式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）により表される化合物（式中、Ｒ及びＲ１は本書類に規定の通りである。）、及びその薬学的に許容し得る塩が開示され、該化合物は細胞周期の増殖性疾患、例えば、変質した細胞周期依存性キナーゼ活性に関連する癌の治療に有益である。 （もっと読む）

【解決手段】 アルキニルアミン(Ｉ)をＲ^３Ｒ^４Ｒ^５ＳｎＨ（II） およびＣＯと反応させて、２−スタニルメチレンラクタム（III）を得、次いで同ラクタム（III）を Ｒ^７Ｒ^８Ｒ^９ＳｉＸ（IV）と反応させて、２−メチレンラクタム（Ｖ）を得る。 式(Ｉ)（II）（III） 中、Ｒ^１ は低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^２ は水素原子、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^３ 、Ｒ^４ 、Ｒ^５ 、Ｒ^７ 、Ｒ^８ 、Ｒ^９ は、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^６ は水素原子、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、ｎは１、２、３を、Ｘはハロゲン原子を意味する。低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基は置換基を有していてもよい。
【効果】 医薬、農薬の合成中間体として有用な含窒素複素環化合物が得られ、医薬、農薬の薬理活性発現に重要である光学活性な複素環化合物が得られる。


【化１】
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実質的に純粋な4-フルオロ-α-[2-メチル-1-オキソプロピル]γ-オキソ-N-β-ジフェニルベンゼンブタンアミドを調製するための新規な方法。
【化１】

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Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）を、γ−ブチロラクトン（ＧＢＬ）とモノメチルアミン（ＭＭＡ）との反応によって、液相中で、Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）を連続的に製造するための方法において、ＧＢＬとＭＭＡを、１：１．０８〜１：２のモル比で使用し、かつ、３２０〜３８０℃の温度および７０〜１２０バールの圧力で実施することを特徴とする、Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）を連続的に製造するための方法。 （もっと読む）

レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供された組成物および方法で使用する化合物は、単一異性体として、異性体の混合物として、または異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグとして；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩として、式（Ｉ）を有する。 （もっと読む）

公知の化合物との比較において、マイコバクテリウム−ツベルクローシスの臨床的感受性菌株及び耐性菌株に対してより優れた抗マイコバクテリア活性を有し、毒性がより低い、化学式（I）の新規のピロール誘導体、及びその製剤上許容可能な酸付加塩。多剤耐性結核（ＭＤＲ ＴＢ）を含む潜伏結核の治療における、化学式（I）のこの新規の化合物の使用。この新規の化合物、この新規の化合物を含む医薬組成物の調製方法、及び化学式（I）の化合物の投与によるＭＤＲ ＴＢの治療方法。
（化学式（I））
【化１】

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本発明は、式（ＩＡ）


［式中、Ａ’、Ａｒ’及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の新規な置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類、式（Ｉ）及び式（ＩＡ）


［式中、Ａ、Ａ’、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類に基づく有害動物を防除するための新規な薬剤、並びに、それらの調製方法に関する。
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【課題】 下記式(IV) で表される光学活性なジヒドロピロールおよびテトラヒドロピリジン誘導体の製造法。
【解決手段】 式(I)：


［式中、Ｒ¹は水素原子あるいはアミノ基の保護基を、Ｒ²は置換されていても良い炭素数1〜6の低級アルキル基を、Ｒ³は炭素数１〜３の低級アルキル基を表す。］
で表される光学活性なアミノ酸エステルを出発物質とし、塩基の存在下これにアクリル酸エステルまたは4-ハロゲノブタン酸エステルを反応させ、閉環して得られたエノラート体(II)：


［式中、Ｒ¹とＲ²は前掲に同じ。Ｒはエステル残基を、ｍは1または2を、Ｍは一価の金属陽イオンを表す。］
を単離することなく還元して式(III)：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒおよびｍは前掲に同じ。］
で表されるβ-ヒドロキシエステルに変換した後、引き続いてこれを脱水反応に付することを特徴とする式(IV)：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒおよびｍは前掲に同じ。］
で表される光学活性なジヒドロピロールまたはテトラヒドロピリジン誘導体の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ−ａ
【化１】


のピロールキャップ基前駆体の改善された合成法であって：式ＩＶ−ａ
【化２】


〔式中、Ｒ^３はＣ_１−１２脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−環状脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−アリール、Ｃ_３−１２アルキル−ヘテロアリール、またはＣ_３−１２アルキル−環状脂肪族である〕
の化合物の水溶液を、式Ｖ−ａ
【化３】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立してＣ_１−６脂肪族である〕
の化合物と、亜鉛、水、および所望によりさらなる好適な溶媒の存在下で混合して、式ＶＩ
【化４】


の化合物を形成させることを含んでなる合成法に関する。

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