本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにＭＫ−２の阻害及びＴＮＦαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のＭＫ−２阻害化合物を投与することを含む。本発明のＭＫ−２阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。 （もっと読む）

式(I)：


で示される化合物。上記化合物を単独または他の治療薬と併用する糖尿病および関連疾患を治療する方法も提供される。
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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−３受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、新規種類の縮合環アザデカリン化合物、およびこれらの化合物を糖質コルチコイド受容体モジュレーターとして使用する方法を提供する。第一局面では、本発明は、式Ｉを有する化合物を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体を調節することにより障害または状態を治療する方法を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体をアンタゴナイズすることにより障害または状態を治療する方法を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体を調節する方法を提供する。別の局面では、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤と本発明の化合物とを含有する薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）