カプサイシン受容体モジュレーターとしての２−置換キナゾリン−４−イルアミン類似体
本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
の化合物またはその医薬として許容される形態。
式中、Ｘ、Ｖ、Ｗ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ1であり、ただし、ＶおよびＸの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ1は、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシカルボニルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれ；
Ｒは、
【化２】
であり；
Ｒ7は：
（ｉ）水素；
（ｉｉ）Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、Ｃ2−Ｃ8アルキニル、Ｃ3−Ｃ8アルカノイル、Ｃ2−Ｃ8アルカノン、Ｃ2−Ｃ8アルキルエーテル、Ｃ6−Ｃ10アリールＣ0−Ｃ8アルキルまたは（５〜１０員のヘテロ環）Ｃ0−Ｃ8アルキルであって、その各々は、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換される；または
（ｉｉｉ）Ｒ5またはＲ6と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成し；
Ｒ3およびＲ4は：
（ｉ）それぞれ独立して、以下のものから選択され：
（ａ）水素；
（ｂ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキ
ニル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６‐Ｃ１０アリールＣ０‐Ｃ８アルキル、（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよび（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、その各々は、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換される；および
（ｃ）Ｒ5またはＲ6と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成する基；または
（ｉｉ）Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を一緒に形成し；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、独立して以下のものであり：
（ｉ）それぞれ独立して、水素、Ｒbから独立して選ばれた０から２置換基で置換されたＣ1−Ｃ8アルキル、またはＲ3、Ｒ4またはＲ7と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４−１０員のヘテロ環基を形成し；
（ｉｉ）一緒にケト基を形成し；または
（ｉｉｉ）Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された３から７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
ｎは１、２または３であり；
Ａｒ1およびＡｒ2は、６から１０員のアリール基および５から１０員のヘテロ環から独立して選ばれ、その各々は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた０から３個の置換基で置換される；
Ｌは、結合手、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ‐Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）およびＮ[Ｓ（Ｏ）ｍＲｘ]Ｓ（Ｏ）ｍから独立してそれぞれ、選択され；式中、ｍは、それぞれ、０、１および２から独立して選ばれ；そしてＲｘはそれぞれ、水素およびＣ１‐Ｃ８アルキルから独立して選ばれ；
Ｒaは以下からそれぞれ、独立して選ばれ：（ｉ）水素、ハロゲン、シアノおよびニトロ；および（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（４から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ８アルキル）アミノ；それぞれは、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、‐ＣＯＯＨ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている；そして
Ｒbは以下からそれぞれ、独立して選ばれる：
（ｉ）水素、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソおよびＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１‐Ｃ８アルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルキル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルコキシ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノＣ０‐Ｃ６アルキル、‐（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキルおよび（４から７員のヘテロ環）（Ｃ０‐Ｃ８アルキル）；それぞれは、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ４アルキル）アミノから選択された０個から３個の置換基で置換される。
【請求項２】
ＶおよびＸがＮである、請求項１記載の化合物またはその形態。
【請求項３】
ＶがＮであり、ＸがＣＨである、請求項１記載の化合物またはその形態。
【請求項４】
ＸがＮであり、ＶがＣＨである、請求項１記載の化合物またはその形態。
【請求項５】
ＹがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項６】
ＺがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項７】
Ｗ、ＹおよびＺがそれぞれＣＨである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項８】
Ａｒ1およびＡｒ2が、フェニルおよび６員の芳香族ヘテロ環から独立して選ばれたものであって、その各々が式ＬＲaの基から独立して選ばれた０、１または２置換基で置換されている、請求項１記載の化合物またはその形態。
【請求項９】
Ａｒ1が、フェニルまたはピリジルであり、それらは各々、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ６アルコキシルから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換され；そして
Ａｒ２が、フェニルまたはピリジルであり、それらは各々、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１‐Ｃ６アルカノイル、‐（ＳＯ２）Ｒｄ、‐Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｄおよびＮ[Ｓ（Ｏｍ）Ｒｘ]Ｓ（Ｏ）ｍＲｄから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換され；ここで、ｍは１または２であり、Ｒｘは、水素またはＣ１‐Ｃ６アルキルであり、そして、Ｒｄは、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、アミノ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、または５から１０員環のＮ‐結合ヘテロ環基であり、ここで、Ｒｄの各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルコキシルから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換される、請求項８記載の化合物またはその形態。
【請求項１０】
Ａｒ1がハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないかまたは置換されているピリジルであり；そして
Ａｒ2が、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、シアノＣ1−Ｃ4アルキル、ハロＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルエーテルおよび式−（ＳＯ2）Ｒd（式中、ＲdはＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロＣ1−Ｃ4アルキルである）から独立して選ばれた０から２の置換基で置換された、フェニルまたはピリジルである、請求項９記載の化合物またはその形態。
【請求項１１】
Ａｒ1が、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはハロＣ1−Ｃ4アルキルで置換されていないまたは置換されているフェニルであり；そして
Ａｒ2が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基；ここでＲｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである；から独立して選ばれた０から２個の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項９記載の化合物またはその形態。
【請求項１２】
Ａｒ１が、ピリジン‐２‐イル、３‐メチル‐ピリジン‐２‐イル、３‐トリフルオロメチル‐ピリジン‐２‐イルまたは３‐ハロ‐ピリジン‐２‐イルであり；そして、
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでそのパラ位に置換されている、請求項９記載の化合物またはその形態。
【請求項１３】
Ａｒ１が、フェニル、２‐メチル‐フェニル、２‐トリフルオロメチル‐フェニルまたは２‐ハロ‐フェニルであり；そして
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでそのパラ位に置換されている、請求項９記載の化合物またはその形態。
【請求項１４】
下記式：
【化３】
の化合物またはその医薬として許容される形態。
式中、Ｖ、Ｘ、Ｗ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ1であり、ただし、ＶおよびＸの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシカルボニルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ、独立して選ばれ；
Ｒ7は：
（ｉ）水素；
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６‐Ｃ１０アリールＣ０‐Ｃ８アルキルまたは（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルであって、その各々は、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換される；または
（ｉｉｉ）Ｒ5またはＲ6と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、独立して：
（ｉ）それぞれ独立して、水素、Ｒbから独立して選ばれた０から２置換基で置換されたＣ1−Ｃ8アルキルであり、またはＲ7と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環基を形成し；
（ｉｉ）一緒にケト基を形成し；または
（ｉｉｉ）Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された３から７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
ｎは１、２または３であり；
Ａｒ1およびＡｒ2は、６から１０員のアリール基および５から１０員のヘテロ環から独立して選ばれ、その各々は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた０から３個の置換基で置換される；
Ｌは、結合手、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、（Ｃ＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ‐Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）およびＮ[Ｓ（Ｏ）ｍＲｘ]Ｓ（Ｏ）ｍ；式中、ｍは、それぞれ、０、１および２から独立して選ばれたものであり；Ｒxはそれぞれ、水素およびＣ1−Ｃ8アルキルから独立して選ばれたものである；からそれぞれ、独立して選ばれ；
Ｒaは、以下からそれぞれ、独立して選ばれ：
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノおよびニトロ；そして
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（４から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、その各々が、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、‐ＣＯＯＨ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４‐アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシル、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換される；そして
Ｒbは、以下からそれぞれ、独立して選ばれたものである：
（ｉ）水素、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソおよびＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１‐Ｃ８アルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルキル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルコキシル、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノＣ０‐Ｃ６アルキル、‐（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキルおよび（４から７員のヘテロ環）（Ｃ０‐Ｃ８）アルキルであり；ここで各々は、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ４アルキル）アミノから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換されている。
【請求項１５】
ＶおよびＸがＮである、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項１６】
ＶがＮであり、ＸがＣＨである、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項１７】
ＸがＮであり、ＶがＣＨである、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項１８】
ＹがＮであり、ＷおよびZがそれぞれＣＨである、請求項１４から１７のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項１９】
ＺがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項１４から１７のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項２０】
Ｗ、ＹおよびＺがそれぞれＣＨである、請求項１４から１７のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項２１】
Ａｒ1およびＡｒ2が、フェニルおよび６員の芳香族ヘテロ環から独立して選ばれたものであって、その各々が式ＬＲaの基から独立して選ばれた０、１または２置換基で置換されている、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項２２】
Ａｒ1が、フェニルまたはピリジルであり、その各々が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ６アルコキシルから独立して選ばれた０から２個の置換基で置換される；そして
Ａｒ2が、フェニルまたはピリジルであり、その各々が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１‐Ｃ６アルカノイル、‐（ＳＯ２）Ｒｄ、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｄおよびＮ[Ｓ（Ｏｍ）Ｒｘ]Ｓ（Ｏ）ｍＲｄから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換される；ここで、ｍは、１または２であり、Ｒｘは、水素またはＣ１‐Ｃ６アルキル、およびＲｄは、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、アミノ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノまたは５から１０員もＮ結合ヘテロ環基であり、ここでＲｄは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシおよびハロＣ１‐Ｃ４アルコキシルから独立して選ばれた０から２個の置換基で置換されている、請求項２１記載の化合物またはその形態。
【請求項２３】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているピリジルであり；そして
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基であり、各々のＲｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換されているフェニルまたはピリジルである、請求項２２記載の化合物またはその形態。
【請求項２４】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているフェニルであり；そして、
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基、ここでＲｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである；から独立に選ばれた０個から２個の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項２２記載の化合物またはその形態。
【請求項２５】
Ａｒ１が、ピリジン‐２‐イル、３‐メチル‐ピリジン‐２‐イル、３‐トリフルオロメチル‐ピリジン‐２‐イルまたは３‐ハロ‐ピリジン‐２‐イルであり；そして
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフリオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでパラ位に置換されている、請求項２２記載の化合物またはその形態。
【請求項２６】
Ａｒ１が、フェニル、３‐メチル‐フェニル、３‐トリフルオロメチル‐フェニルまたは３‐ハロ‐フェニルであり；そして、
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフリオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでパラ位に置換されている、請求項２２記載の化合物またはその形態。
【請求項２７】
下記式：
【化４】
を有する、請求項１４記載の化合物またはその形態、
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり、ここで各「（ＬＲa）1-3」は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた１から３の置換基を表す。
【請求項２８】
ＸがＣＨである、請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項２９】
ＸがＮである、請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３０】
Ｒ7が、（ｉ）水素；または（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６‐Ｃ１０アリールＣ０‐Ｃ８アルキルまたは（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルであり、その各々がＲｂから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている、請求項１４または請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３１】
Ｒ7が（ｉ）水素；または（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、Ｃ２‐Ｃ６アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノＣ１‐Ｃ６アルキル、フェニルＣ０‐Ｃ４アルキル、（５から６員のヘテロ環アリール）Ｃ０‐Ｃ４アルキルまたは（５から７員のヘテロ環アルキル）Ｃ０‐Ｃ４アルキルであり、その各々がヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシルから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている、請求項３０記載の化合物またはその形態。
【請求項３２】
Ｒ7が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）アミノＣ1−Ｃ6アルキル、６員のへテロ環またはベンジルであり、その各々が、ヒドロキシル、ハロゲンおよびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれた０から３個の置換基で置換されている、請求項３０記載の化合物またはその形態。
【請求項３３】
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれる、請求項１４または請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３４】
Ｒ5およびＲ6のそれぞれが水素である、請求項３３記載の化合物またはその形態。
【請求項３５】
同じ炭素原子に結合した、１つのＲ5および１つのＲ6が、一緒にケト基を形成している、請求項１４または請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３６】
ｎが１である、請求項１４または請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３７】
下記式を有する、請求項１４記載の化合物またはその形態：
【化５】
式中、Ｘ、ＹおよびＺは、独立してＣＨまたはＮであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているフェニルまたはピリジルであり；
Ａｒ２は、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルまたは式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基で、Ｒｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである置換基で置換されていないか置換されているフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ5およびＲ6は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれ；そして
Ｒ７は、（ａ）水素；または（ｂ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニルまたはフェニルＣ０‐Ｃ４アルキルであり、その各々がヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個、１個または２個の置換基で置換されている。
【請求項３８】
下記式を有する、請求項２７記載の化合物またはその形態：
【化６】
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ７は、（ａ）水素；または（ｂ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニルまたはフェニルＣ０‐Ｃ４アルキルであり、その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個、１個または２個の置換基で置換され；そして
各々のＲ６は、独立して水素またはメチルである。
【請求項３９】
下記式を有する、請求項２７記載の化合物またはその形態：
【化７】
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ７は、（ａ）水素；または（ｂ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニルまたはフェニルＣ０‐Ｃ４アルキルであり、その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個、１個または２個の置換基で置換され；そして
各々のＲ６は、独立して水素またはメチルである。
【請求項４０】
化合物が、表ＩＩに挙げられた化合物から選択される、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項４１】
下記式：
【化８】
の化合物またはその医薬として許容される形態、
式中、Ｖ、Ｘ、Ｗ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ1であり、ただし、ＶおよびＸの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシカルボニルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから発生の都度独立に選択され；
Ｒ３およびＲ４は；
（ｉ）以下から発生の都度独立に選択されるか：
（ａ）水素；
（ｂ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（Ｃ６‐Ｃ１０アリール）Ｃ０‐Ｃ８アルキル、（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよび（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、その各々が、Ｒｂから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換される；そして
（ｃ）Ｒ5またはＲ6と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成する基；または
（ｉｉ）一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、独立して：
（ｉ）それぞれ独立して、水素、Ｒbから独立して選ばれた０から２個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ8アルキルであり、あるいはＲ3またはＲ4と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環基を形成し；
（ｉｉ）一緒にケト基を形成し；または
（ｉｉｉ）一緒に、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された３から７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
ｎは１、２または３；
Ａｒ1およびＡｒ2は、６から１０員のアリール基および５から１０員のヘテロ環から独立して選ばれ、その各々は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた０から３個の置換基であり；
Ｌは、結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）m、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒx）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒx）、Ｎ（Ｒx）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒx）Ｓ（Ｏ）m、Ｓ（Ｏ）mＮ（Ｒx）およびＮ[Ｓ（Ｏ）mＲx］Ｓ（Ｏ）m ；（式中、ｍは、それぞれ、０、１および２から独立して選ばれたものであり；Ｒxはそれぞれ、水素およびＣ1−Ｃ8アルキルから独立して選ばれたものである）からそれぞれ、独立して選ばれ；
Ｒａは発生の都度独立に各々以下から選ばれ：
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノおよびニトロ；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（４から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ８アルキル）アミノであり、その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、‐ＣＯＯＨ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシル、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから独立して０個から４個の選ばれた置換基で置換されている；そして、
Ｒｂは発生の都度、独立に各々以下から選ばれる：
（ｉ）ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソおよびＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１‐Ｃ８アルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルキル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルコキシ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノＣ０‐Ｃ６アルキル、‐（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキルおよび（４から７員のヘテロ環）（Ｃ０‐Ｃ８アルキル）；その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ４アルキル）アミノから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換される。
【請求項４２】
ＶおよびＸがＮである、請求項４１記載の化合物またはその形態。
【請求項４３】
ＶがＮであり、ＸがＣＨである、請求項４１記載の化合物またはその形態。
【請求項４４】
ＸがＮであり、ＶがＣＨである、請求項４１記載の化合物またはその形態。
【請求項４５】
ＹがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項４１から４４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項４６】
ＺがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項４１から４４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項４７】
Ｗ、ＹおよびＺがそれぞれＣＨである、請求項４１から４４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項４８】
Ａｒ1およびＡｒ2が、フェニルおよび６員の芳香族ヘテロ環から独立して選ばれたものであって、その各々が、０、１または２個の置換基で置換されている、請求項４１記載の化合物またはその形態。
【請求項４９】
Ａｒ１が、フェニルまたはピリジルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシおよびハロＣ１‐Ｃ６アルコキシから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換され；そして、
Ａｒ２が、フェニルまたはピリジルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１‐Ｃ６アルカノイル、‐（ＳＯ２）Ｒｄ、‐Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｄおよびＮ[Ｓ（Ｏｍ）Ｒｘ]Ｓ（Ｏ）ｍＲｄから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換され；ここで、ｍは１または２であり、Ｒｘは、水素またはＣ１‐Ｃ６アルキルであり、そしてＲｄは、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、アミノ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノまたは５から１０員環のＮ‐結合ヘテロ環基であり、各々のＲｄは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルコキシルから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換されている、請求項４８記載の化合物またはその形態。
【請求項５０】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているピリジルであり；そして、
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび構造式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基から独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換されているフェニルまたはピリジルである、請求項４９記載の化合物またはその形態。
【請求項５１】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているフェニルであり；そして、
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基、ここでＲｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである；から独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項４９記載の化合物またはその形態。
【請求項５２】
Ａｒ１が、ピリジル‐２‐イル、３‐メチル‐ピリジル‐２‐イル、３‐トリフルオロメチル‐ピリジル‐２‐イルまたは３‐ハロ‐ピリジン‐２‐イルであり；そして、
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでパラ位に置換されている、請求項４９記載の化合物またはその形態。
【請求項５３】
Ａｒ１が、フェニル、２‐メチル‐フェニル、２‐トリフルオロメチル‐フェニルまたは２‐ハロ‐フェニルであり；そして
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでパラ位に置換されている、請求項４９記載の化合物またはその形態。
【請求項５４】
下記式を有する、請求項３０記載の化合物またはその形態：
【化９】
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；そして、「（ＬＲa）1-3」は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた１から３個の置換基を表す。
【請求項５５】
Ｒ3およびＲ4が、（ｉ）水素；および（ｉｉ）その各々がＲｂから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている、Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ１‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（Ｃ６‐Ｃ１０アリール）Ｃ０‐Ｃ８アルキル、（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよび（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキルから独立して選ばれる、請求項４１または５４記載の化合物またはその形態。
【請求項５６】
Ｒ3およびＲ4が、ｉ）水素；および、（ｉｉ）その各々が、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ６アルコキシルから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている、Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、フェニルＣ０‐Ｃ４アルキル、インダニルＣ０‐Ｃ４アルキル、（５から７員のヘテロ環アルキル）Ｃ０‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれる、請求項５５記載の化合物またはその形態。
【請求項５７】
Ｒ3およびＲ4が、水素、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、（５から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、インダニル、ベンジル、１‐フェニル‐エチル、１‐フェニル‐プロピルおよび２‐フェニル‐エチル、その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、およびＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換される；ただし、Ｒ３およびＲ４の少なくとも一つが水素でない；から独立して選ばれる、請求項５６記載の化合物またはその形態。
【請求項５８】
Ｒ3またはＲ4の１つが、Ｒ5またはＲ6と一緒に、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルカノイル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシカルボニル、アミノカルボニルおよび（４から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環基を形成する、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項５９】
Ｒ3およびＲ4が、一緒に、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノカルボニル、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ４アルコキシカルボニル、アミノカルボニルおよび（４から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成する、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項６０】
４から１０員のヘテロ環がモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニルである、請求項５９記載の化合物またはその形態。
【請求項６１】
Ｒ5およびＲ6それぞれが、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれたものである、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項６２】
Ｒ5およびＲ6それぞれが、水素である、請求項６１記載の化合物またはその形態。
【請求項６３】
同じ炭素原子に結合した１つのＲ5および１つのＲ6が、一緒にケト基を形成する、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項６４】
ｎが１である、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項６５】
下記式を有する、請求項３０記載の化合物またはその形態：
【化１０】
式中、 Ａｒ１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているフェニルまたはピリジルであり；
Ａｒ２は、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルまたは式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基で置換されていないか置換されている（ここで、Ｒｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである）フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ３およびＲ４は、
（ａ）独立して以下から選ばれるか、
（ｉ）水素；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、（５から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、インダニル、ベンジル、１‐フェニル‐エチル、１‐フェニル‐プロピルおよび２‐フェニル‐エチル、その各々は、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換されている；または
（ｂ）一緒に、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびハロＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれた０から３個の置換体で置換された５から７員のへテロシクロアルキルを形成し；そして
Ｒ5およびＲ6は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれる。
【請求項６６】
下記式を有する、請求項５４記載の化合物またはその形態：
【化１１】
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ3およびＲ4は：
（ａ）以下からから、独立して選ばれるか；
（ｉ）水素；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、（５から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、インダニル、ベンジル、１‐フェニル‐エチル、１‐フェニル‐プロピルおよび２‐フェニル‐エチルであり、それぞれは、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換されている；または
（ｂ）一緒に、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換された５から７員のヘテロ環を形成し；そして、
それぞれのＲ6は、独立して水素またはメチルである。
【請求項６７】
下記式：
【化１２】
を有する、請求項５４記載の化合物またはその形態、
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ3およびＲ4は：
（ａ）以下からから独立して選ばれるか：
（ｉ）水素；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、（５から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、インダニル、ベンジル、１‐フェニル‐エチル、１‐フェニル‐プロピルおよび２‐フェニル‐エチル、その各々は、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換されている；または
（ｂ）一緒に、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびハロＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれた０から３個の置換基で置換された５から７員のへテロシクロアルキルを形成し；そして
Ｒ6は、独立してそれぞれ、水素またはメチルから選択される。
【請求項６８】
その化合物が、表ＩＩＩに挙げられた化合物から選択される、請求項３０記載の化合物またはその形態。
【請求項６９】
その化合物が、カプサイシン受容体カルシウム動員のアッセイにおいて、100ナノモルまたはそれ未満のＩＣ50値を有している、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項７０】
化合物が、カプサイシン受容体カルシウム動員のアッセイにおいて、10ナノモルまたはそれ未満のＩＣ50値を有している、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項７１】
生理学的に許容される担体または医薬品添加物と組合せた、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の、少なくとも１つの化合物またはその形態を含む、医薬組成物。
【請求項７２】
組成物が、注射液、エーロゾル、クリーム、ゲル、ピル、カプセル、シロップまたは経皮パッチとして処方される請求項７１記載の医薬組成物。
【請求項７３】
カプサイシン受容体を発現する細胞と、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態を接触させ、そのことによってカプサイシン受容体のカルシウム伝導度を減少させることを含む、細胞のカプサイシン受容体のカルシウム伝導度を減少させる方法。
【請求項７４】
その細胞が、動物においてインビボで接触しているニューロン細胞である、請求項７３記載の方法。
【請求項７５】
接触中に、化合物が、動物の体液内に存在している、請求項７４記載の方法。
【請求項７６】
その化合物が、１マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、動物の血中に存在している、請求項７４記載の方法。
【請求項７７】
その化合物が、５００マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、動物の血中に存在している、請求項７６記載の方法。
【請求項７８】
その化合物が、１００マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、動物の血中に存在している、請求項７６記載の方法。
【請求項７９】
その動物がヒトである、請求項７４記載の方法。
【請求項８０】
その化合物が、経口投与される、請求項７４記載の方法。
【請求項８１】
インビトロにおいて、カプサイシン受容体に対するバニロイドリガンドの結合を阻害する方法であって、カプサイシン受容体と、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態を、カプサイシン受容体に結合するバニロイドリガンドを検出可能に阻害するのに充分な条件および量で接触させることを含む方法。
【請求項８２】
カプサイシン受容体を発現する細胞と、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態を、インビトロでクローン化受容体を発現する細胞に結合するバニロイドリガンドを検出可能に阻害するのに充分な量で接触させ、そのことによって患者におけるバニロイドリガンドのカプサイシン受容体に対する結合を阻害することを含む、患者におけるカプサイシン受容体に対するバニロイドリガンドの結合を阻害する方法。
【請求項８３】
その患者がヒトである、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
その化合物が、１マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、患者の血中に存在している、請求項８２記載の方法。
【請求項８５】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を、患者に投与し、そのことによって患者の状態を緩和することを含む、患者におけるカプサイシン受容体調節に反応する状態を治療する方法。
【請求項８６】
その患者が、（ｉ）カプサイシンへの曝露、（ｉｉ）熱に曝露することによる熱傷または炎症、（ｉｉｉ）光に曝露することによる熱傷または炎症、（ｉｖ）催涙ガス、空気汚染またはペパースプレーに曝露することによる熱傷、気管支収縮または炎症、または（ｖ）酸に曝露することによる熱傷または炎症に罹患している、請求項８５記載の方法。
【請求項８７】
その状態が喘息または慢性閉塞性肺疾患である、請求項８５記載の方法。
【請求項８８】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を、疼痛に罹患している患者に投与し、そのことによって患者における疼痛を緩和することを含む、患者における疼痛を治療する方法。
【請求項８９】
その化合物が１マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、患者の血中に存在している、請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
その化合物が５００ナノモルまたはそれ未満の濃度で、患者の血中に存在している、請求項８９記載の方法。
【請求項９１】
その化合物が１００ナノモルまたはそれ未満の濃度で、患者の血中に存在している、請求項８９記載の方法。
【請求項９２】
その患者がニューロパシー性疼痛に罹患している、請求項８８記載の方法。
【請求項９３】
その疼痛が、乳切後痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔ニューロパシー性疼痛、歯痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、反射性交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維性筋肉痛、ギラン・バレー症候群、感覚異常性大腿痛、灼熱口腔症候群、両側性末梢性ニューロパシー、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、エイズ関連ニューロパシー、ＭＳ関連ニューロパシー、脊髄損傷関連痛、手術関連痛、筋骨格痛、背部痛、頭痛、片頭痛、アンギーナ、陣痛、痔核、消化不良、シャルコー疼痛、腸管ガス、月経、癌、毒液曝露、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患および外傷から選択された状態と関連がある、請求項８８記載の方法。
【請求項９４】
その患者がヒトである、請求項８８記載の方法。
【請求項９５】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を患者に投与し、そのことによって患者の痒みを緩和することを含む、患者における痒みを治療する方法。
【請求項９６】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量、患者に投与し、そのことによって患者の咳またはしゃっくりを緩和することを含む、患者における咳またはしゃっくりを治療する方法。
【請求項９７】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を患者に投与し、そのことによって患者の尿失禁を緩和することを含む、患者における尿失禁を治療する方法。
【請求項９８】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を患者に投与し、そのことによって患者における体重減少を促進することを含む、肥満患者における体重減少を促進する方法。
【請求項９９】
化合物またはその形態が放射性同位元素標識化されている、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項１００】
（ａ）試料を、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態に、化合物がカプサイシン受容体に結合できるような条件下で接触させる；そして
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物のレベルを検出し、それから試料中のカプサイシン受容体の存在または非存在を決定する；
工程を含む、試料中のカプサイシン受容体の存在または非存在を決定する方法。
【請求項１０１】
その化合物が、請求項９９記載の放射性同位元素標識化合物であり、検出工程が、
（ｉ）結合化合物から非結合化合物を分離し；そして
（ｉｉ）試料中の結合化合物の存在または非存在を検出する、
工程を含むものである、請求項１００記載の方法。
【請求項１０２】
（ａ）容器中の請求項７１記載の医薬組成物；および
（ｂ）疼痛を治療するための組成物の使用説明書、
を含む、包装された製剤。
【請求項１０３】
（ａ）容器中の請求項７１記載の医薬組成物；および
（ｂ）咳またはしゃっくりを治療するための組成物の使用説明書、
を含む、包装された製剤。
【請求項１０４】
（ａ）容器中の請求項７１記載の医薬組成物；および
（ｂ）肥満を治療するための組成物の使用説明書、
を含む、包装された製剤。
【請求項１０５】
（ａ）容器中の請求項７１記載の医薬組成物；および
（ｂ）尿失禁を治療するための組成物の使用説明書、
を含む、包装された製剤。
【請求項１０６】
カプサイシン受容体調節に反応する状態に罹患している患者の治療のための医薬としての請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１０７】
（ｉ）カプサイシンへの曝露、（ｉｉ）熱に曝露することによる熱傷または炎症、（ｉｉｉ）光に曝露することによる熱傷または炎症、（ｉｖ）催涙ガス、空気汚染またはペパースプレーに曝露することによる熱傷、気管支収縮または炎症、または（ｖ）酸に曝露することによる熱傷または炎症から選択されたカプサイシン受容体調節に反応する状態に罹患している患者の治療のための医薬としての、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１０８】
疼痛に罹患している患者の治療のための医薬としての請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１０９】
乳切後痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔ニューロパシー性疼痛、歯痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、反射性交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維性筋肉痛、ギラン・バレー症候群、感覚異常性大腿痛、灼熱口腔症候群、両側性末梢性ニューロパシー、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、エイズ関連ニューロパシー、ＭＳ関連ニューロパシー、脊髄損傷関連痛、手術関連痛、筋骨格痛、背部痛、頭痛、片頭痛、アンギーナ、陣痛、痔核、消化不良、シャルコー疼痛、腸管ガス、月経、癌、毒液曝露、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患および外傷から選択された状態と関連があるニューロパシー性疼痛に罹患している患者の治療のための医薬としての請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１】
下記式：
【化１】
の化合物またはその医薬として許容される形態。
式中、Ｘ、Ｖ、Ｗ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ1であり、ただし、ＶおよびＸの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ1は、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシカルボニルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれ；
Ｒは、
【化２】
であり；
Ｒ7は：
（ｉ）水素；
（ｉｉ）Ｃ1−Ｃ8アルキル、Ｃ2−Ｃ8アルケニル、Ｃ2−Ｃ8アルキニル、Ｃ3−Ｃ8アルカノイル、Ｃ2−Ｃ8アルカノン、Ｃ2−Ｃ8アルキルエーテル、Ｃ6−Ｃ10アリールＣ0−Ｃ8アルキルまたは（５〜１０員のヘテロ環）Ｃ0−Ｃ8アルキルであって、その各々は、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換される；または
（ｉｉｉ）Ｒ5またはＲ6と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成し；
Ｒ3およびＲ4は：
（ｉ）それぞれ独立して、以下のものから選択され：
（ａ）水素；
（ｂ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキ
ニル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６‐Ｃ１０アリールＣ０‐Ｃ８アルキル、（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよび（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、その各々は、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換される；および
（ｃ）Ｒ5またはＲ6と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成する基；または
（ｉｉ）Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を一緒に形成し；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、独立して以下のものであり：
（ｉ）それぞれ独立して、水素、Ｒbから独立して選ばれた０から２置換基で置換されたＣ1−Ｃ8アルキル、またはＲ3、Ｒ4またはＲ7と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４−１０員のヘテロ環基を形成し；
（ｉｉ）一緒にケト基を形成し；または
（ｉｉｉ）Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された３から７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
ｎは１、２または３であり；
Ａｒ1およびＡｒ2は、６から１０員のアリール基および５から１０員のヘテロ環から独立して選ばれ、その各々は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた０から３個の置換基で置換される；
Ｌは、結合手、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ‐Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）およびＮ[Ｓ（Ｏ）ｍＲｘ]Ｓ（Ｏ）ｍから独立してそれぞれ、選択され；式中、ｍは、それぞれ、０、１および２から独立して選ばれ；そしてＲｘはそれぞれ、水素およびＣ１‐Ｃ８アルキルから独立して選ばれ；
Ｒaは以下からそれぞれ、独立して選ばれ：（ｉ）水素、ハロゲン、シアノおよびニトロ；および（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（４から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ８アルキル）アミノ；それぞれは、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、‐ＣＯＯＨ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている；そして
Ｒbは以下からそれぞれ、独立して選ばれる：
（ｉ）水素、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソおよびＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１‐Ｃ８アルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルキル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルコキシ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノＣ０‐Ｃ６アルキル、‐（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキルおよび（４から７員のヘテロ環）（Ｃ０‐Ｃ８アルキル）；それぞれは、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ４アルキル）アミノから選択された０個から３個の置換基で置換される。
【請求項２】
ＶおよびＸがＮである、請求項１記載の化合物またはその形態。
【請求項３】
ＶがＮであり、ＸがＣＨである、請求項１記載の化合物またはその形態。
【請求項４】
ＸがＮであり、ＶがＣＨである、請求項１記載の化合物またはその形態。
【請求項５】
ＹがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項６】
ＺがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項７】
Ｗ、ＹおよびＺがそれぞれＣＨである、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項８】
Ａｒ1およびＡｒ2が、フェニルおよび６員の芳香族ヘテロ環から独立して選ばれたものであって、その各々が式ＬＲaの基から独立して選ばれた０、１または２置換基で置換されている、請求項１記載の化合物またはその形態。
【請求項９】
Ａｒ1が、フェニルまたはピリジルであり、それらは各々、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ６アルコキシルから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換され；そして
Ａｒ２が、フェニルまたはピリジルであり、それらは各々、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１‐Ｃ６アルカノイル、‐（ＳＯ２）Ｒｄ、‐Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｄおよびＮ[Ｓ（Ｏｍ）Ｒｘ]Ｓ（Ｏ）ｍＲｄから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換され；ここで、ｍは１または２であり、Ｒｘは、水素またはＣ１‐Ｃ６アルキルであり、そして、Ｒｄは、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、アミノ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、または５から１０員環のＮ‐結合ヘテロ環基であり、ここで、Ｒｄの各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルコキシルから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換される、請求項８記載の化合物またはその形態。
【請求項１０】
Ａｒ1がハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないかまたは置換されているピリジルであり；そして
Ａｒ2が、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、シアノＣ1−Ｃ4アルキル、ハロＣ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルキルエーテルおよび式−（ＳＯ2）Ｒd（式中、ＲdはＣ1−Ｃ4アルキルまたはハロＣ1−Ｃ4アルキルである）から独立して選ばれた０から２の置換基で置換された、フェニルまたはピリジルである、請求項９記載の化合物またはその形態。
【請求項１１】
Ａｒ1が、ハロゲン、シアノ、Ｃ1−Ｃ4アルキルまたはハロＣ1−Ｃ4アルキルで置換されていないまたは置換されているフェニルであり；そして
Ａｒ2が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基；ここでＲｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである；から独立して選ばれた０から２個の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項９記載の化合物またはその形態。
【請求項１２】
Ａｒ１が、ピリジン‐２‐イル、３‐メチル‐ピリジン‐２‐イル、３‐トリフルオロメチル‐ピリジン‐２‐イルまたは３‐ハロ‐ピリジン‐２‐イルであり；そして、
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでそのパラ位に置換されている、請求項９記載の化合物またはその形態。
【請求項１３】
Ａｒ１が、フェニル、２‐メチル‐フェニル、２‐トリフルオロメチル‐フェニルまたは２‐ハロ‐フェニルであり；そして
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでそのパラ位に置換されている、請求項９記載の化合物またはその形態。
【請求項１４】
下記式：
【化３】
の化合物またはその医薬として許容される形態。
式中、Ｖ、Ｘ、Ｗ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ1であり、ただし、ＶおよびＸの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシカルボニルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ、独立して選ばれ；
Ｒ7は：
（ｉ）水素；
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６‐Ｃ１０アリールＣ０‐Ｃ８アルキルまたは（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルであって、その各々は、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換される；または
（ｉｉｉ）Ｒ5またはＲ6と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、独立して：
（ｉ）それぞれ独立して、水素、Ｒbから独立して選ばれた０から２置換基で置換されたＣ1−Ｃ8アルキルであり、またはＲ7と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環基を形成し；
（ｉｉ）一緒にケト基を形成し；または
（ｉｉｉ）Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された３から７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
ｎは１、２または３であり；
Ａｒ1およびＡｒ2は、６から１０員のアリール基および５から１０員のヘテロ環から独立して選ばれ、その各々は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた０から３個の置換基で置換される；
Ｌは、結合手、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、（Ｃ＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ‐Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）およびＮ[Ｓ（Ｏ）ｍＲｘ]Ｓ（Ｏ）ｍ；式中、ｍは、それぞれ、０、１および２から独立して選ばれたものであり；Ｒxはそれぞれ、水素およびＣ1−Ｃ8アルキルから独立して選ばれたものである；からそれぞれ、独立して選ばれ；
Ｒaは、以下からそれぞれ、独立して選ばれ：
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノおよびニトロ；そして
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（４から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、その各々が、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、‐ＣＯＯＨ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４‐アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシル、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換される；そして
Ｒbは、以下からそれぞれ、独立して選ばれたものである：
（ｉ）水素、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソおよびＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１‐Ｃ８アルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルキル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルコキシル、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノＣ０‐Ｃ６アルキル、‐（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキルおよび（４から７員のヘテロ環）（Ｃ０‐Ｃ８）アルキルであり；ここで各々は、水素、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ４アルキル）アミノから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換されている。
【請求項１５】
ＶおよびＸがＮである、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項１６】
ＶがＮであり、ＸがＣＨである、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項１７】
ＸがＮであり、ＶがＣＨである、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項１８】
ＹがＮであり、ＷおよびZがそれぞれＣＨである、請求項１４から１７のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項１９】
ＺがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項１４から１７のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項２０】
Ｗ、ＹおよびＺがそれぞれＣＨである、請求項１４から１７のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項２１】
Ａｒ1およびＡｒ2が、フェニルおよび６員の芳香族ヘテロ環から独立して選ばれたものであって、その各々が式ＬＲaの基から独立して選ばれた０、１または２置換基で置換されている、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項２２】
Ａｒ1が、フェニルまたはピリジルであり、その各々が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ６アルコキシルから独立して選ばれた０から２個の置換基で置換される；そして
Ａｒ2が、フェニルまたはピリジルであり、その各々が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１‐Ｃ６アルカノイル、‐（ＳＯ２）Ｒｄ、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｄおよびＮ[Ｓ（Ｏｍ）Ｒｘ]Ｓ（Ｏ）ｍＲｄから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換される；ここで、ｍは、１または２であり、Ｒｘは、水素またはＣ１‐Ｃ６アルキル、およびＲｄは、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、アミノ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノまたは５から１０員もＮ結合ヘテロ環基であり、ここでＲｄは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシおよびハロＣ１‐Ｃ４アルコキシルから独立して選ばれた０から２個の置換基で置換されている、請求項２１記載の化合物またはその形態。
【請求項２３】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているピリジルであり；そして
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基であり、各々のＲｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換されているフェニルまたはピリジルである、請求項２２記載の化合物またはその形態。
【請求項２４】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているフェニルであり；そして、
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基、ここでＲｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである；から独立に選ばれた０個から２個の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項２２記載の化合物またはその形態。
【請求項２５】
Ａｒ１が、ピリジン‐２‐イル、３‐メチル‐ピリジン‐２‐イル、３‐トリフルオロメチル‐ピリジン‐２‐イルまたは３‐ハロ‐ピリジン‐２‐イルであり；そして
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフリオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでパラ位に置換されている、請求項２２記載の化合物またはその形態。
【請求項２６】
Ａｒ１が、フェニル、３‐メチル‐フェニル、３‐トリフルオロメチル‐フェニルまたは３‐ハロ‐フェニルであり；そして、
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフリオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでパラ位に置換されている、請求項２２記載の化合物またはその形態。
【請求項２７】
下記式：
【化４】
を有する、請求項１４記載の化合物またはその形態、
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｘ、ＹおよびＺは、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり、ここで各「（ＬＲa）1-3」は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた１から３の置換基を表す。
【請求項２８】
ＸがＣＨである、請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項２９】
ＸがＮである、請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３０】
Ｒ7が、（ｉ）水素；または（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６‐Ｃ１０アリールＣ０‐Ｃ８アルキルまたは（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルであり、その各々がＲｂから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている、請求項１４または請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３１】
Ｒ7が（ｉ）水素；または（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、Ｃ２‐Ｃ６アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノＣ１‐Ｃ６アルキル、フェニルＣ０‐Ｃ４アルキル、（５から６員のヘテロ環アリール）Ｃ０‐Ｃ４アルキルまたは（５から７員のヘテロ環アルキル）Ｃ０‐Ｃ４アルキルであり、その各々がヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシルから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている、請求項３０記載の化合物またはその形態。
【請求項３２】
Ｒ7が、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ2−Ｃ4アルキルエーテル、モノ−またはジ−（Ｃ1−Ｃ4アルキル）アミノＣ1−Ｃ6アルキル、６員のへテロ環またはベンジルであり、その各々が、ヒドロキシル、ハロゲンおよびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれた０から３個の置換基で置換されている、請求項３０記載の化合物またはその形態。
【請求項３３】
Ｒ5およびＲ6がそれぞれ、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれる、請求項１４または請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３４】
Ｒ5およびＲ6のそれぞれが水素である、請求項３３記載の化合物またはその形態。
【請求項３５】
同じ炭素原子に結合した、１つのＲ5および１つのＲ6が、一緒にケト基を形成している、請求項１４または請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３６】
ｎが１である、請求項１４または請求項２７記載の化合物またはその形態。
【請求項３７】
下記式を有する、請求項１４記載の化合物またはその形態：
【化５】
式中、Ｘ、ＹおよびＺは、独立してＣＨまたはＮであり；
Ａｒ１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているフェニルまたはピリジルであり；
Ａｒ２は、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルまたは式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基で、Ｒｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである置換基で置換されていないか置換されているフェニルまたはピリジルであり；
Ｒ5およびＲ6は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれ；そして
Ｒ７は、（ａ）水素；または（ｂ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニルまたはフェニルＣ０‐Ｃ４アルキルであり、その各々がヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個、１個または２個の置換基で置換されている。
【請求項３８】
下記式を有する、請求項２７記載の化合物またはその形態：
【化６】
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ７は、（ａ）水素；または（ｂ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニルまたはフェニルＣ０‐Ｃ４アルキルであり、その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個、１個または２個の置換基で置換され；そして
各々のＲ６は、独立して水素またはメチルである。
【請求項３９】
下記式を有する、請求項２７記載の化合物またはその形態：
【化７】
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ７は、（ａ）水素；または（ｂ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニルまたはフェニルＣ０‐Ｃ４アルキルであり、その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個、１個または２個の置換基で置換され；そして
各々のＲ６は、独立して水素またはメチルである。
【請求項４０】
化合物が、表ＩＩに挙げられた化合物から選択される、請求項１４記載の化合物またはその形態。
【請求項４１】
下記式：
【化８】
の化合物またはその医薬として許容される形態、
式中、Ｖ、Ｘ、Ｗ、ＹおよびＺは、それぞれ独立して、ＮまたはＣＲ1であり、ただし、ＶおよびＸの少なくとも１つはＮであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシカルボニルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから発生の都度独立に選択され；
Ｒ３およびＲ４は；
（ｉ）以下から発生の都度独立に選択されるか：
（ａ）水素；
（ｂ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（Ｃ６‐Ｃ１０アリール）Ｃ０‐Ｃ８アルキル、（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよび（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、その各々が、Ｒｂから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換される；そして
（ｃ）Ｒ5またはＲ6と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成する基；または
（ｉｉ）一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ、独立して：
（ｉ）それぞれ独立して、水素、Ｒbから独立して選ばれた０から２個の置換基で置換されたＣ1−Ｃ8アルキルであり、あるいはＲ3またはＲ4と一緒に、Ｒbから独立して選ばれた、０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環基を形成し；
（ｉｉ）一緒にケト基を形成し；または
（ｉｉｉ）一緒に、Ｒbから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された３から７員の炭素環またはヘテロ環を形成し；
ｎは１、２または３；
Ａｒ1およびＡｒ2は、６から１０員のアリール基および５から１０員のヘテロ環から独立して選ばれ、その各々は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた０から３個の置換基であり；
Ｌは、結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）m、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒx）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒx）、Ｎ（Ｒx）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒx）Ｓ（Ｏ）m、Ｓ（Ｏ）mＮ（Ｒx）およびＮ[Ｓ（Ｏ）mＲx］Ｓ（Ｏ）m ；（式中、ｍは、それぞれ、０、１および２から独立して選ばれたものであり；Ｒxはそれぞれ、水素およびＣ1−Ｃ8アルキルから独立して選ばれたものである）からそれぞれ、独立して選ばれ；
Ｒａは発生の都度独立に各々以下から選ばれ：
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノおよびニトロ；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（４から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ８アルキル）アミノであり、その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、‐ＣＯＯＨ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシル、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノから独立して０個から４個の選ばれた置換基で置換されている；そして、
Ｒｂは発生の都度、独立に各々以下から選ばれる：
（ｉ）ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソおよびＣＯＯＨ；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１‐Ｃ８アルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８ハロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２‐Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１‐Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルキル、フェニルＣ０‐Ｃ８アルコキシ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノＣ０‐Ｃ６アルキル、‐（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキルおよび（４から７員のヘテロ環）（Ｃ０‐Ｃ８アルキル）；その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキルおよびモノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ４アルキル）アミノから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換される。
【請求項４２】
ＶおよびＸがＮである、請求項４１記載の化合物またはその形態。
【請求項４３】
ＶがＮであり、ＸがＣＨである、請求項４１記載の化合物またはその形態。
【請求項４４】
ＸがＮであり、ＶがＣＨである、請求項４１記載の化合物またはその形態。
【請求項４５】
ＹがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項４１から４４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項４６】
ＺがＮであり、ＷおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項４１から４４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項４７】
Ｗ、ＹおよびＺがそれぞれＣＨである、請求項４１から４４のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項４８】
Ａｒ1およびＡｒ2が、フェニルおよび６員の芳香族ヘテロ環から独立して選ばれたものであって、その各々が、０、１または２個の置換基で置換されている、請求項４１記載の化合物またはその形態。
【請求項４９】
Ａｒ１が、フェニルまたはピリジルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシおよびハロＣ１‐Ｃ６アルコキシから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換され；そして、
Ａｒ２が、フェニルまたはピリジルであり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、シアノＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ６アルコキシル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１‐Ｃ６アルカノイル、‐（ＳＯ２）Ｒｄ、‐Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｄおよびＮ[Ｓ（Ｏｍ）Ｒｘ]Ｓ（Ｏ）ｍＲｄから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換され；ここで、ｍは１または２であり、Ｒｘは、水素またはＣ１‐Ｃ６アルキルであり、そしてＲｄは、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、アミノ、モノ‐またはジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノまたは５から１０員環のＮ‐結合ヘテロ環基であり、各々のＲｄは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ‐およびジ‐（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルコキシルから独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換されている、請求項４８記載の化合物またはその形態。
【請求項５０】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているピリジルであり；そして、
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび構造式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基から独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換されているフェニルまたはピリジルである、請求項４９記載の化合物またはその形態。
【請求項５１】
Ａｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているフェニルであり；そして、
Ａｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルおよび式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基、ここでＲｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである；から独立して選ばれた０個から２個の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項４９記載の化合物またはその形態。
【請求項５２】
Ａｒ１が、ピリジル‐２‐イル、３‐メチル‐ピリジル‐２‐イル、３‐トリフルオロメチル‐ピリジル‐２‐イルまたは３‐ハロ‐ピリジン‐２‐イルであり；そして、
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでパラ位に置換されている、請求項４９記載の化合物またはその形態。
【請求項５３】
Ａｒ１が、フェニル、２‐メチル‐フェニル、２‐トリフルオロメチル‐フェニルまたは２‐ハロ‐フェニルであり；そして
Ａｒ２が、フェニル、ピリジン‐２‐イルまたはピリジン‐３‐イルであり、その各々が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ‐ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２‐トリフルオロエチル、２，２，２‐トリフルオロ‐１‐メチル‐エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン‐２‐スルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたは２，２，２‐トリフルオロエタンスルホニルでパラ位に置換されている、請求項４９記載の化合物またはその形態。
【請求項５４】
下記式を有する、請求項３０記載の化合物またはその形態：
【化９】
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；そして、「（ＬＲa）1-3」は、式ＬＲaの基から独立して選ばれた１から３個の置換基を表す。
【請求項５５】
Ｒ3およびＲ4が、（ｉ）水素；および（ｉｉ）その各々がＲｂから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている、Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、Ｃ２‐Ｃ８アルキニル、Ｃ３‐Ｃ８アルカノン、Ｃ１‐Ｃ８アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ８アルキルエーテル、（Ｃ６‐Ｃ１０アリール）Ｃ０‐Ｃ８アルキル、（５から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルおよび（ＳＯ２）Ｃ１‐Ｃ８アルキルから独立して選ばれる、請求項４１または５４記載の化合物またはその形態。
【請求項５６】
Ｒ3およびＲ4が、ｉ）水素；および、（ｉｉ）その各々が、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ハロＣ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシルおよびハロＣ１‐Ｃ６アルコキシルから独立して選ばれた０個から４個の置換基で置換されている、Ｃ１‐Ｃ８アルキル、Ｃ２‐Ｃ８アルケニル、フェニルＣ０‐Ｃ４アルキル、インダニルＣ０‐Ｃ４アルキル、（５から７員のヘテロ環アルキル）Ｃ０‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれる、請求項５５記載の化合物またはその形態。
【請求項５７】
Ｒ3およびＲ4が、水素、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、（５から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、インダニル、ベンジル、１‐フェニル‐エチル、１‐フェニル‐プロピルおよび２‐フェニル‐エチル、その各々は、ヒドロキシル、ハロゲン、およびＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換される；ただし、Ｒ３およびＲ４の少なくとも一つが水素でない；から独立して選ばれる、請求項５６記載の化合物またはその形態。
【請求項５８】
Ｒ3またはＲ4の１つが、Ｒ5またはＲ6と一緒に、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルカノイル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシカルボニル、アミノカルボニルおよび（４から１０員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環基を形成する、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項５９】
Ｒ3およびＲ4が、一緒に、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノカルボニル、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ヒドロキシルＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシル、ハロＣ１‐Ｃ４アルコキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルカノイル、Ｃ２‐Ｃ４アルコキシカルボニル、アミノカルボニルおよび（４から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ８アルキルから独立して選ばれた０から４個の置換基で置換された４から１０員のヘテロ環を形成する、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項６０】
４から１０員のヘテロ環がモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニルである、請求項５９記載の化合物またはその形態。
【請求項６１】
Ｒ5およびＲ6それぞれが、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれたものである、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項６２】
Ｒ5およびＲ6それぞれが、水素である、請求項６１記載の化合物またはその形態。
【請求項６３】
同じ炭素原子に結合した１つのＲ5および１つのＲ6が、一緒にケト基を形成する、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項６４】
ｎが１である、請求項４１または請求項５４記載の化合物またはその形態。
【請求項６５】
下記式を有する、請求項３０記載の化合物またはその形態：
【化１０】
式中、 Ａｒ１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルで置換されていないか置換されているフェニルまたはピリジルであり；
Ａｒ２は、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、シアノＣ１‐Ｃ４アルキル、ハロＣ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテルまたは式‐（ＳＯ２）Ｒｄの基で置換されていないか置換されている（ここで、Ｒｄは、Ｃ１‐Ｃ４アルキルまたはハロＣ１‐Ｃ４アルキルである）フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ３およびＲ４は、
（ａ）独立して以下から選ばれるか、
（ｉ）水素；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、（５から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、インダニル、ベンジル、１‐フェニル‐エチル、１‐フェニル‐プロピルおよび２‐フェニル‐エチル、その各々は、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換されている；または
（ｂ）一緒に、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびハロＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれた０から３個の置換体で置換された５から７員のへテロシクロアルキルを形成し；そして
Ｒ5およびＲ6は、水素およびＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれる。
【請求項６６】
下記式を有する、請求項５４記載の化合物またはその形態：
【化１１】
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ3およびＲ4は：
（ａ）以下からから、独立して選ばれるか；
（ｉ）水素；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、（５から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、インダニル、ベンジル、１‐フェニル‐エチル、１‐フェニル‐プロピルおよび２‐フェニル‐エチルであり、それぞれは、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換されている；または
（ｂ）一緒に、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換された５から７員のヘテロ環を形成し；そして、
それぞれのＲ6は、独立して水素またはメチルである。
【請求項６７】
下記式：
【化１２】
を有する、請求項５４記載の化合物またはその形態、
式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、ＹおよびＺは、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ3およびＲ4は：
（ａ）以下からから独立して選ばれるか：
（ｉ）水素；および
（ｉｉ）Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルケニル、（５から７員のヘテロ環）Ｃ０‐Ｃ４アルキル、Ｃ２‐Ｃ６アルキルエーテル、インダニル、ベンジル、１‐フェニル‐エチル、１‐フェニル‐プロピルおよび２‐フェニル‐エチル、その各々は、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルおよびハロＣ１‐Ｃ４アルキルから独立して選ばれた０個から３個の置換基で置換されている；または
（ｂ）一緒に、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキルおよびハロＣ1−Ｃ4アルキルから独立して選ばれた０から３個の置換基で置換された５から７員のへテロシクロアルキルを形成し；そして
Ｒ6は、独立してそれぞれ、水素またはメチルから選択される。
【請求項６８】
その化合物が、表ＩＩＩに挙げられた化合物から選択される、請求項３０記載の化合物またはその形態。
【請求項６９】
その化合物が、カプサイシン受容体カルシウム動員のアッセイにおいて、100ナノモルまたはそれ未満のＩＣ50値を有している、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項７０】
化合物が、カプサイシン受容体カルシウム動員のアッセイにおいて、10ナノモルまたはそれ未満のＩＣ50値を有している、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項７１】
生理学的に許容される担体または医薬品添加物と組合せた、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の、少なくとも１つの化合物またはその形態を含む、医薬組成物。
【請求項７２】
組成物が、注射液、エーロゾル、クリーム、ゲル、ピル、カプセル、シロップまたは経皮パッチとして処方される請求項７１記載の医薬組成物。
【請求項７３】
カプサイシン受容体を発現する細胞と、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態を接触させ、そのことによってカプサイシン受容体のカルシウム伝導度を減少させることを含む、細胞のカプサイシン受容体のカルシウム伝導度を減少させる方法。
【請求項７４】
その細胞が、動物においてインビボで接触しているニューロン細胞である、請求項７３記載の方法。
【請求項７５】
接触中に、化合物が、動物の体液内に存在している、請求項７４記載の方法。
【請求項７６】
その化合物が、１マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、動物の血中に存在している、請求項７４記載の方法。
【請求項７７】
その化合物が、５００マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、動物の血中に存在している、請求項７６記載の方法。
【請求項７８】
その化合物が、１００マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、動物の血中に存在している、請求項７６記載の方法。
【請求項７９】
その動物がヒトである、請求項７４記載の方法。
【請求項８０】
その化合物が、経口投与される、請求項７４記載の方法。
【請求項８１】
インビトロにおいて、カプサイシン受容体に対するバニロイドリガンドの結合を阻害する方法であって、カプサイシン受容体と、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態を、カプサイシン受容体に結合するバニロイドリガンドを検出可能に阻害するのに充分な条件および量で接触させることを含む方法。
【請求項８２】
カプサイシン受容体を発現する細胞と、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態を、インビトロでクローン化受容体を発現する細胞に結合するバニロイドリガンドを検出可能に阻害するのに充分な量で接触させ、そのことによって患者におけるバニロイドリガンドのカプサイシン受容体に対する結合を阻害することを含む、患者におけるカプサイシン受容体に対するバニロイドリガンドの結合を阻害する方法。
【請求項８３】
その患者がヒトである、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
その化合物が、１マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、患者の血中に存在している、請求項８２記載の方法。
【請求項８５】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を、患者に投与し、そのことによって患者の状態を緩和することを含む、患者におけるカプサイシン受容体調節に反応する状態を治療する方法。
【請求項８６】
その患者が、（ｉ）カプサイシンへの曝露、（ｉｉ）熱に曝露することによる熱傷または炎症、（ｉｉｉ）光に曝露することによる熱傷または炎症、（ｉｖ）催涙ガス、空気汚染またはペパースプレーに曝露することによる熱傷、気管支収縮または炎症、または（ｖ）酸に曝露することによる熱傷または炎症に罹患している、請求項８５記載の方法。
【請求項８７】
その状態が喘息または慢性閉塞性肺疾患である、請求項８５記載の方法。
【請求項８８】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を、疼痛に罹患している患者に投与し、そのことによって患者における疼痛を緩和することを含む、患者における疼痛を治療する方法。
【請求項８９】
その化合物が１マイクロモルまたはそれ未満の濃度で、患者の血中に存在している、請求項８８記載の方法。
【請求項９０】
その化合物が５００ナノモルまたはそれ未満の濃度で、患者の血中に存在している、請求項８９記載の方法。
【請求項９１】
その化合物が１００ナノモルまたはそれ未満の濃度で、患者の血中に存在している、請求項８９記載の方法。
【請求項９２】
その患者がニューロパシー性疼痛に罹患している、請求項８８記載の方法。
【請求項９３】
その疼痛が、乳切後痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔ニューロパシー性疼痛、歯痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、反射性交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維性筋肉痛、ギラン・バレー症候群、感覚異常性大腿痛、灼熱口腔症候群、両側性末梢性ニューロパシー、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、エイズ関連ニューロパシー、ＭＳ関連ニューロパシー、脊髄損傷関連痛、手術関連痛、筋骨格痛、背部痛、頭痛、片頭痛、アンギーナ、陣痛、痔核、消化不良、シャルコー疼痛、腸管ガス、月経、癌、毒液曝露、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患および外傷から選択された状態と関連がある、請求項８８記載の方法。
【請求項９４】
その患者がヒトである、請求項８８記載の方法。
【請求項９５】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を患者に投与し、そのことによって患者の痒みを緩和することを含む、患者における痒みを治療する方法。
【請求項９６】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量、患者に投与し、そのことによって患者の咳またはしゃっくりを緩和することを含む、患者における咳またはしゃっくりを治療する方法。
【請求項９７】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を患者に投与し、そのことによって患者の尿失禁を緩和することを含む、患者における尿失禁を治療する方法。
【請求項９８】
請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態のカプサイシン受容体調節量を患者に投与し、そのことによって患者における体重減少を促進することを含む、肥満患者における体重減少を促進する方法。
【請求項９９】
化合物またはその形態が放射性同位元素標識化されている、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態。
【請求項１００】
（ａ）試料を、請求項１、１４または４１のいずれか１項に記載の化合物またはその形態に、化合物がカプサイシン受容体に結合できるような条件下で接触させる；そして
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物のレベルを検出し、それから試料中のカプサイシン受容体の存在または非存在を決定する；
工程を含む、試料中のカプサイシン受容体の存在または非存在を決定する方法。
【請求項１０１】
その化合物が、請求項９９記載の放射性同位元素標識化合物であり、検出工程が、
（ｉ）結合化合物から非結合化合物を分離し；そして
（ｉｉ）試料中の結合化合物の存在または非存在を検出する、
工程を含むものである、請求項１００記載の方法。
【請求項１０２】
（ａ）容器中の請求項７１記載の医薬組成物；および
（ｂ）疼痛を治療するための組成物の使用説明書、
を含む、包装された製剤。
【請求項１０３】
（ａ）容器中の請求項７１記載の医薬組成物；および
（ｂ）咳またはしゃっくりを治療するための組成物の使用説明書、
を含む、包装された製剤。
【請求項１０４】
（ａ）容器中の請求項７１記載の医薬組成物；および
（ｂ）肥満を治療するための組成物の使用説明書、
を含む、包装された製剤。
【請求項１０５】
（ａ）容器中の請求項７１記載の医薬組成物；および
（ｂ）尿失禁を治療するための組成物の使用説明書、
を含む、包装された製剤。
【請求項１０６】
カプサイシン受容体調節に反応する状態に罹患している患者の治療のための医薬としての請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１０７】
（ｉ）カプサイシンへの曝露、（ｉｉ）熱に曝露することによる熱傷または炎症、（ｉｉｉ）光に曝露することによる熱傷または炎症、（ｉｖ）催涙ガス、空気汚染またはペパースプレーに曝露することによる熱傷、気管支収縮または炎症、または（ｖ）酸に曝露することによる熱傷または炎症から選択されたカプサイシン受容体調節に反応する状態に罹患している患者の治療のための医薬としての、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１０８】
疼痛に罹患している患者の治療のための医薬としての請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１０９】
乳切後痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔ニューロパシー性疼痛、歯痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、反射性交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、慢性関節リウマチ、線維性筋肉痛、ギラン・バレー症候群、感覚異常性大腿痛、灼熱口腔症候群、両側性末梢性ニューロパシー、カウザルギー、神経炎、ニューロン炎、神経痛、エイズ関連ニューロパシー、ＭＳ関連ニューロパシー、脊髄損傷関連痛、手術関連痛、筋骨格痛、背部痛、頭痛、片頭痛、アンギーナ、陣痛、痔核、消化不良、シャルコー疼痛、腸管ガス、月経、癌、毒液曝露、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患および外傷から選択された状態と関連があるニューロパシー性疼痛に罹患している患者の治療のための医薬としての請求項１記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５１５８４６（Ｐ２００６−５１５８４６Ａ）
【公表日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６０８２７（Ｐ２００４−５６０８２７）
【出願日】平成１５年１２月１２日（２００３．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３９６０６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５５００３
【国際公開日】平成１６年７月１日（２００４．７．１）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月１２日（２００３．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３９６０６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５５００３
【国際公開日】平成１６年７月１日（２００４．７．１）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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