ベンゾオキサゾール、オキサゾロピリジン、ベンゾチアゾール及びチアゾロピリジン誘導体
本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２及びＧは、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）、及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩に関するもので、さらに本発明は該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ｘは、Ｓ又はＯであり；
Ａは、ＣＲ３であり、そしてＢは、ＣＲ４であるか、あるいは
Ａは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、そしてＢは、ＣＲ４であるか、あるいは
Ｂは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、そしてＡは、ＣＲ３であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択され；そして
Ｒ２はまた、さらにカルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及び−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択することもでき；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ７は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルキル、非置換フェニル、フェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で置換されている）、非置換ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）；
非置換ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル及びヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、該ヘテロアリールは、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、非置換ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、非置換ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；あるいは
Ｒ９とＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環又はピペリジン環を形成し；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、非置換フェニル、フェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で置換されている）、非置換ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３及びＲ４の一方は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ニトロ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択されるか、又は、ＡもしくはＢの一方が、ＮもしくはＮ＋−Ｏ−である場合には、存在せず、そして
Ｒ３及びＲ４の他方は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ（ここで、該シクロアルキル基は、カルボキシ又はＣ１−７−アルコキシ−カルボニルで置換されている）、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５、
アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３ー７−シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
ｎは１、２及び３から選択される整数であり；
但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が水素である、ベンゾオキサゾール類及びベンゾチアゾール類は除外され；
Ｇは、下記基：
【化２】
［式中、
Ｒ１６は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１７は、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、−ＮＲ２９Ｒ３０、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２９及びＲ３０は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＯＲ３４；非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３２及びＲ３３は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３４は、Ｃ１−７−アルキルであり；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ及びＣ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２０は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びニトロからなる群より選択され；
Ｒ２４は、非置換フェニル又はフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）であり；
Ｒ２５は、Ｃ１−７−アルコキシであり；
Ｒ２６及びＲ２７は、互いに独立して、Ｃ１−７−アルキルであり；
Ｒ２８は、Ｃ１−７−アルコキシである］
から選択される｝
で示される化合物及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩。
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
請求項１又は２記載の式Ｉの化合物であって、
ＡがＣＲ３であり、そしてＢがＣＲ４であり、
ここで、
Ｒ３及びＲ４の一方が、水素、Ｃ１−７−アルキル、ニトロ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択され、そして
Ｒ３及びＲ４の他方が、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ（ここで、該シクロアルキル基は、カルボキシ又はＣ１−７−アルコキシ−カルボニルで置換されている）、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択される（ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びｎは、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ（ここで、該シクロアルキル基は、カルボキシ又はＣ１−７−アルコキシ−カルボニルで置換されている）、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択される（ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びｎは、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか一項記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ４が水素であり、そして
Ｒ３が、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択される（ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びｎは、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項６】
Ｒ３及びＲ４が、水素である、請求項１〜３のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
請求項１又は２記載の式Ｉの化合物であって、
ＡがＮであり、
ＢがＣＲ４であり、そして
Ｒ４が、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ（ここで、該シクロアルキル基は、カルボキシ又はＣ１−７−アルコキシ−カルボニルで置換されている）、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択される（ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びｎは、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項８】
ＡがＮであり、そしてＢがＣＨである、請求項１、２又は７のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が、水素である、請求項７又は８記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、非置換フェニル、及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択され（ここで、Ｒ５〜Ｒ１０は、請求項１で定義したとおりである）、
Ｒ２が水素である、
化合物。
【請求項１１】
請求項１０記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択される（ここで、Ｒ５〜Ｒ１０は、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−ＮＲ５Ｒ６又はＮＨＣＯＲ７である（ここで、Ｒ５〜Ｒ７は、請求項１で定義したとおりである）、請求項１０又は１１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が水素であり、そして
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択される（ここで、Ｒ５〜Ｒ１２は、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２からなる群より選択される（ここで、Ｒ５〜Ｒ７、Ｒ１１及びＲ１２は、請求項１で定義したとおりである）、
請求項１３記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が−ＮＨＣＯＲ７であり、Ｒ７が請求項１で定義したとおりである、請求項１４記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
Ｇが、下記：
【化３】
［式中、
Ｒ１６は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１７は、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、−ＮＲ２９Ｒ３０、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２９及びＲ３０は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＯＲ３４；非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３２及びＲ３３は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３４はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ及びＣ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され、そして
Ｒ２０は、水素又はハロゲンである］で示される、
請求項１〜１５のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
Ｒ１７が、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシである、請求項１〜１６のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
Ｒ１７が、エトキシ、イソプロピルオキシ又はイソブチルオキシである、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１９】
Ｒ１８が、水素、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、−ＮＲ３２Ｒ３３及び−ＳＯＲ３４からなる群より選択さる（ここで、Ｒ３２及びＲ３３は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり、そしてＲ３４は、Ｃ１−７−アルキルである）、請求項１〜１８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
Ｒ１８が、水素、ハロゲン、ピロリル、トリアゾリル及び−ＮＲ３２Ｒ３３からなる群より選択される（ここで、Ｒ３２及びＲ３３は、水素である）、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２１】
請求項１記載の一般式Ｉの化合物であって、
Ｘは、Ｓ又はＯであり；
Ａは、ＣＲ３であり、そしてＢは、ＣＲ４であるか、あるいは
Ａは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、そしてＢは、ＣＲ４であるか、あるいは
Ｂは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、そしてＡは、ＣＲ３であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択され；そして
Ｒ２はまた、さらにカルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択することもでき；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ７は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルキル、非置換フェニル、フェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で置換されている）、非置換ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）；
非置換ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル及びヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、該ヘテロアリールは、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、非置換ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、非置換ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；あるいは
Ｒ９とＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環又はピペリジン環を形成し；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、非置換フェニル、フェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で置換されている）、非置換ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３及びＲ４の一方は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ニトロ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択されるか、又は、ＡもしくはＢの一方が、ＮもしくはＮ＋−Ｏ−である場合には、存在せず、そして
Ｒ３及びＲ４の他方は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３ー７−シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
ｎは１、２及び３から選択される整数であり；
但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が水素である、ベンゾオキサゾール類及びベンゾチアゾール類は除外され；
Ｇは、下記基：
【化４】
［式中、
Ｒ１６は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１７は、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、−ＮＲ２９Ｒ３０、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２９及びＲ３０は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン、ピロリル、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＯＲ３４；非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３２及びＲ３３は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３４は、Ｃ１−７−アルキルであり；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ及びＣ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２０は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びニトロからなる群より選択され；
Ｒ２４は、非置換フェニル又はフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）であり；
Ｒ２５は、Ｃ１−７−アルコキシであり；
Ｒ２６及びＲ２７は、互いに独立して、Ｃ１−７−アルキルであり；
Ｒ２８は、Ｃ１−７−アルコキシである］
から選択される
化合物及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩。
【請求項２２】
以下からなる群より選択される、請求項１記載の一般式Ｉの化合物：
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
Ｎ２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール−２，７−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−スクシンアミド酸、
ピリミジン−５−カルボン酸｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−アミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−ピリジン−３−イル−アセトアミド、
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−アミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−メタンスルホンアミド、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
Ｎ２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール−２，４−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸メチルエステル、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸、
ピリミジン−５−カルボン酸｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−アミド、
Ｎ２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール−２，４−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸メチルエステル、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
（｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル、
（｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル、
（｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル、
（｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
（｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
（｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ヨード−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ヨード−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ヨード−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
（７−ブロモ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（７−ブロモ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（７−ブロモ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
２−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−｛１−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−｛１−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−スルホン酸アミド、
２−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−スルホン酸アミド、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−スルホン酸アミド、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
４−エトキシ−６−［４−（オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン、
［rac］−［１−（３，５−ジエトキシ−４−メタンスルフィニル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エチルアミノ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
｛１−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
２−エトキシ−４−［４−（オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノール、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−イソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−［１−（２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（２−メチル−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−フェニル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸、
（５−アミノメチル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸、
４−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸、
４−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸、
１−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−シクロブタンカルボン酸エチルエステル、
１−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−シクロブタンカルボン酸エチルエステル、
１−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−シクロブタンカルボン酸、
１−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−シクロブタンカルボン酸、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルメチル｝−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルメチル｝−マロンアミド酸エチルエステル、
（Ｓ）−Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルメチル｝−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−アミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルメチル｝−マロンアミド酸、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
［rac］−３−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
２−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−エタノール、
２−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−エタノール、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−メタノール、
［５−（２−アミノ−エトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−オール、
３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
３−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
３−｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
３−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
２−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−エタノール、
２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−エタノール、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メタンスルホニル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
メタンスルホン酸２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
メタンスルホン酸２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
メタンスルホン酸２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
メタンスルホン酸２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
及びこれらの薬剤学的に許容しうる塩。
【請求項２３】
以下からなる群より選択される、請求項１記載の一般式Ｉの化合物：
Ｎ２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール−２，７−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−スクシンアミド酸、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−フェニル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
［rac］−３−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
３−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−エタノール、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メタンスルホニル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
メタンスルホン酸２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物の製造方法であって、
一般式（II）：
【化５】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである）で示される化合物を、式（III）：
【化６】
（式中、Ｇは、請求項１で定義したとおりである）で示されるアルデヒドと、還元剤を使用することによって反応させて、式（Ｉ）：
【化７】
で示される化合物を得、
そして、所望であれば、式Ｉの化合物を薬剤学的に許容しうる塩に変換することを含む方法。
【請求項２５】
請求項２４記載の方法で製造される、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物ならびに薬剤学的に許容しうる担体及び／又は補助剤を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患の治療及び／又は予防のための、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患の治療及び／又は予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３０】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患を治療及び／又は予防する方法であって、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項３１】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患を治療及び／又は予防する医薬を製造するための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
真性糖尿病、特に２型糖尿病、空腹時血糖障害、耐糖能異常、微小及び大血管性糖尿病合併症、移植後１型糖尿病、妊娠性糖尿病、肥満、炎症性大腸疾患（例えばクローン氏病又は潰瘍性大腸炎）、吸収障害、自己免疫疾患（例えば慢性関節リウマチ）、変形性関節炎、乾癬及び他の皮膚疾患、並びに免疫不全の治療及び／又は予防のための、請求項３１記載の使用。
【請求項３３】
真性糖尿病、特に２型糖尿病、空腹時血糖障害、耐糖能異常の治療及び／又は予防のための、請求項３１記載の使用。
【請求項３４】
本明細書に前記の、新規化合物、工程、方法ならびにそのような化合物の実質的な使用。
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ｘは、Ｓ又はＯであり；
Ａは、ＣＲ３であり、そしてＢは、ＣＲ４であるか、あるいは
Ａは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、そしてＢは、ＣＲ４であるか、あるいは
Ｂは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、そしてＡは、ＣＲ３であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択され；そして
Ｒ２はまた、さらにカルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及び−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択することもでき；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ７は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルキル、非置換フェニル、フェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で置換されている）、非置換ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）；
非置換ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル及びヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、該ヘテロアリールは、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、非置換ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、非置換ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；あるいは
Ｒ９とＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環又はピペリジン環を形成し；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、非置換フェニル、フェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で置換されている）、非置換ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３及びＲ４の一方は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ニトロ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択されるか、又は、ＡもしくはＢの一方が、ＮもしくはＮ＋−Ｏ−である場合には、存在せず、そして
Ｒ３及びＲ４の他方は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ（ここで、該シクロアルキル基は、カルボキシ又はＣ１−７−アルコキシ−カルボニルで置換されている）、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５、
アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３ー７−シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
ｎは１、２及び３から選択される整数であり；
但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が水素である、ベンゾオキサゾール類及びベンゾチアゾール類は除外され；
Ｇは、下記基：
【化２】
［式中、
Ｒ１６は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１７は、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、−ＮＲ２９Ｒ３０、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２９及びＲ３０は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＯＲ３４；非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３２及びＲ３３は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３４は、Ｃ１−７−アルキルであり；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ及びＣ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２０は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びニトロからなる群より選択され；
Ｒ２４は、非置換フェニル又はフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）であり；
Ｒ２５は、Ｃ１−７−アルコキシであり；
Ｒ２６及びＲ２７は、互いに独立して、Ｃ１−７−アルキルであり；
Ｒ２８は、Ｃ１−７−アルコキシである］
から選択される｝
で示される化合物及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩。
【請求項２】
ＸがＯである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
請求項１又は２記載の式Ｉの化合物であって、
ＡがＣＲ３であり、そしてＢがＣＲ４であり、
ここで、
Ｒ３及びＲ４の一方が、水素、Ｃ１−７−アルキル、ニトロ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択され、そして
Ｒ３及びＲ４の他方が、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ（ここで、該シクロアルキル基は、カルボキシ又はＣ１−７−アルコキシ−カルボニルで置換されている）、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択される（ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びｎは、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ３が水素であり、
Ｒ４が、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ（ここで、該シクロアルキル基は、カルボキシ又はＣ１−７−アルコキシ−カルボニルで置換されている）、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択される（ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びｎは、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項５】
請求項１〜３のいずれか一項記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ４が水素であり、そして
Ｒ３が、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択される（ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びｎは、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項６】
Ｒ３及びＲ４が、水素である、請求項１〜３のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
請求項１又は２記載の式Ｉの化合物であって、
ＡがＮであり、
ＢがＣＲ４であり、そして
Ｒ４が、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、シアノ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ（ここで、該シクロアルキル基は、カルボキシ又はＣ１−７−アルコキシ−カルボニルで置換されている）、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、トリアゾリル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−７−アルキルスルホニル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５、アミノ−Ｃ１−７−アルコキシ、アミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択される（ここで、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びｎは、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項８】
ＡがＮであり、そしてＢがＣＨである、請求項１、２又は７のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｒ１及びＲ２が、水素である、請求項７又は８記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、非置換フェニル、及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択され（ここで、Ｒ５〜Ｒ１０は、請求項１で定義したとおりである）、
Ｒ２が水素である、
化合物。
【請求項１１】
請求項１０記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択される（ここで、Ｒ５〜Ｒ１０は、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、−ＮＲ５Ｒ６又はＮＨＣＯＲ７である（ここで、Ｒ５〜Ｒ７は、請求項１で定義したとおりである）、請求項１０又は１１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
請求項１〜８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物であって、
Ｒ１が水素であり、そして
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択される（ここで、Ｒ５〜Ｒ１２は、請求項１で定義したとおりである）、
化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２からなる群より選択される（ここで、Ｒ５〜Ｒ７、Ｒ１１及びＲ１２は、請求項１で定義したとおりである）、
請求項１３記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が−ＮＨＣＯＲ７であり、Ｒ７が請求項１で定義したとおりである、請求項１４記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
Ｇが、下記：
【化３】
［式中、
Ｒ１６は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１７は、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、−ＮＲ２９Ｒ３０、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２９及びＲ３０は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＯＲ３４；非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３２及びＲ３３は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３４はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ及びＣ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され、そして
Ｒ２０は、水素又はハロゲンである］で示される、
請求項１〜１５のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
Ｒ１７が、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシである、請求項１〜１６のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
Ｒ１７が、エトキシ、イソプロピルオキシ又はイソブチルオキシである、請求項１〜１７のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１９】
Ｒ１８が、水素、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、−ＮＲ３２Ｒ３３及び−ＳＯＲ３４からなる群より選択さる（ここで、Ｒ３２及びＲ３３は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり、そしてＲ３４は、Ｃ１−７−アルキルである）、請求項１〜１８のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
Ｒ１８が、水素、ハロゲン、ピロリル、トリアゾリル及び−ＮＲ３２Ｒ３３からなる群より選択される（ここで、Ｒ３２及びＲ３３は、水素である）、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式Ｉの化合物。
【請求項２１】
請求項１記載の一般式Ｉの化合物であって、
Ｘは、Ｓ又はＯであり；
Ａは、ＣＲ３であり、そしてＢは、ＣＲ４であるか、あるいは
Ａは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、そしてＢは、ＣＲ４であるか、あるいは
Ｂは、Ｎ又はＮ＋−Ｏ−であり、そしてＡは、ＣＲ３であり；
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ピリジニル−Ｃ１−７−アルコキシ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＣＯＲ７、−ＮＨＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシから選択される１〜３個の置換基で置換されている）からなる群より選択され；そして
Ｒ２はまた、さらにカルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル及びＣＯＮＲ１１Ｒ１２からなる群から選択することもでき；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ７は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルキル、非置換フェニル、フェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で置換されている）、非置換ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）；
非置換ヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル及びヘテロアリール−Ｃ１−７−アルキル（ここで、該ヘテロアリールは、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ８は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、非置換ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、非置換ヘテロアリール及びヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；あるいは
Ｒ９とＲ１０は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環又はピペリジン環を形成し；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキル、非置換フェニル、フェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択される１〜３個の基で置換されている）、非置換ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンから選択される１個又は２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３及びＲ４の一方は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ニトロ及びＣ１−７−アルコキシからなる群より選択されるか、又は、ＡもしくはＢの一方が、ＮもしくはＮ＋−Ｏ−である場合には、存在せず、そして
Ｒ３及びＲ４の他方は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−カルボニル−Ｃ１−７−アルコキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル−Ｃ１−７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ２−７−アルコキシ、ジヒドロキシ−Ｃ３−７−アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨＣＯＲ１５及び１Ｈ−テトラゾール−５−イルからなる群より選択され；
Ｒ１３及びＲ１４は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル及びＣ３−７−シクロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ３ー７−シクロアルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−７−アルキル及びＣ１−７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
ｎは１、２及び３から選択される整数であり；
但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が水素である、ベンゾオキサゾール類及びベンゾチアゾール類は除外され；
Ｇは、下記基：
【化４】
［式中、
Ｒ１６は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ１７は、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、−ＮＲ２９Ｒ３０、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２９及びＲ３０は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ１８は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン、ピロリル、−ＣＯ２Ｒ３１、−ＮＲ３２Ｒ３３、−ＳＯＲ３４；非置換フェニル及びフェニル（Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ３１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３２及びＲ３３は、互いに独立して、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ３４は、Ｃ１−７−アルキルであり；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−７−アルキル、ハロゲン、Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ２−７−アルケニルオキシ、−Ｏ−テトラヒドロピラニル、Ｃ３ー７−シクロアルキルオキシ、ハロゲン−Ｃ１−７−アルコキシ、Ｃ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルコキシ及びＣ１−７−アルコキシ−Ｃ１−７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ２０は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びニトロからなる群より選択され；
Ｒ２４は、非置換フェニル又はフェニル（Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される１〜２個の基で置換されている）であり；
Ｒ２５は、Ｃ１−７−アルコキシであり；
Ｒ２６及びＲ２７は、互いに独立して、Ｃ１−７−アルキルであり；
Ｒ２８は、Ｃ１−７−アルコキシである］
から選択される
化合物及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩。
【請求項２２】
以下からなる群より選択される、請求項１記載の一般式Ｉの化合物：
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
Ｎ２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール−２，７−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−スクシンアミド酸、
ピリミジン−５−カルボン酸｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−アミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−２−ピリジン−３−イル−アセトアミド、
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−アミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−メタンスルホンアミド、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［７−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
Ｎ２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール−２，４−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸メチルエステル、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸、
ピリミジン−５−カルボン酸｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−アミド、
Ｎ２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール−２，４−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−２−メトキシ−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸メチルエステル、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
（｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル、
（｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル、
（｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル、
（｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
（｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
（｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ヨード−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ヨード−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ヨード−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
（７−ブロモ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（７−ブロモ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（７−ブロモ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
２−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−｛１−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−｛１−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−ニトロ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−スルホン酸アミド、
２−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−スルホン酸アミド、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−スルホン酸アミド、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
４−エトキシ−６−［４−（オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−３Ｈ−ベンゾオキサゾール−２−オン、
［rac］−［１−（３，５−ジエトキシ−４−メタンスルフィニル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エチルアミノ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
｛１−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
２−エトキシ−４−［４−（オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノール、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−イソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−［１−（２−フェニル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（２−メチル−５−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−フェニル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酢酸、
（５−アミノメチル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸、
４−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸メチルエステル、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸、
４−｛２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸、
１−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−シクロブタンカルボン酸エチルエステル、
１−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−シクロブタンカルボン酸エチルエステル、
１−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−シクロブタンカルボン酸、
１−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−シクロブタンカルボン酸、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルメチル｝−アセトアミド、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルメチル｝−マロンアミド酸エチルエステル、
（Ｓ）−Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルメチル｝−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−アミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルメチル｝−マロンアミド酸、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸メチルエステル、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−酢酸、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メトキシ−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
［rac］−３−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
［rac］−３−｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
２−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−エタノール、
２−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−エタノール、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−メタノール、
［５−（２−アミノ−エトキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−オール、
３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
３−｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
３−｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
３−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
２−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−エタノール、
２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−エタノール、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メタンスルホニル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
メタンスルホン酸２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
メタンスルホン酸２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
メタンスルホン酸２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
メタンスルホン酸２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸エチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
｛２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
及びこれらの薬剤学的に許容しうる塩。
【請求項２３】
以下からなる群より選択される、請求項１記載の一般式Ｉの化合物：
Ｎ２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−ベンゾオキサゾール−２，７−ジアミン、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イル｝−スクシンアミド酸、
Ｎ−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−４−イル｝−スクシンアミド酸、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル−アミン、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酢酸、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（７−フェニル−ベンゾオキサゾール−２−イル）−アミン、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−酪酸、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−７−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
４−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−酪酸、
［rac］−３−｛２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
｛２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−イル｝−メタノール、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−カルボン酸、
｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトニトリル、
Ｎ−tert−ブチル−２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−アセトアミド、
［rac］−３−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−６−カルボン酸、
３−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
２−｛２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルオキシ｝−エタノール、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メトキシ−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−メタンスルホニル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
メタンスルホン酸２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イルエステル、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロポキシ）−ベンゾオキサゾール−２−イル］−アミン、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−６−カルボン酸、
２−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
２−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾチアゾール−５−カルボン酸、
及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩。
【請求項２４】
請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物の製造方法であって、
一般式（II）：
【化５】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｒ１及びＲ２は、請求項１で定義したとおりである）で示される化合物を、式（III）：
【化６】
（式中、Ｇは、請求項１で定義したとおりである）で示されるアルデヒドと、還元剤を使用することによって反応させて、式（Ｉ）：
【化７】
で示される化合物を得、
そして、所望であれば、式Ｉの化合物を薬剤学的に許容しうる塩に変換することを含む方法。
【請求項２５】
請求項２４記載の方法で製造される、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物ならびに薬剤学的に許容しうる担体及び／又は補助剤を含む、医薬組成物。
【請求項２７】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患の治療及び／又は予防のための、請求項２６記載の医薬組成物。
【請求項２８】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患の治療及び／又は予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３０】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患を治療及び／又は予防する方法であって、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項３１】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患を治療及び／又は予防する医薬を製造するための、請求項１〜２３のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項３２】
真性糖尿病、特に２型糖尿病、空腹時血糖障害、耐糖能異常、微小及び大血管性糖尿病合併症、移植後１型糖尿病、妊娠性糖尿病、肥満、炎症性大腸疾患（例えばクローン氏病又は潰瘍性大腸炎）、吸収障害、自己免疫疾患（例えば慢性関節リウマチ）、変形性関節炎、乾癬及び他の皮膚疾患、並びに免疫不全の治療及び／又は予防のための、請求項３１記載の使用。
【請求項３３】
真性糖尿病、特に２型糖尿病、空腹時血糖障害、耐糖能異常の治療及び／又は予防のための、請求項３１記載の使用。
【請求項３４】
本明細書に前記の、新規化合物、工程、方法ならびにそのような化合物の実質的な使用。
【公表番号】特表２００９−５０６９９６（Ｐ２００９−５０６９９６Ａ）
【公表日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２８４７０（Ｐ２００８−５２８４７０）
【出願日】平成１８年８月２１日（２００６．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６５５２２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２５８９７
【国際公開日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月２１日（２００６．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６５５２２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２５８９７
【国際公開日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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