【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】抗体、糖タンパク、酵素等、チオール基やアミノ基を有する化合物に対して、容易に化学修飾することのできるエチニル基含有環状イミド化合物を提供する。
【解決手段】第1発明のエチニル基含有環状イミド化合物は、下記一般式（１）（ただしＲ^１及びＲ^２は水素又はアルキル基を示し、Ｒ^３は水素、アルキル基、アルコキシ基又はハロゲンを示す）で表されることを特徴とし、第２発明のエチニル基含有環状イミド化合物は、下記一般式（２）（ただしＲ^１及びＲ^２は水素又はアルキル基を示し、Ｒ^３は水素、アルキル基、アルコキシ基又はハロゲンを示す）で表されることを特徴とする
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【課題】耐熱劣化井特性および弾性特性を保持しつつ脆性特性を改善したビスマレインイミド熱硬化物を提供。
【解決手段】イミド延長されたマレインイミド化合物は、適当な無水物と適当なジアミンを縮合してアミン末端化合物を与えることにより簡単に製造され、その後、これらの化合物は過剰の無水マレイン酸と縮合され、イミド延長されたマレインイミド化合物を生成する。延長されたモノ−、ビス−、またはポリマレインイミド化合物の組み込みにより、マレインイミド熱硬化性樹脂の性能が著しい改良が達成される。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼ阻害剤の合成に有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ケトーエノール型の化合物とβーケトーαーオキシムーカルボン酸エステル型の化合物を亜鉛、水、および所望によりさらなる好適な溶媒の存在下で反応させる、式Ｉ−ａ


のピロールキャップ基前駆体の改善された合成法。〔式中、Ｒ^３、Ｒ^５はＣ_１−１２脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−環状脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−アリール、Ｃ_３−１２アルキル−ヘテロアリール、またはＣ_３−１２アルキル−ヘテロアリール、またはＣ_３−１２アルキル−環状脂肪族である〕 （もっと読む）

【課題】透明性の良好な樹脂の原料となる新規なビスイミド化合物を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるビスイミド化合物。


（Ｘ_１、Ｘ_２は、式（２−１）または（２−２）を表す。


） （もっと読む）

【課題】２−ピロリドン、ポリアミド４、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、及びポリビニルピロリドンの原料となるGABAを、石油を使用することなく、高効率に生産する方法を提供する。
【解決手段】グルタミン酸及び／またはグルタミン酸塩と水との混合液中で、グルタミン酸及び／またはグルタミン酸塩と微生物または微生物を破砕して調製された酵素溶液とを作用させてGABAを生産する工程を含み、グルタミン酸及び／またはグルタミン酸塩の反応液中の初期濃度が50重量%以上であるGABA生産方法。 （もっと読む）

【課題】コハク酸アンモニウム塩を含む組成物とアルキル化剤とを反応させてＮ−アルキルピロリドンの中間体として重要なＮ−アルキルコハク酸イミドを効率的かつ安価な製造法の提供。
【解決手段】コハク酸アンモニウム塩を含む組成物とアルキル化剤とを反応させて式（II）で表されるＮ−アルキルコハク酸イミドを製造するに当たり、アルキル化剤としてアルコールとアルキルアミン類との混合物を用いる方法。


（Ｒ_１は、置換されていても良い直鎖、分岐または環状の、炭素数１〜６のアルキル基。） （もっと読む）

【課題】内燃機関用潤滑油における無灰分散剤、駆動系潤滑油における摩擦調整剤などの用途に有用な新規なコハク酸イミド化合物、並びに該化合物を含有した潤滑油添加剤及び潤滑油組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で表されるコハク酸イミド化合物。


［式（１）中、Ｒは数平均分子量５００以上５０００未満のアルキル基又はアルケニル基を示す。］ （もっと読む）

【課題】Ｉｒ等の特殊な遷移金属の非存在下でも二量体を得ることができる二量体の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、アルカリ金属又はアルカリ金属塩基の存在下、且つ遷移金属の非存在下、アルコール（１）と、アルコール（２）又はカルボニル化合物（３）と、を二量化する二量体の製造方法である。式中、Ｒ_１〜Ｒ_４は水素原子又は一価の炭化水素基である。
【化１】
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喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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本発明は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドの調製方法およびこのような方法の有用な中間体化合物に関する。この方法は、所望の生成物を高い収率および純度で得ることを可能にする。この合成は、アセタールとベータ−ケトエステルとのカップリングで開始し；得られる化合物をアセチル化した後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドのジアルキルアセタールと反応させて中間体を得、これを環化して５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エステルとし；次に、このカルボン酸エステルを加水分解し、得られるカルボン酸を最後に適切な形態のアンモニアと縮合して、所望のカルボキサミドを得る。本発明の方法に従って調製される化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、特に、Ｃｄｃ７またはＣｄｃ７／Ｃｄｋｓ阻害活性がある。これらの化合物は、様々な癌、細胞増殖性障害およびプロテインキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。

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【課題】キラルビルディングブロックとして種々の医薬品化合物等の合成の中間体として、特に糖尿病合併症の治療剤として期待されるラニレスタットの合成中間体として有用な、光学活性ピロリル−コハク酸イミド誘導体を、立体選択的かつ高収率に調製しうる新規製造方法、及び該方法において有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


で表されるピロリル−コハク酸イミド誘導体又はその光学活性体の製造方法であって、ピロリル−コハク酸誘導体又はその光学活性体を加水分解することを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、式中、 Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴が、請求項１に記載されるか、またはその塩もしくはＪＶ‐オキシドである、式（Ｉ）の化合物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、式（Ｉ）の化合物を含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物、ならびに昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するための式（Ｉ）の化合物の使用方法に関する。
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本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 簡便、高収率、且つ安全に高純度１−アラルキル−３−ピロリン化合物の製造法を提供する。
【解決手段】シス−１，４−ジクロロ−２−ブテンと芳香環を１〜２個有するアラルキルアミンの反応液に、酸性物質を添加した後、分液によって未反応のアラルキルアミンを除去する工程を含む１−アラルキル−３−ピロリン化合物の製造法において、分液を行う際のｐＨを、芳香環を１個有するアラルキルアミンを用いる場合は７〜８とし、芳香環を２個有するアラルキルアミンの場合は４〜５．５とすることを特徴とする１−アラルキル−３−ピロリン化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】 医薬中間体として有用な光学活性１−アリール−３−ピロリジノール又はその塩を、煩雑な操作を行うことなく、安価で汎用的な出発原料から簡便に製造する。
【解決手段】 上記課題は入手容易な光学活性４−置換−３−ヒドロキシブチロニトリルに金属触媒存在下、アニリン化合物と水素を作用させることにより、光学活性１−アリール−３−ピロリジノール又はその塩を製造することにより解決される。更には、前記光学活性１−アリール−３−ピロリジノールから、簡便かつ効率よく光学活性１−アリール−３−置換ピロリジン及び光学活性３−置換ピロリジンを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】［¹⁸Ｆ］ＳＦＢ合成を改良し簡略化する。
【解決手段】［¹⁸Ｆ］ＳＦＢの非水性単一ポット合成が説明される。この方法で生成された［¹⁸Ｆ］ＳＦＢは、次に例えばペプチドまたは改変抗体断片（ダイアボディ）を標識し、これは注射可能な組成物としての標識化合物の代表例であるヒト上皮成長因子受容体２（ＨＥＲ２）を標的として、動物またはヒト内の病的組織、具体的には腫瘍を、ＰＥＴスキャンを使用して特定するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】工程を単純化して収率が高く、副反応を最小化し、高価の原料投入と難しい反応液処理を排除し、原料と無水マレイン酸の投入時間を顕著に短縮させる、Ｎ−置換マレイミド類の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係るＮ−置換マレイミド類の製造方法は、従来のＮ−置換マレアミド酸を製造した後、Ｎ−置換マレイミド類を製造する方法とは異なり、Ｎ−置換マレアミド酸を別途に製造せず、反応器に有機溶剤、酸触媒、脱水助触媒、及び安定剤を投入した後、第一級アミンを投入してアミン塩を形成し、無水マレイン酸を投入して脱水閉環反応させ、生成された水を、有機溶剤と共に共沸蒸留して、効果的にマレイミド重合体の形成を抑制することにより、高純度と高収率を有することを特徴とする。 （もっと読む）