【課題】医薬品等の製造上重要な３−アラルキルオキシピロリジン誘導体の製造法を提供する。高純度の３−アラルキルオキシピロリジン誘導体を簡便かつ効率的に工業的規模で製造する。
【解決手段】Ｎ−保護−３−ヒドロキシピロリジンを塩基、並びに、金属ハロゲン化物及び／または相間移動触媒の存在下にハロゲン化アラルキルを作用させてＮ−保護−３−アラルキルオキシピロリジンに変換した後、Ｎ−保護基を脱保護させて３−アラルキルオキシピロリジン誘導体に変換させ、次いで、極性溶剤を含有する溶剤中で処理することにより、該３−アラルキルオキシピロリジン誘導体を結晶として取得する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】簡便、高収率、且つ安全に光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体塩酸塩粉体、及びその製造法を提供することである。
【解決手段】次の２工程、
（第一工程）有機溶媒中において、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒは、ｉ）水素、ｉｉ）炭素数１〜４のアルキル基、ｉｉｉ）炭素数１〜４のアルコキシ基、ｉｖ）ハロゲン基から選択される基を示す）で表される光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体に塩化水素を接触させる塩酸塩化工程、
（第二工程）第一工程において得られた溶液を晶析する工程であって、前記溶液を濃縮処理し、あるいはしないで、系内に存在する塩化水素のモル比を光学活ベンジルオキシピロリジン誘導体に対して０．９〜１．２に調整した後、晶析に供する単離工程、
からなることを特徴とする光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体塩酸塩粉体の製造法。 （もっと読む）

【課題】モノアミン再取り込み阻害剤として活性を示し、その半クエン酸塩がセロトニン、ノルアドレナリンの阻害が関係する障害たとえば尿失禁、痛み、線維筋痛、ＡＤＨＤおよびうつ病の処置に有効である医薬および動物薬として許容できる改良された塩およびその組成物を提供する。
【解決手段】2,3-ジクロロ-N-シクロペンチル-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミドおよびその半クエン酸塩であり、ＣｕＫα線（波長＝１．５４０６Å）を用いて測定した際に１２．９、１５．０、１５．２、１８．４および２０．０°の２θ±０．１°に主ピークを示す粉末Ｘ線回折図（ＰＸＲＤ）パターンを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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【課題】簡便、高収率、且つ安全にベンジルオキシ含窒素環状化合物の製造法を提供する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、ｉ）水素、ｉｉ）炭素数１〜４のアルコキシル基、ｉｉｉ）炭素数２〜４のアルケニルオキシ基、ｉｖ）アラルキルオキシ基、ｖ）アルキル基、ｖｉ）アリール基から選択された基を示し、式中ｎは、３〜６の整数を示す）で表される含窒素環状アルコール誘導体を、ジメチルスルホキシド溶媒中、アルカリ金属の水酸化物存在下、ベンジルハライド誘導体と反応させることを特徴とする、一般式（２）
【化２】


（式中Ｒ^１は、式（１）中のＲ^１と同様の基を示し、式中Ａｒは、置換もしくは無置換のベンゼン環を示し、式中ｎは、３〜６の整数を示す）で表されるベンジルオキシ含窒素環状化合物の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】




ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、Ａ、Ｊ、ＺおよびＲ^２０が本明細書においてそれについて規定される任意の値を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、注意欠陥過活動性（多動性）障害、神経因性疼痛、尿失禁、全般性不安障害、抑うつ、統合失調症、および線維筋痛を含む障害および状態の処置において因子として有用である、化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩を提供する。さらには式（Ｉ）の１つ以上の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物も提供される。
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本発明は、光学的に純粋なキラル３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。より詳しくは、本発明は出発物質である４−クロロ−３−ヒドロキシブチロニトリルに適当な保護基を導入する工程を含む、キラル３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。出発物質にヒドロキシ−保護基を導入することにより、副生成物の精製を効果的に抑制し、出発物質のニトリル基の還元及びインサイチュ分子内環化を効率的に進行させる。これにより、３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体が高収率かつ高純度で製造される。 （もっと読む）

式（Ｉ）:
【化１】


（式中、Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、−Ｃ（Ｘ）Ｙ、Ｃ_3-8シクロアルキル、アリール、
ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり、ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロ基は、場合によりＣ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｒ²は、アリール又はヘテロアリールであり、各々場合により、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｒ³は、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル−Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり、ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロ基は、場合によりＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｘは、Ｓ又はＯであり；Ｙは、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり；並びに、ｎは、１又は２であるが、但しｎが１の場合、ｍは０又は１であり、ｎが２の場合、ｍは０であるとし、ｍが０の場合、^*はキラル中心を表す）の化合物、並びにその薬学的及び／又は獣医学的に許容される誘導体。本発明の化合物は、セロトニンとアドレナリン双方の再取り込み阻害薬としての活性を示し、従って様々な治療分野、例えば、尿失禁治療に有効である。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】
安価にかつ安全性が高く大量合成にも適しているカルバペネム系抗菌剤の合成経路を見出すこと。
【解決手段】
【化１】


（Ｒ¹はＣ₁−Ｃ₃アルキル基、ｎは０、１又は２、ＡはＣ₁−Ｃ₃アルキレン基、Ｌは脱離基、Ｒ³は水素原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル基又はアミノ基の保護基。水酸基及びカルボキシル基は、それぞれ独立に、保護されていてもよい。）
アミン化合物（１）又はその塩を製造中間体として用いた、カルバペネム系抗菌剤の製造方法。 （もっと読む）

Ｎ−置換含窒素複素環化合物を触媒存在下、水溶媒中にて常圧水素で水素化分解させて、３−アミノピロリジン誘導体などの含窒素複素環化合物を製造する。ここで、原料に光学活性な１−置換−３−アミノピロリジン誘導体を使用すれば、実質的にラセミ化は併発せず、生成物の３−アミノピロリジン誘導体も光学活性体が得られる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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【課題】炎症性疾患治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ−ＩＶ）の機能を阻害するために有用である式（Ｉ）のピロリジン化合物を含んでなる、炎症性疾患治療用医薬組成物が提供される。
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【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害作用を有し、研究のツールとしても有用である新規なピロリジン化合物、前記ピロリジン化合物を高純度で得るために必要な合成中間体、前記ピロリジン化合物を含む阻害剤組成物を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）を有するピロリジン化合物を提供する。


（Ｉ）
式中、２位炭素の立体配置はＳ体またはＲ体であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｒ）である。上記化合物は各種グリコシダーゼに対し、酵素特異的な阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）