式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的および／または獣医学的に許容できるその誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｄ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、シクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基で置換されていてもよく；ＡはＳまたはＯであり；Ｄは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり；Ｒ^２は、Ｂからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基でそれぞれ置換されているアリール^１またはｈｅｔ^１を表し、ただし、Ｒ^２がハロで置換されているとき、ハロ以外のＢからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の他の置換基でも置換されており；Ｂは、アリール^２、ｈｅｔ^２、Ｏアリール^２、Ｏｈｅｔ^２、Ｓアリール^２、Ｓｈｅｔ^２、ＳＣ_１〜６アルキル、ハロゲン、ＣＨＦ_２、ＯＣＨＦ_２、ＣＦ_２ＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＦ_３、ＣＦ_２ＣＨ_３、アリール^２−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル−Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜４アルキル、ＯＣ_３〜６シクロアルキル、ＳＣ_３〜６シクロアルキルを表し；アリール^２およびｈｅｔ^２基は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ＯＣ_３〜６シクロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜４アルキル、ＳＣ_１〜６アルキル、およびＳＣＦ_３から選択される少なくとも１個の基で置換されていてもよく；ｎは１または２であり、ただし、ｎが１であるとき、ｍは０または１であり、ｎが２であるとき、ｍは０であり、ｍが０である場合、^＊はキラル中心を表し；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、アリール^３、ｈｅｔ^３、アリール^３−Ｃ_１〜４アルキル、またはｈｅｔ^３−Ｃ_１〜４アルキルであり、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール^３、またはｈｅｔ^３基は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、およびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルからそれぞれ独立に選択される少なくとも１個の置換基で置換されていてもよく；アリール、アリール^１、アリール^２、およびアリール^３は、出現するごとに、それぞれ独立にフェニル、ナフチル、アントラシル、またはフェナントリルを表し；ｈｅｔ^１は、アリール基に縮合していてもよい、少なくとも１個のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む芳香族の５または６員複素環を表し；ｈｅｔ、ｈｅｔ^２、およびｈｅｔ^３は、出現するごとに、５もしくは６員炭素環基、または少なくとも１個のＮ、Ｏ、もしくはＳヘテロ原子を含む第２の４、５、もしくは６員複素環に縮合していてもよい、少なくとも１個のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む芳香族または非芳香族の４、５、または６員複素環をそれぞれ独立に表す］。
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式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはそのプロドラッグは、てんかん、失神発作、運動低下、頭部の障害、神経変性障害、うつ病、不安、パニック、疼痛、線維筋痛症、関節炎、神経病理学的障害、睡眠障害、内臓痛障、および胃腸障害の治療に有用なプロリン誘導体である。最終生成物および方法に有用な中間体の製造方法が記載されている。また、１つまたはそれ以上の化合物を含んでなる医薬組成物が記載されている。式(I)
【化１】


（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ₂であり、そしてＹはＣＨ₂または直接結合であるか、またはＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＸはＣＨ₂であるいずれかであり；そして、Ｒは、３〜１２員シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その際、すべての環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、アミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルアミノ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオキソ、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、３〜８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、フェニルおよび単環式ヘテロアリールから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されうる）の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグが記載されている。
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的および／または獣医学的に許容できる誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｄ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記シクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、置換されていてもよく、Ａは、ＳまたはＯであり、Ｄは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルを表し、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含む第２の４員、５員または６員の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の芳香族または非芳香族複素環を表し、Ｒ^２は、それぞれ置換されていてもよいアリール^１またはｈｅｔ^１であり、ｎは１または２であるが、ただし、ｎが１である場合、ｍは０または１であり、ｎが２である場合、ｍは０であり、ここで、ｍが０である場合には、＊はキラル中心を表し、Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ａＥであり、ここで、ａは０、１または２であり、Ｅは、式（ｉ）（ここで、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^１２、（ＣＨ_２）_ｖまたは結合であり、ｂは、１、２、３または４であり、ｃは、１、２または３であり、ｖは、１または２であり、Ｒ^１０および^１１はそれぞれ独立に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、Ｒ^１２は、Ｈ、_１〜_６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、ここで、隣接する炭素または窒素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｉ）６から１２個の炭素原子を含む炭素環式スピロ基、式（ｉｉｉ）（ここで、ｄは、１、２、３または４であり、ａは、１、２または３であり、ｆは、１または２であり、Ｒ^３０は、ＨまたはＣ_１４アルキルであり、ここで、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｖ）（ここで、ｇは、０、１、２または３であり、Ｊは、ＮＲ^４０であり、Ｒ^４０は、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルである）、式（ｖ）（ここで、ｈは、０、１、２または３であり、Ｒ^５０は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルである）、式（ｖｉ）−ＣＨ（シクロプロパン）_２、式（ｖｉｉ）少なくとも１個の置換基により置換されているＣ_１〜６アルキル、ならびに（ｖｉｉｉ）Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル（ここで、Ｃ_１〜６アルキル部分は、Ｃ_３〜８シクロアルキル部分との結合位置以外の任意の結合位置で、少なくとも１個の置換基により置換されている）から選択される基である］。本化合物は、セロトニンおよび／またはノルアドレナリンの両方の再取り込み阻害剤としての活性を示すので、様々な治療分野、例えば尿失禁において実用性を有する。
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ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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本発明は、シトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害することによる、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物の薬物動態を改良するための方法に関する。本発明は、更にＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物及びシトクロムＰ４５０の酵素活性を阻害する少なくとも一つの薬剤を含んでなる組成物にも関する。 （もっと読む）

優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記反応式にしたがって、中間体化合物（１４）を得る。
【化１】
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