ＲＹＲ受容体の調節に関与する障害を予防及び治療するための薬剤
本発明は、下記式(I)の化合物、並びにその塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを提供する。
【化１】
本発明は、さらに式(I)の化合物の合成方法を提供する。その上、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物並びに該医薬組成物を用いて、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある障害及び疾患を治療及び予防する方法を提供する。
【化１】
本発明は、さらに式(I)の化合物の合成方法を提供する。その上、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物並びに該医薬組成物を用いて、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある障害及び疾患を治療及び予防する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１】
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R1は、H、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C(=S)R6、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R3は、H、-CO2Y、-C(=O)NHY、アシル、-O-アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；かつYは、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され、ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R4は、H、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-(CH2)qNR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく、かつqは1、2、3、4、5、又は6であり；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、C(=O)(R12)、NHC=O(R12)、-OC=O(R12)、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよく；
但し、qが0かつnが0の場合、R2は、H、Et、-C(=O)NH2、(=O)NHPh、-C(=S)NH-nブチル、-C(=O)NHC(=O)CH2Cl、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)CH=CH2、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが0かつnが1又は2の場合、R2は、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが1かつRが該ベンゾチアゼピン環の6位におけるMe、Cl、又はFの場合、R2は、H、Me、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)Ph、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；かつ
さらに、qが1、nが0かつRが該ベンゾチアゼピン環の7位におけるOCT3、OH、C1-C3アルコキシルの場合、R2は、H、-C(=O)CH=CH2、又は下記式の基でないことを条件とする。）
【化２】
【請求項２】
前記化合物がS1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S9、S11、S12、S13、S14、S19、S20、S22、S23、S37、S38、S40、S43、S44、S45、S46、S47、S48、S49、S50、S51、S52、S53、S54、S55、S56、S57、S58、S59、S60、S61、S62、S63、S64、S66、S67、S69、S70、S71、S72、S73、S74、S75、S76、S77、S78、S79、S80、S81、S82、S83、S84、S85、S86、S87、S88、S89、S90、S91、S92、S93、S94、S95、S96、S97、S98、S99、S100、S101、S102、S103、S104、S107、S108、S109、S110、S111、S112、S113、S114、S115、S116、S117、S118、S119、S120、S121、S122、及びS123から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物がS47、S50、S64、S74、S75、S77、S85、S101、S102、S103、S104及びS107から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物がS47である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物がS50である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物がS64である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物がS74である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物がS75である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物がS77である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物がS85である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物がS101である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物がS102である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物がS103である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物がS104である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物がS107である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを含む、医薬組成物。
【化３】
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R1は、H、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C(=S)R6、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R3は、H、-CO2Y、-C(=O)NHY、アシル、-O-アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；かつYは、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され、ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R4は、H、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-(CH2)qNR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく、かつqは1、2、3、4、5、又は6であり；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、C(=O)(R12)、NHC=O(R12)、-OC=O(R12)、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよく；
但し、qが0かつnが0の場合、R2は、H、Et、-C(=O)NH2、(=O)NHPh、-C(=S)NH-nブチル、-C(=O)NHC(=O)CH2Cl、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)CH=CH2、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが0かつnが1又は2の場合、R2は、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが1かつRが該ベンゾチアゼピン環の6位におけるMe、Cl、又はFの場合、R2は、H、Me、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)Ph、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；かつ
さらに、qが1、nが0かつRが該ベンゾチアゼピン環の7位におけるOCT3、OH、C1-C3アルコキシルの場合、R2は、H、-C(=O)CH=CH2、又は下記式の基でないことを条件とする。）
【化４】
【請求項１７】
前記化合物がS1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S9、S11、S12、S13、S14、S19、S20、S22、S23、S37、S38、S40、S43、S44、S45、S46、S47、S48、S49、S50、S51、S52、S53、S54、S55、S56、S57、S58、S59、S60、S61、S62、S63、S64、S66、S67、S69、S70、S71、S72、S73、S74、S75、S76、S77、S78、S79、S80、S81、S82、S83、S84、S85、S86、S87、S88、S89、S90、S91、S92、S93、S94、S95、S96、S97、S98、S99、S100、S101、S102、S103、S104、S107、S108、S109、S110、S111、S112、S113、S114、S115、S116、S117、S118、S119、S120、S121、S122、及びS123から成る群より選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
鎮痛薬、抗酸化剤、芳香剤、緩衝剤、結合剤、着色剤、崩壊剤、希釈剤、乳化剤、賦形剤、増量剤、風味向上剤、ゲル化剤、滑り剤、保存剤、皮膚浸透エンハンサー、可溶化剤、安定剤、懸濁剤、甘味料、強壮剤、ビヒクル及び増粘剤から成る群より選択される少なくとも１つの添加剤をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、カプセル剤、顆粒剤、散剤、溶液、懸濁液、及び錠剤から成る群より選択される形態で提供される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、経口、舌下、頬側、非経口、静脈内、経皮、吸入、鼻腔内、膣、筋肉内、及び直腸投与態様から成る群より選択される方法で投与される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記組成物が、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある障害及び疾患を治療又は予防するために有効である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
対象の障害及び疾患の治療又は予防方法であって、前記対象に、治療的に有効な量の、下記式を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを投与することを含む方法。
【化５】
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R1は、H、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C(=S)R6、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R3は、H、-CO2Y、-C(=O)NHY、アシル、-O-アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；かつYは、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され、ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R4は、H、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-(CH2)qNR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく、かつqは1、2、3、4、5、又は6であり；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、C(=O)(R12)、NHC=O(R12)、-OC=O(R12)、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよい。）
【請求項２３】
前記化合物がS1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S9、S11、S12、S13、S14、S19、S20、S22、S23、S37、S38、S40、S43、S44、S45、S46、S47、S48、S49、S50、S51、S52、S53、S54、S55、S56、S57、S58、S59、S60、S61、S62、S63、S64、S66、S67、S69、S70、S71、S72、S73、S74、S75、S76、S77、S78、S79、S80、S81、S82、S83、S84、S85、S86、S87、S88、S89、S90、S91、S92、S93、S94、S95、S96、S97、S98、S99、S100、S101、S102、S103、S104、S107、S108、S109、S110、S111、S112、S113、S114、S115、S116、S117、S118、S119、S120、S121、S122、及びS123から成る群より選択される請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記障害及び疾患が、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
前記障害及び疾患が、心臓障害及び疾患、骨格筋障害及び疾患、認知障害及び疾患、悪性高熱症、糖尿病、並びに乳幼児突然死症侯群から成る群より選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記心臓障害及び疾患が、不整心拍障害及び疾患；運動誘発性不整心拍障害及び疾患；心臓性突然死；運動誘発性心臓性突然死；うっ血性心不全；慢性閉塞性呼吸器疾患；及び高血圧から成る群より選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記不整心拍障害及び疾患並びに運動誘発性不整心拍障害及び疾患が、心房性及び心室性不整脈；心房性及び心室性細動；心房性及び心室性頻拍性不整脈；心房性及び心室性頻拍；カテコールアミン誘発性多形性心室頻拍(CPVT)；及びこれらの運動誘発性の変形から成る群より選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記骨格筋障害及び疾患が、骨格筋疲労、運動誘発性骨格筋疲労、筋ジストロフィー、膀胱障害、及び尿失禁から成る群より選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記認知障害及び疾患が、アルツハイマー病、記憶損失型及び年齢依存性記憶損失から成る群より選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項３０】
前記対象がin vitro又はin vivo系である、請求項２２に記載の方法。
【請求項３１】
前記対象がヒトである、請求項２２に記載の方法。
【請求項３２】
RyR受容体に対して活性な化合物を検出するための高処理能力スクリーニング方法であって、以下の工程：
構造体上のFKBPタンパク質を固定化する工程；
前記構造体上にPKA-リン酸化リアノジン受容体(RyR)を装填する工程；
前記構造体を前記RyR及びFKBP化合物とインキュベートする工程；
前記構造体を洗浄して、実質的にいずれの未結合RyRをも除去する工程；
前記構造体を抗-RyR抗体とインキュベートする工程；
前記構造体を洗浄して、実質的にいずれの未結合抗-RyR抗体をも除去する工程；
前記構造体を、蛍光標識した二次抗体で処理する工程；及び
前記構造体を蛍光リーダーで結合活性について解読する工程；
を含む方法。
【請求項３３】
前記構造体がマルチ-ウェルプレートである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
対象の疾患又は障害の診断方法であって、以下の工程：
前記対象から細胞又は組織サンプルを得る工程；
前記細胞又は組織からDNAを得る工程；
前記細胞又は組織由来の前記DNAを、RyRをコードするコントロール核酸と比較して、前記細胞又は組織由来の前記DNA中に突然変異が存在するかを決定する工程；
を含み、前記突然変異の存在は、疾患又は障害を示している、前記方法。
【請求項３５】
前記対象が成人、子供又は胎児である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記突然変異がSIDS対象に存在する、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
前記突然変異が、RyR1をコードするDNA中に存在する突然変異である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
前記突然変異が、RyR2をコードするDNA中に存在する突然変異である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３９】
前記RyR2の突然変異が染色体1q42-q43上にある、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記突然変異がCPTV突然変異である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記障害及び疾患が、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある、請求項３４に記載の方法。
【請求項４２】
前記障害及び疾患が、心臓障害及び疾患、骨格筋障害及び疾患、認知障害及び疾患、悪性高熱症、糖尿病、並びに乳幼児突然死症侯群から成る群より選択される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記心臓障害及び疾患が、不整心拍障害及び疾患；運動誘発性不整心拍障害及び疾患；心臓性突然死；運動誘発性心臓性突然死；うっ血性心不全；慢性閉塞性呼吸器疾患；及び高血圧から成る群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記不整心拍障害及び疾患並びに運動誘発性不整心拍障害及び疾患が、心房性及び心室性不整脈；心房性及び心室性細動；心房性及び心室性頻拍性不整脈；心房性及び心室性頻拍；カテコールアミン誘発性多形性心室頻拍(CPTV)；及びこれらの運動誘発性の変形から成る群より選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記骨格筋障害及び疾患が、骨格筋疲労、運動誘発性骨格筋疲労、筋ジストロフィー、膀胱障害、及び尿失禁から成る群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４６】
前記認知障害及び疾患が、アルツハイマー病、記憶損失型及び年齢依存性記憶損失から成る群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４７】
対象の障害又は疾患の診断方法であって、以下の工程：
前記対象から細胞又は組織サンプルを得る工程；
前記細胞又は組織サンプルを、細胞内におけるRyRのリン酸化を増やす条件下で式１の化合物とインキュベートする工程；
(a)前記細胞又は組織内でカルスタビンに結合したRyRが、コントロール細胞又は組織(前記コントロール細胞又は組織は突然変異RyRカルシウムチャンネルを欠いている)内でカルスタビンに結合したRyRと比較して増えているか、又は
(b)前記コントロール細胞内におけるカルシウム放出の低減の不足に比べてRyRチャネル内でカルシウム放出の低減が起こっているかを決定する工程を含み；
(a)におけるRyR-結合カルスタビンの増加は前記対象の障害又は疾患を示し、又は(b)におけるRyRチャネル内のカルシウム放出の前記コントロール細胞に比べた低減は前記対象の疾患又は障害を示している、前記方法。
【請求項４８】
前記対象が成人、子供又は胎児である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記障害及び疾患が、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある、請求項４７に記載の方法。
【請求項５０】
前記障害及び疾患が、心臓障害及び疾患、骨格筋障害及び疾患、認知障害及び疾患、悪性高熱症、糖尿病、並びに乳幼児突然死症侯群から成る群より選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記心臓障害及び疾患が、不整心拍障害及び疾患；運動誘発性不整心拍障害及び疾患；心臓性突然死；運動誘発性心臓性突然死；うっ血性心不全；慢性閉塞性呼吸器疾患；及び高血圧から成る群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記不整心拍障害及び疾患並びに運動誘発性不整心拍障害及び疾患が、心房性及び心室性不整脈；心房性及び心室性細動；心房性及び心室性頻拍性不整脈；心房性及び心室性頻拍；カテコールアミン誘発性多形性心室頻拍(CPTV)；及びこれらの運動誘発性の変形から成る群より選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記骨格筋障害及び疾患が、骨格筋疲労、運動誘発性骨格筋疲労、筋ジストロフィー、膀胱障害、及び尿失禁から成る群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
前記認知障害及び疾患が、アルツハイマー病、記憶損失型及び年齢依存性記憶損失から成る群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
対象の心臓障害又は疾患の診断方法であって、以下の工程：
前記対象から心臓の細胞又は組織サンプルを得る工程；
前記心臓の細胞又は組織サンプルを、細胞内におけるRyR2のリン酸化を増やす条件下で請求項１の化合物とインキュベートする工程；
(a)前記細胞又は組織内でカルスタビンに結合したRyR2が、コントロール細胞又は組織(前記コントロール細胞又は組織は突然変異RyR2カルシウムチャンネルを欠いている)内でカルスタビンに結合したRyR2と比較して増えているか、又は
(b)前記コントロール細胞内におけるカルシウム放出の低減の不足に比べてRyR2チャネル内でカルシウム放出の低減が起こっているかを決定する工程を含み；
(a)におけるRyR2-結合カルスタビンの増加は前記対象の障害又は疾患を示し、又は(b)におけるRyR2チャネル内のカルシウム放出の前記コントロール細胞に比べた低減は前記対象の心臓疾患又は障害を示している、前記方法。
【請求項５６】
前記対象が成人、子供又は胎児である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記心臓障害及び疾患が、不整心拍障害及び疾患；運動誘発性不整心拍障害及び疾患；心臓性突然死；運動誘発性心臓性突然死；うっ血性心不全；慢性閉塞性呼吸器疾患；及び高血圧から成る群より選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記不整心拍障害及び疾患並びに運動誘発性不整心拍障害及び疾患が、心房性及び心室性不整脈；心房性及び心室性細動；心房性及び心室性頻拍性不整脈；心房性及び心室性頻拍；カテコールアミン誘発性多形性心室頻拍(CPTV)；及びこれらの運動誘発性の変形から成る群より選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
下記式I-aの化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化６】
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、H、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、-OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、-C(=O)R12、NH(C=O)R12、-O(C=O)R12、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
mは0、1、2、3、又は4であり；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換され又は無置換でよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよく；
但し、qが0かつnが0の場合、R2は、H、Et、-C(=O)NH2、(=O)NHPh、-C(=S)NH-nブチル、-C(=O)NHC(=O)CH2Cl、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)CH=CH2、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが0かつnが1又は2の場合、R2は、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが1かつRが該ベンゾチアゼピン環の6位におけるMe、Cl、又はFの場合、R2は、H、Me、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)Ph、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；かつ
さらに、qが1、nが0かつRが該ベンゾチアゼピン環の7位におけるOCT3、OH、C1-C3アルコキシルの場合、R2は、H、-C(=O)CH=CH2、又は下記式の基でないことを条件とする。）
【化７】
【請求項６０】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
式中、R2が、-C=O(R5)、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、及び-(CH2)m-R10から成る群より選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
式中、R2が、-C=O(R5)、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、及び-(CH2)m-R10から成る群より選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
下記式I-bを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化８】
（式中、R'及びR"は、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオは置換され又は無置換でよく；
R2及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項６５】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
式中、R2が、-C=O(R5)、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、及び-(CH2)m-R10から成る群より選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
R'がHであり、かつR"がHである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項７０】
R2が、-C=O(R5)、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、及び-(CH2)m-R10から成る群より選択される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７１】
R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７２】
R'がHであり、かつR"がHである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７３】
下記式I-eを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化９】
（式中、各R、R5、q及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項７４】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
式中、R5が、-NR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよい、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７７】
式中、R5が、-NR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよい、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
式中、R5が、少なくとも1つの標識基で置換されているアルキルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
前記標識基が、蛍光、生物発光、化学発光、比色及び放射性標識基から成る群より選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記標識基が、ボディピー、ダンシル、フルオレッセイン、ローダミン、テキサスレッド、シアニン染料、ピレン、クマリン、Cascade BlueTM、パシフィックブルー、マリーナブルー、オレゴングリーン、4',6-ジアミジノ-2-フェニルインドール(DAPI)、インドピラ染料、ルシファーイエロー、ヨウ化プロピジウム、ポルフィリン、アルギニン、並びにこれらの変形及び誘導体から選択される蛍光標識基である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
前記標識基がボディピーである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８２】
下記式I-fを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１０】
（式中、R'及びR"は、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオは置換され又は無置換でよく；
R5及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項８３】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
式中、R5が、-NR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよい、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８８】
式中、R5が、-NR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよい、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
下記式I-gを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１１】
（式中、WはS又はOであり；各R、R15、R16、q、及びnは請求項５９の定義どおりである。）
【請求項９２】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
式中、WがSである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
式中、WがOである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９６】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９８】
式中、WがSである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
式中、WがOである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１０１】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
下記式I-hを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１２】
（式中、WはS又はOであり；
R'及びR"は、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオは置換され又は無置換でよく；
R15、R16及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項１０３】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
式中、WがSである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０８】
式中、WがOである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０９】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１３】
式中、WがSである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１７】
式中、WがOである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１８】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２０】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２１】
下記式I-iを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１３】
（式中、R17が、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
各R、q、及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項１２２】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
式中、R17が、-NR15R16、及び-OR15である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
式中、R17が、-OH、-OMe、-NEt、-NHEt、-NHPh、-NH2、又は-NHCH2ピリジルである、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２５】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２６】
式中、R17が、-NR15R16、及び-OR15である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
式中、R17が、-OH、-OMe、-NEt、-NHEt、-NHPh、-NH2、又は-NHCH2ピリジルである、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
下記式A1：
【化１４】
（式中、R'がOMe又はHであり；nが0、1、又は2であり；かつNR15R16が、NH2、NEt2、NHCH2Ph、NHOH、並びに下記式の基
【化１５】
から成る群より選択される）
の化合物の合成方法であって、
以下の工程：
(i)下記式A2：
【化１６】
の化合物をトリホスゲンと反応させて下記式A3：
【化１７】
の化合物を形成する工程；
(ii)前記式A3の化合物を、式HNR15R16（式中、NR15R16は前記定義どおり）のアミンと反応させて前記式A1の化合物を与える工程；
を含む方法。
【請求項１２９】
下記式A1：
【化１８】
（式中、R'がOMe又はHであり；nが0、1、又は2であり；かつNR15R16が、NH2、NEt2、NHCH2Ph、NHOH、並びに下記式の基
【化１９】
から成る群より選択される）
の化合物の合成方法であって、
以下の工程：
(i)式HNR15R16のアミンをトリホスゲンと反応させて下記式A4：
Cl3CO(C=O)NR15R16 (A4)
の化合物を形成する工程；及び
(ii)前記式A4の化合物を、下記式A2：
【化２０】
（式中、R'及びnは前記定義どおり）
の化合物と反応させて前記式A1の化合物を与える工程；
を含む方法。
【請求項１３０】
下記式A5：
【化２１】
（式中、R'がOMe又はHであり；nが0、1、又は2であり；かつRaaがC1-C4アルキル又はアリールである）
の化合物の合成方法であって、
塩基の存在下、下記式A2：
【化２２】
（式中、R'及びnは前記定義どおり）
の化合物を式ClC(=O)C(=O)ORaa（式中、Raaは前記定義どおり）の酸塩化物と反応させて前記式A5の化合物を与える工程を含む方法。
【請求項１３１】
RaaがMe又はEtである、請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
下記式A6：
【化２３】
（式中、R'がOMe又はHであり；nが0、1、又は2である）
の化合物の合成方法であって、
下記式A5：
【化２４】
（式中、R'及びnは前記定義どおりであり、RaaがC1-C4アルキル又はアリールである）
の化合物を酸又は塩基と反応させる工程を含む方法。
【請求項１３３】
前記酸がトリフルオロ酢酸(TFA)である、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３４】
前記塩基が、NaOH、KOH、及びLiOHから成る群より選択される、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３５】
RaaがMe又はEtである、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１】
下記式の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１】
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R1は、H、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C(=S)R6、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R3は、H、-CO2Y、-C(=O)NHY、アシル、-O-アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；かつYは、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され、ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R4は、H、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-(CH2)qNR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく、かつqは1、2、3、4、5、又は6であり；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、C(=O)(R12)、NHC=O(R12)、-OC=O(R12)、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよく；
但し、qが0かつnが0の場合、R2は、H、Et、-C(=O)NH2、(=O)NHPh、-C(=S)NH-nブチル、-C(=O)NHC(=O)CH2Cl、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)CH=CH2、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが0かつnが1又は2の場合、R2は、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが1かつRが該ベンゾチアゼピン環の6位におけるMe、Cl、又はFの場合、R2は、H、Me、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)Ph、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；かつ
さらに、qが1、nが0かつRが該ベンゾチアゼピン環の7位におけるOCT3、OH、C1-C3アルコキシルの場合、R2は、H、-C(=O)CH=CH2、又は下記式の基でないことを条件とする。）
【化２】
【請求項２】
前記化合物がS1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S9、S11、S12、S13、S14、S19、S20、S22、S23、S37、S38、S40、S43、S44、S45、S46、S47、S48、S49、S50、S51、S52、S53、S54、S55、S56、S57、S58、S59、S60、S61、S62、S63、S64、S66、S67、S69、S70、S71、S72、S73、S74、S75、S76、S77、S78、S79、S80、S81、S82、S83、S84、S85、S86、S87、S88、S89、S90、S91、S92、S93、S94、S95、S96、S97、S98、S99、S100、S101、S102、S103、S104、S107、S108、S109、S110、S111、S112、S113、S114、S115、S116、S117、S118、S119、S120、S121、S122、及びS123から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物がS47、S50、S64、S74、S75、S77、S85、S101、S102、S103、S104及びS107から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物がS47である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物がS50である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物がS64である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物がS74である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物がS75である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物がS77である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物がS85である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物がS101である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物がS102である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物がS103である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物がS104である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物がS107である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
下記式の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを含む、医薬組成物。
【化３】
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R1は、H、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C(=S)R6、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R3は、H、-CO2Y、-C(=O)NHY、アシル、-O-アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；かつYは、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され、ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R4は、H、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-(CH2)qNR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく、かつqは1、2、3、4、5、又は6であり；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、C(=O)(R12)、NHC=O(R12)、-OC=O(R12)、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよく；
但し、qが0かつnが0の場合、R2は、H、Et、-C(=O)NH2、(=O)NHPh、-C(=S)NH-nブチル、-C(=O)NHC(=O)CH2Cl、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)CH=CH2、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが0かつnが1又は2の場合、R2は、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが1かつRが該ベンゾチアゼピン環の6位におけるMe、Cl、又はFの場合、R2は、H、Me、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)Ph、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；かつ
さらに、qが1、nが0かつRが該ベンゾチアゼピン環の7位におけるOCT3、OH、C1-C3アルコキシルの場合、R2は、H、-C(=O)CH=CH2、又は下記式の基でないことを条件とする。）
【化４】
【請求項１７】
前記化合物がS1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S9、S11、S12、S13、S14、S19、S20、S22、S23、S37、S38、S40、S43、S44、S45、S46、S47、S48、S49、S50、S51、S52、S53、S54、S55、S56、S57、S58、S59、S60、S61、S62、S63、S64、S66、S67、S69、S70、S71、S72、S73、S74、S75、S76、S77、S78、S79、S80、S81、S82、S83、S84、S85、S86、S87、S88、S89、S90、S91、S92、S93、S94、S95、S96、S97、S98、S99、S100、S101、S102、S103、S104、S107、S108、S109、S110、S111、S112、S113、S114、S115、S116、S117、S118、S119、S120、S121、S122、及びS123から成る群より選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
鎮痛薬、抗酸化剤、芳香剤、緩衝剤、結合剤、着色剤、崩壊剤、希釈剤、乳化剤、賦形剤、増量剤、風味向上剤、ゲル化剤、滑り剤、保存剤、皮膚浸透エンハンサー、可溶化剤、安定剤、懸濁剤、甘味料、強壮剤、ビヒクル及び増粘剤から成る群より選択される少なくとも１つの添加剤をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記組成物が、カプセル剤、顆粒剤、散剤、溶液、懸濁液、及び錠剤から成る群より選択される形態で提供される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、経口、舌下、頬側、非経口、静脈内、経皮、吸入、鼻腔内、膣、筋肉内、及び直腸投与態様から成る群より選択される方法で投与される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
前記組成物が、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある障害及び疾患を治療又は予防するために有効である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
対象の障害及び疾患の治療又は予防方法であって、前記対象に、治療的に有効な量の、下記式を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを投与することを含む方法。
【化５】
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、-O-アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R1は、H、オキソ、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C(=S)R6、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R3は、H、-CO2Y、-C(=O)NHY、アシル、-O-アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；かつYは、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され、ここで、各アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R4は、H、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-(CH2)qNR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく、かつqは1、2、3、4、5、又は6であり；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、C(=O)(R12)、NHC=O(R12)、-OC=O(R12)、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、アルキルアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよい。）
【請求項２３】
前記化合物がS1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S9、S11、S12、S13、S14、S19、S20、S22、S23、S37、S38、S40、S43、S44、S45、S46、S47、S48、S49、S50、S51、S52、S53、S54、S55、S56、S57、S58、S59、S60、S61、S62、S63、S64、S66、S67、S69、S70、S71、S72、S73、S74、S75、S76、S77、S78、S79、S80、S81、S82、S83、S84、S85、S86、S87、S88、S89、S90、S91、S92、S93、S94、S95、S96、S97、S98、S99、S100、S101、S102、S103、S104、S107、S108、S109、S110、S111、S112、S113、S114、S115、S116、S117、S118、S119、S120、S121、S122、及びS123から成る群より選択される請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
前記障害及び疾患が、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある、請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
前記障害及び疾患が、心臓障害及び疾患、骨格筋障害及び疾患、認知障害及び疾患、悪性高熱症、糖尿病、並びに乳幼児突然死症侯群から成る群より選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記心臓障害及び疾患が、不整心拍障害及び疾患；運動誘発性不整心拍障害及び疾患；心臓性突然死；運動誘発性心臓性突然死；うっ血性心不全；慢性閉塞性呼吸器疾患；及び高血圧から成る群より選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記不整心拍障害及び疾患並びに運動誘発性不整心拍障害及び疾患が、心房性及び心室性不整脈；心房性及び心室性細動；心房性及び心室性頻拍性不整脈；心房性及び心室性頻拍；カテコールアミン誘発性多形性心室頻拍(CPVT)；及びこれらの運動誘発性の変形から成る群より選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記骨格筋障害及び疾患が、骨格筋疲労、運動誘発性骨格筋疲労、筋ジストロフィー、膀胱障害、及び尿失禁から成る群より選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記認知障害及び疾患が、アルツハイマー病、記憶損失型及び年齢依存性記憶損失から成る群より選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項３０】
前記対象がin vitro又はin vivo系である、請求項２２に記載の方法。
【請求項３１】
前記対象がヒトである、請求項２２に記載の方法。
【請求項３２】
RyR受容体に対して活性な化合物を検出するための高処理能力スクリーニング方法であって、以下の工程：
構造体上のFKBPタンパク質を固定化する工程；
前記構造体上にPKA-リン酸化リアノジン受容体(RyR)を装填する工程；
前記構造体を前記RyR及びFKBP化合物とインキュベートする工程；
前記構造体を洗浄して、実質的にいずれの未結合RyRをも除去する工程；
前記構造体を抗-RyR抗体とインキュベートする工程；
前記構造体を洗浄して、実質的にいずれの未結合抗-RyR抗体をも除去する工程；
前記構造体を、蛍光標識した二次抗体で処理する工程；及び
前記構造体を蛍光リーダーで結合活性について解読する工程；
を含む方法。
【請求項３３】
前記構造体がマルチ-ウェルプレートである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
対象の疾患又は障害の診断方法であって、以下の工程：
前記対象から細胞又は組織サンプルを得る工程；
前記細胞又は組織からDNAを得る工程；
前記細胞又は組織由来の前記DNAを、RyRをコードするコントロール核酸と比較して、前記細胞又は組織由来の前記DNA中に突然変異が存在するかを決定する工程；
を含み、前記突然変異の存在は、疾患又は障害を示している、前記方法。
【請求項３５】
前記対象が成人、子供又は胎児である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
前記突然変異がSIDS対象に存在する、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
前記突然変異が、RyR1をコードするDNA中に存在する突然変異である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
前記突然変異が、RyR2をコードするDNA中に存在する突然変異である、請求項３４に記載の方法。
【請求項３９】
前記RyR2の突然変異が染色体1q42-q43上にある、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記突然変異がCPTV突然変異である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記障害及び疾患が、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある、請求項３４に記載の方法。
【請求項４２】
前記障害及び疾患が、心臓障害及び疾患、骨格筋障害及び疾患、認知障害及び疾患、悪性高熱症、糖尿病、並びに乳幼児突然死症侯群から成る群より選択される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記心臓障害及び疾患が、不整心拍障害及び疾患；運動誘発性不整心拍障害及び疾患；心臓性突然死；運動誘発性心臓性突然死；うっ血性心不全；慢性閉塞性呼吸器疾患；及び高血圧から成る群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
前記不整心拍障害及び疾患並びに運動誘発性不整心拍障害及び疾患が、心房性及び心室性不整脈；心房性及び心室性細動；心房性及び心室性頻拍性不整脈；心房性及び心室性頻拍；カテコールアミン誘発性多形性心室頻拍(CPTV)；及びこれらの運動誘発性の変形から成る群より選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記骨格筋障害及び疾患が、骨格筋疲労、運動誘発性骨格筋疲労、筋ジストロフィー、膀胱障害、及び尿失禁から成る群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４６】
前記認知障害及び疾患が、アルツハイマー病、記憶損失型及び年齢依存性記憶損失から成る群より選択される、請求項４２に記載の方法。
【請求項４７】
対象の障害又は疾患の診断方法であって、以下の工程：
前記対象から細胞又は組織サンプルを得る工程；
前記細胞又は組織サンプルを、細胞内におけるRyRのリン酸化を増やす条件下で式１の化合物とインキュベートする工程；
(a)前記細胞又は組織内でカルスタビンに結合したRyRが、コントロール細胞又は組織(前記コントロール細胞又は組織は突然変異RyRカルシウムチャンネルを欠いている)内でカルスタビンに結合したRyRと比較して増えているか、又は
(b)前記コントロール細胞内におけるカルシウム放出の低減の不足に比べてRyRチャネル内でカルシウム放出の低減が起こっているかを決定する工程を含み；
(a)におけるRyR-結合カルスタビンの増加は前記対象の障害又は疾患を示し、又は(b)におけるRyRチャネル内のカルシウム放出の前記コントロール細胞に比べた低減は前記対象の疾患又は障害を示している、前記方法。
【請求項４８】
前記対象が成人、子供又は胎児である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記障害及び疾患が、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある、請求項４７に記載の方法。
【請求項５０】
前記障害及び疾患が、心臓障害及び疾患、骨格筋障害及び疾患、認知障害及び疾患、悪性高熱症、糖尿病、並びに乳幼児突然死症侯群から成る群より選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記心臓障害及び疾患が、不整心拍障害及び疾患；運動誘発性不整心拍障害及び疾患；心臓性突然死；運動誘発性心臓性突然死；うっ血性心不全；慢性閉塞性呼吸器疾患；及び高血圧から成る群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記不整心拍障害及び疾患並びに運動誘発性不整心拍障害及び疾患が、心房性及び心室性不整脈；心房性及び心室性細動；心房性及び心室性頻拍性不整脈；心房性及び心室性頻拍；カテコールアミン誘発性多形性心室頻拍(CPTV)；及びこれらの運動誘発性の変形から成る群より選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記骨格筋障害及び疾患が、骨格筋疲労、運動誘発性骨格筋疲労、筋ジストロフィー、膀胱障害、及び尿失禁から成る群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５４】
前記認知障害及び疾患が、アルツハイマー病、記憶損失型及び年齢依存性記憶損失から成る群より選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５５】
対象の心臓障害又は疾患の診断方法であって、以下の工程：
前記対象から心臓の細胞又は組織サンプルを得る工程；
前記心臓の細胞又は組織サンプルを、細胞内におけるRyR2のリン酸化を増やす条件下で請求項１の化合物とインキュベートする工程；
(a)前記細胞又は組織内でカルスタビンに結合したRyR2が、コントロール細胞又は組織(前記コントロール細胞又は組織は突然変異RyR2カルシウムチャンネルを欠いている)内でカルスタビンに結合したRyR2と比較して増えているか、又は
(b)前記コントロール細胞内におけるカルシウム放出の低減の不足に比べてRyR2チャネル内でカルシウム放出の低減が起こっているかを決定する工程を含み；
(a)におけるRyR2-結合カルスタビンの増加は前記対象の障害又は疾患を示し、又は(b)におけるRyR2チャネル内のカルシウム放出の前記コントロール細胞に比べた低減は前記対象の心臓疾患又は障害を示している、前記方法。
【請求項５６】
前記対象が成人、子供又は胎児である、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
前記心臓障害及び疾患が、不整心拍障害及び疾患；運動誘発性不整心拍障害及び疾患；心臓性突然死；運動誘発性心臓性突然死；うっ血性心不全；慢性閉塞性呼吸器疾患；及び高血圧から成る群より選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記不整心拍障害及び疾患並びに運動誘発性不整心拍障害及び疾患が、心房性及び心室性不整脈；心房性及び心室性細動；心房性及び心室性頻拍性不整脈；心房性及び心室性頻拍；カテコールアミン誘発性多形性心室頻拍(CPTV)；及びこれらの運動誘発性の変形から成る群より選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５９】
下記式I-aの化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化６】
（式中、
nは0、1、又は2であり；
qは0、1、2、3、又は4であり；
各Rは、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノは置換され又は無置換でよく；
R2は、H、-C(=O)R5、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、-(CH2)m-R10、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロサイクリルは置換され又は無置換でよく；
R5は、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-C(=O)NHNR15R16、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-CH2X、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R6は、-OR15、-NHNR15R16、-NHOH、-NR15R16、-CH2X、アシル、アルケニル、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R7は、H、-OR15、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-CH2X、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R8及びR9は、-OH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
R10は、-NR15R16、OH、-SO2R11、-NHSO2R11、-C(=O)R12、NH(C=O)R12、-O(C=O)R12、及び-P(=O)R13R14から成る群より選択され；
mは0、1、2、3、又は4であり；
R11、R12、R13、及びR14は、H、OH、NH2、-NHNH2、-NHOH、アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
Xは、ハロゲン、-CN、-CO2R15、-C(=O)NR15R16、-NR15R16、-OR15、-SO2R7、及び-P(=O)R8R9から成る群より選択され；かつ
R15及びR16は、H、アシル、アルケニル、アルコキシル、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルケニル、アルコキシル、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換され又は無置換でよい)を形成してもよく；
該ベンゾチアゼピン環の窒素は、任意に四級窒素でもよく；
但し、qが0かつnが0の場合、R2は、H、Et、-C(=O)NH2、(=O)NHPh、-C(=S)NH-nブチル、-C(=O)NHC(=O)CH2Cl、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)CH=CH2、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが0かつnが1又は2の場合、R2は、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；
さらに、qが1かつRが該ベンゾチアゼピン環の6位におけるMe、Cl、又はFの場合、R2は、H、Me、-C(=O)H、-C(=O)Me、-C(=O)Et、-C(=O)Ph、-S(=O)2Me、又は-S(=O)2Etでなく；かつ
さらに、qが1、nが0かつRが該ベンゾチアゼピン環の7位におけるOCT3、OH、C1-C3アルコキシルの場合、R2は、H、-C(=O)CH=CH2、又は下記式の基でないことを条件とする。）
【化７】
【請求項６０】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
式中、R2が、-C=O(R5)、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、及び-(CH2)m-R10から成る群より選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
式中、R2が、-C=O(R5)、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、及び-(CH2)m-R10から成る群より選択される、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
下記式I-bを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化８】
（式中、R'及びR"は、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオは置換され又は無置換でよく；
R2及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項６５】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
式中、R2が、-C=O(R5)、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、及び-(CH2)m-R10から成る群より選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
R'がHであり、かつR"がHである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６９】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項７０】
R2が、-C=O(R5)、-C=S(R6)、-SO2R7、-P(=O)R8R9、及び-(CH2)m-R10から成る群より選択される、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７１】
R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７２】
R'がHであり、かつR"がHである、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７３】
下記式I-eを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化９】
（式中、各R、R5、q及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項７４】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
式中、R5が、-NR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよい、請求項７４に記載の化合物。
【請求項７６】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７７】
式中、R5が、-NR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよい、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
式中、R5が、少なくとも1つの標識基で置換されているアルキルである、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
前記標識基が、蛍光、生物発光、化学発光、比色及び放射性標識基から成る群より選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
前記標識基が、ボディピー、ダンシル、フルオレッセイン、ローダミン、テキサスレッド、シアニン染料、ピレン、クマリン、Cascade BlueTM、パシフィックブルー、マリーナブルー、オレゴングリーン、4',6-ジアミジノ-2-フェニルインドール(DAPI)、インドピラ染料、ルシファーイエロー、ヨウ化プロピジウム、ポルフィリン、アルギニン、並びにこれらの変形及び誘導体から選択される蛍光標識基である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８１】
前記標識基がボディピーである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８２】
下記式I-fを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１０】
（式中、R'及びR"は、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオは置換され又は無置換でよく；
R5及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項８３】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
式中、R5が、-NR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよい、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８８】
式中、R5が、-NR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよい、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９１】
下記式I-gを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１１】
（式中、WはS又はOであり；各R、R15、R16、q、及びnは請求項５９の定義どおりである。）
【請求項９２】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
式中、WがSである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
式中、WがOである、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９６】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９８】
式中、WがSである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
式中、WがOである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１０１】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
下記式I-hを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１２】
（式中、WはS又はOであり；
R'及びR"は、H、ハロゲン、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-SO3H、-S(=O)2アルキル、-S(=O)アルキル、-OS(=O)2CF3、アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオ、及び(ヘテロ-)アリールアミノから成る群より独立に選択され；ここで、各アシル、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、アルケニル、アルキニル、(ヘテロ-)アリール、(ヘテロ-)アリールチオは置換され又は無置換でよく；
R15、R16及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項１０３】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
式中、WがSである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０６】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０８】
式中、WがOである、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０９】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１０８に記載の化合物。
【請求項１１０】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１２】
式中、R'及びR"が、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１１３】
式中、WがSである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
式中、R'がHであり、かつR"がHである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１７】
式中、WがOである、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１８】
式中、R15及びR16が、H、OH、NH2、アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より独立に選択され；ここで、各アルキル、アルキルアミノ、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換されていてもよく；かつ任意に、R15とR16が、それらが結合しているNと一緒にヘテロ環(置換されていてもよい)を形成してよい、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１１９】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２０】
式中、R'がOMeであり、かつR"がHである、請求項１１７に記載の化合物。
【請求項１２１】
下記式I-iを有する請求項５９に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグ。
【化１３】
（式中、R17が、-NR15R16、-NHNR15R16、-NHOH、-OR15、-CH2X、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルから成る群より選択され；ここで、各アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリル、及びヘテロサイクリルアルキルは置換され又は無置換でよく；
各R、q、及びnは、請求項５９の定義どおりである。）
【請求項１２２】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが0である、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
式中、R17が、-NR15R16、及び-OR15である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２４】
式中、R17が、-OH、-OMe、-NEt、-NHEt、-NHPh、-NH2、又は-NHCH2ピリジルである、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２５】
式中、各Rが、H、ハロゲン、-OH、OMe、-NH2、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-N3、-S(=O)2C1-C4アルキル、-S(=O)C1-C4アルキル、-S-C1-C4アルキル、-OS(=O)2CF3、Ph、-NHCH2Ph、-C(=O)Me、-OC(=O)Me、モルフォリニル及びプロペニルから成る群より独立に選択され；かつnが1又は2である、請求項１２２に記載の化合物。
【請求項１２６】
式中、R17が、-NR15R16、及び-OR15である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
式中、R17が、-OH、-OMe、-NEt、-NHEt、-NHPh、-NH2、又は-NHCH2ピリジルである、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
下記式A1：
【化１４】
（式中、R'がOMe又はHであり；nが0、1、又は2であり；かつNR15R16が、NH2、NEt2、NHCH2Ph、NHOH、並びに下記式の基
【化１５】
から成る群より選択される）
の化合物の合成方法であって、
以下の工程：
(i)下記式A2：
【化１６】
の化合物をトリホスゲンと反応させて下記式A3：
【化１７】
の化合物を形成する工程；
(ii)前記式A3の化合物を、式HNR15R16（式中、NR15R16は前記定義どおり）のアミンと反応させて前記式A1の化合物を与える工程；
を含む方法。
【請求項１２９】
下記式A1：
【化１８】
（式中、R'がOMe又はHであり；nが0、1、又は2であり；かつNR15R16が、NH2、NEt2、NHCH2Ph、NHOH、並びに下記式の基
【化１９】
から成る群より選択される）
の化合物の合成方法であって、
以下の工程：
(i)式HNR15R16のアミンをトリホスゲンと反応させて下記式A4：
Cl3CO(C=O)NR15R16 (A4)
の化合物を形成する工程；及び
(ii)前記式A4の化合物を、下記式A2：
【化２０】
（式中、R'及びnは前記定義どおり）
の化合物と反応させて前記式A1の化合物を与える工程；
を含む方法。
【請求項１３０】
下記式A5：
【化２１】
（式中、R'がOMe又はHであり；nが0、1、又は2であり；かつRaaがC1-C4アルキル又はアリールである）
の化合物の合成方法であって、
塩基の存在下、下記式A2：
【化２２】
（式中、R'及びnは前記定義どおり）
の化合物を式ClC(=O)C(=O)ORaa（式中、Raaは前記定義どおり）の酸塩化物と反応させて前記式A5の化合物を与える工程を含む方法。
【請求項１３１】
RaaがMe又はEtである、請求項１３０に記載の方法。
【請求項１３２】
下記式A6：
【化２３】
（式中、R'がOMe又はHであり；nが0、1、又は2である）
の化合物の合成方法であって、
下記式A5：
【化２４】
（式中、R'及びnは前記定義どおりであり、RaaがC1-C4アルキル又はアリールである）
の化合物を酸又は塩基と反応させる工程を含む方法。
【請求項１３３】
前記酸がトリフルオロ酢酸(TFA)である、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３４】
前記塩基が、NaOH、KOH、及びLiOHから成る群より選択される、請求項１３２に記載の方法。
【請求項１３５】
RaaがMe又はEtである、請求項１３２に記載の方法。
【図３】
【図４】
【図５】
【図６−１】
【図６−２】
【図７】
【図８】
【図９−１】
【図９−２】
【図１０−１】
【図１０−２】
【図１１−１】
【図１１−２】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１−１】
【図２１−２】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４】
【図５】
【図６−１】
【図６−２】
【図７】
【図８】
【図９−１】
【図９−２】
【図１０−１】
【図１０−２】
【図１１−１】
【図１１−２】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１−１】
【図２１−２】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【公表番号】特表２００９−５０６０３４（Ｐ２００９−５０６０３４Ａ）
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２８０２０（Ｐ２００８−５２８０２０）
【出願日】平成１８年８月１７日（２００６．８．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３２４０５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２４７１７
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（５０６１１８５２６）ザ トラスティーズ オブ コロンビア ユニヴァーシティ イン ザ シティ オブ ニューヨーク (25)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月１７日（２００６．８．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３２４０５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２４７１７
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（５０６１１８５２６）ザ トラスティーズ オブ コロンビア ユニヴァーシティ イン ザ シティ オブ ニューヨーク (25)
【Ｆターム（参考）】
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