式（Ｉ）
【化】


式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１において定義した通りである、
で表される化合物の製造方法および式（ＩＶ）、式中、ＲおよびＲ^１は、請求項１において定義した通りである、で表される化合物は、式（Ｉ）で表される化合物の製造のための中間体である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、及びｎは、明細書及び請求項に定義されたとおりである）のエナンチオマー的に純粋なＡ−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法、ならびに本発明の方法に有用な中間体及びその塩に関する。
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臭化グリコピロニウム結晶の製造法は、溶媒中でグリコピロニウム塩基と臭化メチルとを反応させること（ここで、生成物のジアステレオマー比に関し（Ｒ，Ｒ）および（Ｓ，Ｓ）ジアステレオマーよりも（Ｒ，Ｓ）および（Ｓ，Ｒ）ジアステレオマーの方が多くなるように前記溶媒が選択される）、および１以上の制御された結晶化工程により所望のジアステレオマーを分離することを含む。この方法からは、分布の狭い粒径を有する生成物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。当該式（Ｉ）の化合物は、癌の治療に有用なドラスタチン１０類縁体の製造における中間体として有用である。

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以下の式（Ｉ）の高光学純度のヘテロ環化合物：
【化１】


ここでＪはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｏ及びＳから選択される；ＺはＨ又はアミノ官能基を保護するための基であり、Ｒ₃はＨ又は有機残基を意味し、ｍは０、１又は２であり、及びｎは０、１又は２であり、並びに該ヘテロ環はＣＨ₂−ＣＯＯＲ₃以外の少なくとも一つの置換基で好ましく置換される。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素又はアミノ保護基を示し；Ｚは、水素又はアミノ保護基を示し；＊はキラル中心を表す）の３−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。３−アミノ−ピロリジン誘導体（とりわけ、光学活性な３−アミノ−ピロリジン誘導体）は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質（例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体）の製造を行うための中間体である。
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重要なステップとして式（ＩＩ）のラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素触媒によるエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。 （もっと読む）

Ｒ、Ｍ、およびＡは、明細書中で引用されている意味を持つ、式（Ｉ）の新規光学活性カルボキサミド、前記物質を生産するための複数の方法、および新規中間生成物およびそれらの生産に加えて、望ましくない微生物に対抗するための前記物質の使用。

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活性化されているカルボキシル基と反応することのできる少なくとも1種の官能基を含むエナンチオピュアな化合物の、前記化合物のエナンチオマーの混合物から出発する製造方法であって、
（a）前記エナンチオマーの混合物及びエナンチオピュアなアミノ酸に基づく試薬を含む反応媒体であって、当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのアミノ基が保護基によって保護されており、且つ当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのカルボキシル基が活性化されている反応媒体を、前記活性化されているカルボキシル基と反応することのできる官能基と、前記活性化されているカルボキシル基との反応を引き起こすのに適切な条件に付して、カルボニル結合を形成し；
（b）得られたジアステレオマーの混合物を分離操作に付し、本質的にジアステレオマーからなる少なくとも1つのフラクションを得て；
（c）前記フラクションの少なくとも一部を、前記保護基が本質的に安定な条件下で前記カルボニル結合の開裂段階に付し；及び
（d）エナンチオピュアな化合物及び少なくとも1つのアミノ基が前記保護基によって保護されている前記アミノ酸のエナンチオピュアな誘導体が回収される、
方法。 （もっと読む）

【課題】含窒素環状オレフィンから高純度光学活性アルコールを製造する。
【解決手段】 （１）α−ピネン、水素化ホウ素ナトリウム及び活性化剤の混合液と、含窒素環状オレフィンを反応させる工程、（２）前記（１）の工程で得られた反応液を酸化剤と反応させる工程からなる製造方法により取得した光学活性環状アルコールを、光学活性カルボン酸を用いて精製することを特徴とする高純度光学活性環状アルコールの製造方法。光学活性カルボン酸としては、光学活性アミノ酸などが好ましく使用される。 （もっと読む）