ヒストンデアセチラーゼのベンゾジアゼピン及びベンゾピペラジン類似体阻害薬
本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。但し、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びｎは、本明細書で定義された通りである。細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞を、ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む方法も開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、
ｎは、０又は１であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、ＣＨ、Ｃ−Ｚ及びＮからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２つ以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つ以下がＣ−Ｚであり、
Ｘ５−Ｘ６はＣ＝Ｃであり、或いは
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、存在せず、Ｘ５は共有結合であり、Ｘ６は、ＣＨ２及びＣＨ（Ｚ）からなる群から独立に選択され、但し、Ｚ中のＮ、Ｏ又はＳ（Ｏ）０〜１は、Ｘ６のＣＨから少なくとも２個の炭素原子によって分離されており、
Ｚは、ハロ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−Ｓ−Ｒ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ７）アルケニル−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ７）アルキニル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ５）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｓ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール−、−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルヘテロアリール−、−（Ｃ１〜Ｃ８）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ５）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２
−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール（但し、上記Ｚの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル部分は、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、−ＳＨ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｒ１は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２（但し、前記−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル部分は、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、アリール、ヘテロアリール、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＲ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、
【化２】
、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＳＲ１、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（但し、このアルキルは、ハロ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリールからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、前記Ｗ基の各アリール及びヘテロアリール部分は、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｅ及びＤは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−Ｒ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｓ−Ｒ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２及び−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ２〜Ｃ６アルキル−Ｗ（但し、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｍは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１）からなる群から選択され、或いは
Ｃ及びＤは、これらが結合している炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルを形成し（但し、このシクロアルキルは場合により置換されている）、
Ｒ２は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ≡Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｃ≡−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｓ−Ｒ１、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｐｈ）３、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキルアリ−ル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキルヘテロアリール、及びハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２及び−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から選択される部分で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ａ及びＢは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｏ（Ｒ１）、−（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｏ（Ｒ１）、−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ７）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ５）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ５）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）ヘテロアルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル
−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアリール−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗからなる群から独立に選択され、
但し、アルキル及びヘテロアルキル部分はそれぞれ、場合により置換されており、
各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されており、
アスタリスク記号＊は、キラル炭素原子を示し、
但し、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥの２つ以下が、Ｗ部分で終わる］。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨ及びＣ−Ｚからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つ以下がＣ−Ｚである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨ、Ｎ及びＣ−Ｚからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２つ以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つ以下がＣ−Ｚであり、Ｚは、−Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−Ｓ−Ｒ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３又は−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１（但し、上記Ｚのアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル部分はそれぞれ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、−ＳＨ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨ、Ｃ−Ｚ及びＮからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２つ以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つ以下がＣ−Ｚであり、Ｚは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、ＣＦ３、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ１、−（ＣＨ２）０〜４ＯＲ１、−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ１）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２〜４Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−ＳＲ１、−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３及び−Ｎ（Ｒ１）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共に、ヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨ及びＣ−Ｚからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つのみがＣ−Ｚであり、Ｚは、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ５）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ５）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｓ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリールＷ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール、−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が独立に、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、フェニル、ベンジル、メチル、エチル、ｔ−ブチル及びｉ−プロピルからなる群から独立に選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２である場合、２つのＲ１基が、これらが結合している窒素原子と共に、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及びアゼチジニルからなる群から選択されるヘテロシクリルを場合により形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが、
【化３】
［式中、Ｑは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＣＦ３、−ＣＯＣＨＦ２、−ＣＯＣＨ２Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）１〜６−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｈ及び−ＣＯＮ（Ｒ１）２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが、チオフェニル、フラニル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソオキサゾリルからなる群から独立に選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｅ及びＤが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化４】
［式中、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＲ１−、及び−Ｓ−からなる群から選択され、Ｘは、−ＣＨ−又は−Ｎ−である］
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｅ及びＤが、これらが結合している炭素原子と共に３から６員シクロアルキルを形成し、但し、このシクロアルキルは場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＲ１、−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ１）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｐｈ）３、ＮＯ２、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ＳＲ１、及び−ＣＮからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ及びＢが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、複素環、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜５−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）０〜５−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）０〜５−ヘテロアリール及び−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２（但し、前記アルキル及びヘテロアルキル部分はそれぞれ、場合により置換されており、前記アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨからなる群から選択される１つ又は複数の部分で場合により置換されている）からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ及びＢが、−Ｈ、
【化５】
［式中、Ｘは、−ＣＨ−又は−Ｎ−である］
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ２がＣ−Ｚであり、
ｎが０であり、
Ａが−Ｈであり、
但し、Ｅ又はＤの一方はＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
式（ＩＩ）の請求項２０に記載の化合物、
【化６】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ７）アルケニル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ及び−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキルアリール−Ｗからなる群から選択され、
Ｂは、−Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール及び−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗからなる群から選択され、
Ｅ及びＤは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２（但し、このアリール及びヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
但し、Ｅ及びＤの一方は−Ｈである］。
【請求項２２】
Ｚが、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ｂが−Ｈである、
請求項２１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ）の請求項２２に記載の化合物、
【化７】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｒ及びＲ３は、
【表１】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項２４】
Ｚが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨであり、
Ｂが、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（これらのそれぞれは、場合により置換されている）及び−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗからなる群から選択され、
Ｅ及びＤが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（但し、このアルキル部分は場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
但し、Ｃ及びＤの一方は−Ｈである、
請求項２１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２５】
式（ＩＶ）の請求項２１に記載の化合物、
【化８】
並びにこれらのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｂは、
【表２】
からなる群から選択される］。
【請求項２６】
ｎが０であり、
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ２がＣ−Ｚであり、
Ｚが、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗであり、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２及び−Ｃ（Ｏ）−アルキル（但し、前記Ｗのアリール及びヘテロアリール部分は、場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ａが−Ｈであり、
Ｂが、−Ｈ又は−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール（但し、このアリール部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）であり、
Ｅ及びＤが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、このヘテロアリール部分は、場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、但し、Ｅ及びＤの少なくとも１つは−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｖ）の請求項２５に記載の化合物、
【化９】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、ＲとＲ４の組合せが、
【表３】
からなる群から選択される］。
【請求項２８】
ｎが０であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
ＡがＨであり、
Ｂが、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ（但し、前記Ｗ部分は、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル部分に対して場合によりメタ又はパラであり、前記Ｂのそれぞれのアリール部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリール（但し、前記アリールは場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｅ及びＤが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１からなる群から独立に選択され、
Ｒ１が、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＶＩ）の請求項２８に記載の化合物、
【化１０】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｂ及びＲは、
【表４】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項３０】
式（ＶＩＩ）の請求項２８に記載の化合物、
【化１１】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｂ、Ｄ及びＥは、
【表５−１】
【表５−２】
【表５−３】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項３１】
ｎが０であり、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＣＨであり、
Ｘ４がＣ−Ｚであり、
Ｚが−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗであり、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２であり、
Ａ及びＢが−Ｈであり、
Ｅ及びＤが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、但し、Ｃ及びＤの一方は−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式（ＶＩＩＩ）の請求項３０に記載の化合物、
【化１２】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、ＲとＺの組合せは、
【表６】
からなる群から選択される］。
【請求項３３】
ｎが０であり、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＣＨであり、
Ｘ４がＣ−Ｚであり、
Ｚは、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ又は−（Ｃ２〜Ｃ７）アルケニル−Ｗであり、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨであり、
Ａ及びＢが、−Ｈであり、
Ｅ及びＤが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルヘテロアリールからなる群から独立に選択され、但し、Ｃ及びＤの一方は−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＸ）の請求項３２に記載の化合物、
【化１３】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｅ、Ｄ及びＺの組合せは、
【表７】
からなる群から選択される］。
【請求項３５】
ｎが１であり、
Ｘ１及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ２及びＸ３が、Ｃ−Ｚであり、
Ｚが、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ａが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記アリール及びヘテロアリール部分は、Ｒ２からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｂが−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ（但し、前記シクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から独立に選択され、
Ｒ１が、−Ｈ及び−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル（但し、前記アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｒ２が、ハロ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗで置換された−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ａが−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記シクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から独立に選択され、
Ｒ１が、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｒ２が、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１からなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
式（Ｘ）の請求項３６に記載の化合物、
【化１４】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｄ、Ｅ及びＲは、
【表８−１】
【表８−２】
【表８−３】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項３８】
式（ＸＩ）の請求項３６に記載の化合物、
【化１５】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｄ、Ｅ及びＲは、
【表９】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項３９】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ａが、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記アリール及びヘテロアリール部分は、Ｒ２からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｂが−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から独立に選択され、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨであり、
Ｒ２が、ハロ及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１で置換された−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
式（ＸＩＩ）の請求項３９に記載の化合物、
【化１６】
並びにこれらのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ａは、
【表１０】
からなる群から選択される］。
【請求項４１】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ３がＣ−Ｚであり、
Ｚが−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１であり、
Ｒ１が−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリールであり、
Ａが−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から独立に選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ及び−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４２】
式（ＸＩＩＩ）の請求項４１に記載の化合物、
【化１７】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、ｍとＲの組合せは、
【表１１】
からなる群から選択される］。
【請求項４３】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ３がＣ−Ｚであり、
Ｚが、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ａ及びＢが、−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から独立に選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ及び−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１からなる群から独立に選択され、
Ｒ１が、−Ｈ及び−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール（但し、前記アリール部分は場合により置換されている）からなる群から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４４】
式（ＸＩＶ）の請求項４３に記載の化合物、
【化１８】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｄ、Ｅ及びＲの組合せは、
【表１２】
からなる群から選択される］。
【請求項４５】
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ２がＣ−Ｚであり、
Ｚが−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗであり、
Ａ及びＢが、−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記シクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＸＶ）の請求項４５に記載の化合物、
【化１９】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｒは、
【表１３】
からなる群から選択される］。
【請求項４７】
【表１４−１】
【表１４−２】
【表１４−３】
【表１４−４】
【表１４−５】
【表１４−６】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４８】
式ＸＶＩの化合物、
【化２０】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、
ｎは、１又は２であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１）−及び−ＣＨ（Ｒ１）−からなる群から選択され、
Ｙは、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗ及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＳＲ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルエポキシド、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
但し、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのアルキルは、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリールからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、
但し、各アリール及びヘテロアリールは、−ＮＨ２、−ＯＨ、ＳＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、
【化２１】
（式中、Ｑは複素環、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される）
からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、
Ｒ１は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、
但し、各前記Ｒ１アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル部分は、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、−ＳＨ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、
但し、Ｒ１は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成し、
Ｒ４は、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）複素環、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）複素環及び−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１からなる群から選択され、
Ｒ５は、−ＯＲ１及び−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から選択され、
アスタリスク記号＊はキラル炭素原子を示し、
但し、ＸがＮ（Ｒ１）の場合、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ又は−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗである］。
【請求項４９】
Ｑが、チオフェンイル、フラニル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びピリミジニルからなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ｎが１であり、
Ｘが−Ｏ−であり、
Ｙが、−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗ及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨであり、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１であり、
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ１）２である、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
式ＸＶＩＩの請求項４８に記載の化合物、
【化２２】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｙは、
【表１５】
からなる群から選択される］。
【請求項５２】
【表１６】
からなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５３】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、存在せず、
Ｘ５が共有結合であり、
Ｘ６がＣＨ２であり、
ｎが１であり、
Ｂが、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗであり、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨであり、
ＡがＨであり、
Ｅ及びＤが、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（但し、各アリール及びヘテロアリール部分は、１つ又は複数のＲ２で場合により置換されている）からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
式（ＸＶＩＩＩ）の請求項５３に記載の化合物、
【化２３】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体。
【請求項５５】
Ｄ及びＥの一方がＨであり、他方が、
【化２４】
［式中、各アリール及びヘテロアリール部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている］
からなる群から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５７】
請求項４８に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５８】
ヒストンデアセチラーゼを請求項１に記載の化合物の阻害有効量と接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法。
【請求項５９】
ヒストンデアセチラーゼを請求項４８に記載の化合物の阻害有効量と接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法。
【請求項６０】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項６１】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項４８に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項６２】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項５６に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項６３】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項５７に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項６４】
追加のヒストンデアセチラーゼ阻害薬をさらに含む、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６５】
追加のヒストンデアセチラーゼ阻害薬をさらに含む、請求項５７に記載の組成物。
【請求項６６】
前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の追加のヒストンデアセチラーゼ阻害薬と接触させることをさらに含む、請求項５８に記載の方法。
【請求項６７】
前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の追加のヒストンデアセチラーゼ阻害薬と接触させることをさらに含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６８】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項６４に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項６９】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項６５に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項７０】
Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥの１つのみがＷ部分で終わることを条件とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、
【化１】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、
ｎは、０又は１であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、ＣＨ、Ｃ−Ｚ及びＮからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２つ以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つ以下がＣ−Ｚであり、
Ｘ５−Ｘ６はＣ＝Ｃであり、或いは
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、存在せず、Ｘ５は共有結合であり、Ｘ６は、ＣＨ２及びＣＨ（Ｚ）からなる群から独立に選択され、但し、Ｚ中のＮ、Ｏ又はＳ（Ｏ）０〜１は、Ｘ６のＣＨから少なくとも２個の炭素原子によって分離されており、
Ｚは、ハロ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−Ｓ−Ｒ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ７）アルケニル−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ７）アルキニル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ５）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｓ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール−、−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルヘテロアリール−、−（Ｃ１〜Ｃ８）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ５）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｓ（Ｏ）２
−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール（但し、上記Ｚの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル部分は、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、−ＳＨ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｒ１は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２（但し、前記−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールの各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル部分は、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、アリール、ヘテロアリール、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＲ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、
【化２】
、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＳＲ１、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（但し、このアルキルは、ハロ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリールからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、前記Ｗ基の各アリール及びヘテロアリール部分は、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｅ及びＤは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−Ｒ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｓ−Ｒ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｒ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｏ−Ｒ１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２及び−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ２〜Ｃ６アルキル−Ｗ（但し、各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｍは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１）からなる群から選択され、或いは
Ｃ及びＤは、これらが結合している炭素原子と共に（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルを形成し（但し、このシクロアルキルは場合により置換されている）、
Ｒ２は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ≡Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｃ≡−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｓ−Ｒ１、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｐｈ）３、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール、アリール、ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキルアリ−ル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキルヘテロアリール、及びハロ、−ＯＨ、−ＮＯ２、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２及び−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から選択される部分で置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択され、
Ａ及びＢは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｏ（Ｒ１）、−（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｏ（Ｒ１）、−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ７）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ５）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ５）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ５）ヘテロアルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）ヘテロアルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル
−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアリール−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗ及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル−ヘテロアリール−（Ｃ０〜Ｃ４）ヘテロアルキル−（Ｃ≡Ｃ）０〜１−Ｗからなる群から独立に選択され、
但し、アルキル及びヘテロアルキル部分はそれぞれ、場合により置換されており、
各アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクリル部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されており、
アスタリスク記号＊は、キラル炭素原子を示し、
但し、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥの２つ以下が、Ｗ部分で終わる］。
【請求項２】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨ及びＣ−Ｚからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つ以下がＣ−Ｚである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨ、Ｎ及びＣ−Ｚからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２つ以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つ以下がＣ−Ｚであり、Ｚは、−Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−Ｓ−Ｒ１、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ３又は−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１（但し、上記Ｚのアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル部分はそれぞれ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、−ＳＨ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨ、Ｃ−Ｚ及びＮからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２つ以下がＮであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つ以下がＣ−Ｚであり、Ｚは、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、ＣＦ３、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ１、−（ＣＨ２）０〜４ＯＲ１、−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ１）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２ＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２〜４Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）、−ＳＲ１、−（ＣＨ２）０〜４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＣＦ３及び−Ｎ（Ｒ１）（ＣＨ２）２Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共に、ヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨ及びＣ−Ｚからなる群から独立に選択され、但し、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の１つのみがＣ−Ｚであり、Ｚは、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ５）アルキル−ＣＨ＝ＣＨ−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ５）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｓ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｎ（Ｒ１）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリールＷ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール、−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−ヘテロアリール（但し、２つのＲ１基は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成する）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が独立に、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール又は−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、フェニル、ベンジル、メチル、エチル、ｔ−ブチル及びｉ−プロピルからなる群から独立に選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２である場合、２つのＲ１基が、これらが結合している窒素原子と共に、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及びアゼチジニルからなる群から選択されるヘテロシクリルを場合により形成する、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗが、
【化３】
［式中、Ｑは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−ＣＯＣＦ３、−ＣＯＣＨＦ２、−ＣＯＣＨ２Ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ２Ｈ５、−（ＣＨ２）１〜６−Ｎ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｈ及び−ＣＯＮ（Ｒ１）２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑが、チオフェニル、フラニル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソオキサゾリルからなる群から独立に選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｅ及びＤが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化４】
［式中、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＲ１−、及び−Ｓ−からなる群から選択され、Ｘは、−ＣＨ−又は−Ｎ−である］
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｅ及びＤが、これらが結合している炭素原子と共に３から６員シクロアルキルを形成し、但し、このシクロアルキルは場合により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＯＲ１、−（ＣＨ２）０〜４Ｎ（Ｒ１）２、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｐｈ）３、ＮＯ２、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ＳＲ１、及び−ＣＮからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ及びＢが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、複素環、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜５−Ｗ、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）０〜５−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）０〜５−ヘテロアリール及び−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２（但し、前記アルキル及びヘテロアルキル部分はそれぞれ、場合により置換されており、前記アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨからなる群から選択される１つ又は複数の部分で場合により置換されている）からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａ及びＢが、−Ｈ、
【化５】
［式中、Ｘは、−ＣＨ−又は−Ｎ−である］
からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ２がＣ−Ｚであり、
ｎが０であり、
Ａが−Ｈであり、
但し、Ｅ又はＤの一方はＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
式（ＩＩ）の請求項２０に記載の化合物、
【化６】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、
Ｚは、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ２〜Ｃ７）アルケニル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ及び−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキルアリール−Ｗからなる群から選択され、
Ｂは、−Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール及び−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗからなる群から選択され、
Ｅ及びＤは、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２（但し、このアリール及びヘテロアリールはそれぞれ、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
但し、Ｅ及びＤの一方は−Ｈである］。
【請求項２２】
Ｚが、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ｂが−Ｈである、
請求項２１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２３】
式（ＩＩＩ）の請求項２２に記載の化合物、
【化７】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｒ及びＲ３は、
【表１】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項２４】
Ｚが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨであり、
Ｂが、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（これらのそれぞれは、場合により置換されている）及び−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗからなる群から選択され、
Ｅ及びＤが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル（但し、このアルキル部分は場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
但し、Ｃ及びＤの一方は−Ｈである、
請求項２１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２５】
式（ＩＶ）の請求項２１に記載の化合物、
【化８】
並びにこれらのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｂは、
【表２】
からなる群から選択される］。
【請求項２６】
ｎが０であり、
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ２がＣ−Ｚであり、
Ｚが、−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗであり、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２及び−Ｃ（Ｏ）−アルキル（但し、前記Ｗのアリール及びヘテロアリール部分は、場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ａが−Ｈであり、
Ｂが、−Ｈ又は−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール（但し、このアリール部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）であり、
Ｅ及びＤが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、このヘテロアリール部分は、場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、但し、Ｅ及びＤの少なくとも１つは−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｖ）の請求項２５に記載の化合物、
【化９】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、ＲとＲ４の組合せが、
【表３】
からなる群から選択される］。
【請求項２８】
ｎが０であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
ＡがＨであり、
Ｂが、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−（ＣＨ＝ＣＨ）０〜１−Ｗ（但し、前記Ｗ部分は、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル部分に対して場合によりメタ又はパラであり、前記Ｂのそれぞれのアリール部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリール（但し、前記アリールは場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｅ及びＤが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｍ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１からなる群から独立に選択され、
Ｒ１が、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
式（ＶＩ）の請求項２８に記載の化合物、
【化１０】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｂ及びＲは、
【表４】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項３０】
式（ＶＩＩ）の請求項２８に記載の化合物、
【化１１】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｂ、Ｄ及びＥは、
【表５−１】
【表５−２】
【表５−３】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項３１】
ｎが０であり、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＣＨであり、
Ｘ４がＣ−Ｚであり、
Ｚが−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗであり、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２であり、
Ａ及びＢが−Ｈであり、
Ｅ及びＤが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、但し、Ｃ及びＤの一方は−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式（ＶＩＩＩ）の請求項３０に記載の化合物、
【化１２】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、ＲとＺの組合せは、
【表６】
からなる群から選択される］。
【請求項３３】
ｎが０であり、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ３がＣＨであり、
Ｘ４がＣ−Ｚであり、
Ｚは、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ又は−（Ｃ２〜Ｃ７）アルケニル−Ｗであり、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨであり、
Ａ及びＢが、−Ｈであり、
Ｅ及びＤが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルヘテロアリールからなる群から独立に選択され、但し、Ｃ及びＤの一方は−Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＸ）の請求項３２に記載の化合物、
【化１３】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｅ、Ｄ及びＺの組合せは、
【表７】
からなる群から選択される］。
【請求項３５】
ｎが１であり、
Ｘ１及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ２及びＸ３が、Ｃ−Ｚであり、
Ｚが、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ａが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記アリール及びヘテロアリール部分は、Ｒ２からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｂが−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗ（但し、前記シクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から独立に選択され、
Ｒ１が、−Ｈ及び−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル（但し、前記アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｒ２が、ハロ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１、−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗで置換された−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ａが−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記シクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から独立に選択され、
Ｒ１が、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｒ２が、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１からなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
式（Ｘ）の請求項３６に記載の化合物、
【化１４】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｄ、Ｅ及びＲは、
【表８−１】
【表８−２】
【表８−３】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項３８】
式（ＸＩ）の請求項３６に記載の化合物、
【化１５】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｄ、Ｅ及びＲは、
【表９】
からなる群から選択される組合せである］。
【請求項３９】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ａが、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記アリール及びヘテロアリール部分は、Ｒ２からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）からなる群から選択され、
Ｂが−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から独立に選択され、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨであり、
Ｒ２が、ハロ及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１で置換された−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
式（ＸＩＩ）の請求項３９に記載の化合物、
【化１６】
並びにこれらのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ａは、
【表１０】
からなる群から選択される］。
【請求項４１】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ３がＣ−Ｚであり、
Ｚが−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ＯＲ１であり、
Ｒ１が−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリールであり、
Ａが−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から独立に選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ及び−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４２】
式（ＸＩＩＩ）の請求項４１に記載の化合物、
【化１７】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、ｍとＲの組合せは、
【表１１】
からなる群から選択される］。
【請求項４３】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ３がＣ−Ｚであり、
Ｚが、−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１及び−（Ｃ０〜Ｃ３）アルキル−Ｎ（Ｒ１）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ａ及びＢが、−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗからなる群から独立に選択され、
Ｗが、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ及び−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１からなる群から独立に選択され、
Ｒ１が、−Ｈ及び−（Ｃ０〜Ｃ６）−アルキル−アリール（但し、前記アリール部分は場合により置換されている）からなる群から独立に選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４４】
式（ＸＩＶ）の請求項４３に記載の化合物、
【化１８】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｄ、Ｅ及びＲの組合せは、
【表１２】
からなる群から選択される］。
【請求項４５】
Ｘ１、Ｘ３及びＸ４が、ＣＨであり、
Ｘ２がＣ−Ｚであり、
Ｚが−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−Ｗであり、
Ａ及びＢが、−Ｈであり、
Ｄ及びＥが、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール（但し、前記シクロアルキル、アリール及びヘテロアリール部分はそれぞれ、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている）からなる群から独立に選択され、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＸＶ）の請求項４５に記載の化合物、
【化１９】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｒは、
【表１３】
からなる群から選択される］。
【請求項４７】
【表１４−１】
【表１４−２】
【表１４−３】
【表１４−４】
【表１４−５】
【表１４−６】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項４８】
式ＸＶＩの化合物、
【化２０】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、
ｎは、１又は２であり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ１）−及び−ＣＨ（Ｒ１）−からなる群から選択され、
Ｙは、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−ヘテロアリール−Ｗ、−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗ及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１）２、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）Ｈ−、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルＳＲ１、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルエポキシド、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＨ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−Ｓ−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＣ（Ｏ）Ｒ１、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキル−ＳＨ及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、
但し、前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルのアルキルは、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ヘテロアリール及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アリールからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、
但し、各アリール及びヘテロアリールは、−ＮＨ２、−ＯＨ、ＳＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、
【化２１】
（式中、Ｑは複素環、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択される）
からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、
Ｒ１は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ヘテロシクリル、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、
但し、各前記Ｒ１アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリル部分は、オキソ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１）２、ハロ、−ＳＨ、モノからペルハロゲン化−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル及び−（Ｃ２〜Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されており、
但し、Ｒ１は、これらが結合している窒素原子と共にヘテロシクリル基を場合により形成し、
Ｒ４は、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）複素環、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）複素環及び−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１からなる群から選択され、
Ｒ５は、−ＯＲ１及び−Ｎ（Ｒ１）２からなる群から選択され、
アスタリスク記号＊はキラル炭素原子を示し、
但し、ＸがＮ（Ｒ１）の場合、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ又は−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｗである］。
【請求項４９】
Ｑが、チオフェンイル、フラニル、テトラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル及びピリミジニルからなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ｎが１であり、
Ｘが−Ｏ−であり、
Ｙが、−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗ、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−Ｗ及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ７）アルキル−Ｗからなる群から選択され、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＯＨであり、
Ｒ４が−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ１であり、
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ１）２である、
請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
式ＸＶＩＩの請求項４８に記載の化合物、
【化２２】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体［式中、Ｙは、
【表１５】
からなる群から選択される］。
【請求項５２】
【表１６】
からなる群から選択される、請求項４８に記載の化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項５３】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、存在せず、
Ｘ５が共有結合であり、
Ｘ６がＣＨ２であり、
ｎが１であり、
Ｂが、−（Ｃ０〜Ｃ７）アルキル−アリール−（Ｃ０〜Ｃ４）アルキル−Ｗであり、
Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨであり、
ＡがＨであり、
Ｅ及びＤが、−Ｈ、−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−アリール−及び−（Ｃ０〜Ｃ６）アルキル−ヘテロアリール−（但し、各アリール及びヘテロアリール部分は、１つ又は複数のＲ２で場合により置換されている）からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
式（ＸＶＩＩＩ）の請求項５３に記載の化合物、
【化２３】
並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、薬剤として許容される塩、プロドラッグ及び錯体。
【請求項５５】
Ｄ及びＥの一方がＨであり、他方が、
【化２４】
［式中、各アリール及びヘテロアリール部分は、Ｒ２から選択される１つ又は複数の基で場合により置換されている］
からなる群から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
請求項１に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５７】
請求項４８に記載の化合物及び薬剤として許容される担体を含む組成物。
【請求項５８】
ヒストンデアセチラーゼを請求項１に記載の化合物の阻害有効量と接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法。
【請求項５９】
ヒストンデアセチラーゼを請求項４８に記載の化合物の阻害有効量と接触させることを含む、ヒストンデアセチラーゼを阻害する方法。
【請求項６０】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項６１】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項４８に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項６２】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項５６に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項６３】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項５７に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項６４】
追加のヒストンデアセチラーゼ阻害薬をさらに含む、請求項５６に記載の組成物。
【請求項６５】
追加のヒストンデアセチラーゼ阻害薬をさらに含む、請求項５７に記載の組成物。
【請求項６６】
前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の追加のヒストンデアセチラーゼ阻害薬と接触させることをさらに含む、請求項５８に記載の方法。
【請求項６７】
前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の追加のヒストンデアセチラーゼ阻害薬と接触させることをさらに含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６８】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項６４に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項６９】
細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、前記細胞をヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の請求項６５に記載の組成物と接触させることを含む方法。
【請求項７０】
Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥの１つのみがＷ部分で終わることを条件とする、請求項１に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５０９９２３（Ｐ２００９−５０９９２３Ａ）
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２７２８１（Ｐ２００８−５２７２８１）
【出願日】平成１８年８月２５日（２００６．８．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００１４０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２２６３８
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（５０４０９８１６３）メシルジーン、インコーポレイテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月２５日（２００６．８．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００１４０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２２６３８
【国際公開日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【出願人】（５０４０９８１６３）メシルジーン、インコーポレイテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
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