明は新規アミド誘導体とその塩に関する。より具体的には、ＲＯＣＫ阻害剤として作用する新規アミド誘導体およびその塩、それらを含む医薬組成物およびＲＯＣＫ関連疾患の治療および／または予防にそれらを治療的に用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換されてもよい２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６が−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｓ−（Ｃ_０−Ｃ_３）アルキル−Ｒ^１０、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−ＮＲ^１１Ｒ^１２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^１３、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_2Cに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_2C受容体ゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、
Ｒ⁶は−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、であり、Ｒ¹⁰は置換されたフェニルアルキル基であるか又は置換されたピリジルアルキル基であり、他の置換基は明細書で定義した通りである。
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本発明は、Ｒ^３が芳香族５−もしくは６−員ヘテロ芳香環を示し、それは場合によりフェニルに縮合していることができ、該複素環又は縮合複素環は場合により置換されていることができ、Ｘがカルボン酸、エステル又はアミド又はスルホンアミドを示し、そして残りの基が本文において定義される通りである式（Ｉ）のアニリノピラゾール化合物に関する。本発明は、これらの材料を含有する製薬学的組成物ならびにこれらの材料を用いて糖尿病及び関連障害を処置するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の蛍光性化学物質、特に、生体適合性Ｎ，Ｎ−二置換スルホンアミド蛍光色素を含む蛍光分子に関する。本発明は又、このような分子の対応する反応型にも関する。本発明は又、ペプチド、タンパク質、種々の生体分子、炭素環式及び複素環式化合物、糖等の部分を有する対応する共役体、並びにそれらの使用にも関する。１実施形態において、本発明は、本発明の化合物に化学結合する１個以上の生体分子を含む、生体適合性蛍光分子を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、エチニル置換された テトラヒドロキノリノン 誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループＩ ｍＧｌｕＲ モジュレータであり、それ故に急性 及び（又は） 慢性神経疾患の抑制及び予防に有用である。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

本発明は、身体醜形障害またはハイパーコンドリアシスなどの身体表現性障害、神経性過食症、神経性無食欲症、過食症、性的倒錯および非倒錯性依存症、シデナム舞踏病、斜頸、自閉症、トゥレット・シンドロームを含む運動障害の治療のための医薬の製造；ならびに早漏の治療のための医薬の製造における、式（I）：


[式中：
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、およびインダゾリルからなる群より選択され；
ｐは、０〜５の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、およびＣ_１−４アルカノイルからなる群より選択されるか；または、基Ｒ_５に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の芳香族複素環基、または８〜１１員の二環式基であり、その基のいずれもが、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群より選択される部分であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１である場合、かかるＲ_１は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することなく；Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の新規の使用を提供する。
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【課題】プロスタグランジンＤ合成酵素阻害効果が高い新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるピリミジン化合物又はその塩、及びそれを有効成分とする造血器型プロスタグランジンＤ合成酵素阻害剤。


式中 R¹は置換基を有していてもよい５員もしくは６員の含窒素不飽和複素環基、又は置換基を有していてもよいフェニル基を表し、R²は環構造中に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる１〜３個の複素原子を含む不飽和複素環基、又はフェニル基を表し、R²で表される不飽和複素環基は０〜２個のR³-(CH₂)_m-基を有しており、R²で表されるフェニル基は、その３位及び４位の一方又は両方にR³-(CH₂)_m-基を有しており、ｍは０〜４を示し、R³はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、複素環基等を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、置換基は本明細書で定義した通りである］
により示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはその溶媒和物またはそれらの組み合わせを提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および希釈剤、担体または賦形剤を含有する組成物にも関する。さらに、本発明は、医薬上有効量の式（Ｉ）の化合物またはその塩もしくはその溶媒和物またはそれらの組み合わせをその必要のある患者へ投与することを含む、細胞増殖の疾患の処置方法に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。但し、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びｎは、本明細書で定義された通りである。細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞を、ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む方法も開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｇは、５または６員の芳香族複素環基であるか、あるいは窒素または酸素から独立して選択される１または２個のヘテロ原子を含有する９または１０員の二環式芳香族複素環基であり、ここで、Ｇは、ピリジル、インダゾリルまたはベンゾチアゾリルではなく；
ｐは、０〜４の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択されるか；または、基Ｒ_５に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、Ｓまたは−ＣＨ_２−であり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の芳香族複素環基、または８〜１１員の二環式基であり、その基のいずれもが、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_１−４アルカノイルからなる群より選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルまたは２−ピロリジノニルであり、ここで、各基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはＣ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい］
で示される新規化合物またはその塩、その調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物ならびにドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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本発明は、下記式(I)の化合物、並びにその塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを提供する。
【化１】


本発明は、さらに式(I)の化合物の合成方法を提供する。その上、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物並びに該医薬組成物を用いて、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある障害及び疾患を治療及び予防する方法を提供する。 （もっと読む）

１つの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの抑制剤であるイミダゾール誘導体、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含有する医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１種以上の状態の治療、予防、抑制または回復方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。

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