マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２を阻害するための非環式ピラゾール化合物
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにＭＫ−２の阻害及びＴＮＦαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のＭＫ−２阻害化合物を投与することを含む。本発明のＭＫ−２阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造：
【化１】
で示される化合物、
上記式中、
Ｚ２とＺ３は窒素であり、Ｚ１、Ｚ４及びＺ５は炭素であり、Ｚ２及びＺ３と結合して、ピラゾール環を形成する、又は場合によっては、Ｚ４とＺ５は窒素であり、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は炭素であり、Ｚ４及びＺ５と結合して、ピラゾール環を形成する；
Ｒａは下記構造：
【化２】
及び
【化３】
から選択され、この場合、点線は任意の単結合又は二重結合を意味する；
Ｒａが環Ｍであり、環Ｍが芳香族である場合に、Ｍ１は炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換される、Ｍ５は炭素であり、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４及びＭ６の各々は炭素及び窒素から独立的に選択され、非置換であるか又は（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
環Ｍが部分的に飽和されている場合に、Ｍ１は炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で一置換又は二置換され、Ｍ５は炭素であり、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４及びＭ６の各々は炭素、窒素、酸素及び硫黄から独立的に選択され、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４若しくはＭ６が酸素若しくは硫黄である場合に、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４若しくはＭ６は非置換であり、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４若しくはＭ６が炭素若しくは窒素である場合に、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４若しくはＭ６は任意に非置換であるか；又は（Ｌ）ｎＲ１で一置換若しくは二置換される；
Ｒａが環Ｑであり、環Ｑが芳香族である場合に、Ｑ１は炭素及び窒素から選択され、Ｑ１が炭素である場合に、Ｑ１は（Ｌ）ｎＲ１で置換され、Ｑ１が窒素である場合に、Ｑ１は非置換であり、Ｑ４は窒素及び炭素から選択され、Ｑ２、Ｑ３及びＱ５の各々は窒素及び炭素から独立的に選択され、炭素である場合には、（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
任意に、環Ｑが芳香族である場合に、Ｑ１は炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され、Ｑ４は炭素であり、Ｑ２、Ｑ３及びＱ５の１つは任意に酸素若しくは硫黄であり、Ｑ２、Ｑ３及びＱ５の残りは窒素及び炭素から独立的に選択され、炭素である場合には、（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
環Ｑが部分的に飽和されている場合に、Ｑ１は炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、Ｑ１は（Ｌ）ｎＲ１で一置換若しくは二置換され、窒素である場合には、Ｑ１は非置換であるか又は（Ｌ）ｎＲ１で置換される、Ｑ４は炭素及び窒素から選択される、但し、Ｑ１及びＱ４の一方のみが窒素であることができる、Ｑ２、Ｑ３及びＱ５の各々は、炭素、窒素、酸素及び硫黄から独立的に選択され、酸素若しくは硫黄である場合には、非置換であり、炭素である場合には、（Ｌ）ｎＲ１で一置換若しくは二置換され、窒素である場合には、非置換であるか又は（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
Ｒａが構造３である場合に、Ｒａは完全に共役しており、Ｘ２は酸素、又は（Ｌ）ｎＲ１で置換される窒素から選択され、Ｘ１は炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され、Ｘ５とＸ６の各々は、窒素及び炭素から独立的に選択され、炭素である場合には、（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｒ１１）２、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−（Ｒ１１）２、ＣＳＲ１１、アミノ、ＣＯＮＨＲ１１、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ１０）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｒ１１、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１０、ＣＯＲ１１、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１１、ハロ、Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１２によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ−Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＳＲ１５、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１０は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、ＣＯＲ１７、Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ２Ｒ１３、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｏ−Ｒ１５、ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｓｉ（Ｒ１３）２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ＝ＮＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ−Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１２は、−Ｈ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ１１）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ１１）２、ＣＳＲ１１、ヒドロキシルＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、アミノ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ１０）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ１０、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ１０、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ１１、ハロ、Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１３とＲ１４は、それぞれ独立的に、−Ｈ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＣＯ２Ｒ２１、ＣＯＲ２１、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＳＲ２１、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１５とＲ１６は、独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２３、ＣＯＮＨＲ２２、ＣＯＮ（Ｒ２２）２、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１９、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１８は、−Ｈ、オキソ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ２３、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ２３、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ２３）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ２３）２、ＣＳＲ２３、アミノ、ＮＨＲ１９、ＮＲ２０Ｒ２０、Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ２１）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ２３）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ２０Ｒ２０、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ１９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２０）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ２１、ＣＯＲ２３、ＣＯ２Ｒ２３、ＳＲ２１、ＳＳＲ２１、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロ、Ｓｉ（Ｒ２３）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１９とＲ２０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、ＳＲ２７、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２１とＲ２２は、独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ２８、ＣＯＲ２９、ＣＯＮＨＲ２８、ＣＯＮ（Ｒ２８）２、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２３は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ２５、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ２５、ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２４は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ２９、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ２９、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ２９）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ２９）２、ＣＳＲ２９、アミノ、ＮＨＲ２５、ＮＲ２６Ｒ２６、Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ２５）、Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２６）、Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ２７）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ２９）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ２６Ｒ２６、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ２５）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２６）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ２７、ＣＯ２Ｒ２９、ＣＯＲ２９、ＳＲ２７、ＳＳＲ２７、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロ、Ｓｉ（Ｒ２９）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２５とＲ２６は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、ＳＲ３３、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２７とＲ２８は、独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ３４、ＣＯＲ３５、ＣＯＮＨＲ３４、ＣＯＮ（Ｒ３４）２、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２９は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ３１、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ３１、ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３０は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ３５、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ３５、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ３５）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ３５）２、ＣＳＲ３５、Ｎ＝ＮＲ３１、アミノ、ＮＨＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３２、Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、Ｃ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ３１）、Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３２）、Ｃ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ３３）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ３５）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ３２Ｒ３２、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ３１）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３２）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ３３、ＣＯＲ３５、ＳＲ３３、ＳＳＲ３３、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロ、Ｓｉ（Ｒ３５）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立的に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３５は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３６は、 −Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル及びヘテロアリールアルキルから選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立的に、不存在であるか、又はＲ１基から選択される；
ｎは０であり；
Ｒ３とＲ４は、場合によっては、結合して、５、６、７若しくは８原子の環を形成し、この場合、環の原子は、Ｚ３、Ｚ４、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｒ１基によって一置換又は二置換されるＣ、及び非置換であるか又はＲ１基によって置換されるＮから、独立的に選択される。
【請求項２】
Ｚ２とＺ３が両方とも窒素である場合に、Ｒ４はピロール以外である、又は場合によっては、Ｚ４とＺ５が両方とも窒素であり、Ｒａが環Ｑである場合に、Ｑ２は窒素以外である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＲａがＭ環及びＱ環から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＲａがＭ環である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
環Ｍが芳香族ピリジン又はピリミジン環であり、この場合、Ｍ１、Ｍ３及びＭ４は炭素であり（Ｌ）ｎＲ１で置換される、Ｍ５は炭素であり、Ｍ２とＭ６は、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＲａがＭ環であり、環Ｍが芳香族ピリジン又はピリミジン環であり、この場合、Ｍ１、Ｍ３及びＭ４は炭素であり（Ｌ）ｎＲ１で置換される、Ｍ５は炭素であり、Ｍ２とＭ６は、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａが、芳香族ピリジン又はピリミジン環であるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であり（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｒ３とＲ４が、場合によっては、結合して、５、６、７又は８原子の環を形成し、該環の原子が、Ｚ３、Ｚ４、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｒ１基によって一置換若しくは二置換されるＣ、及び非置換であるか若しくはＲ１基によって置換されるＮから、独立的に選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａが、芳香族ピリジン又はピリミジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
Ｒ３とＲ４が、場合によっては、結合して、６又は７原子の環を形成し、該環の原子が、Ｒ１基によって一置換若しくは二置換されるＺ３、Ｚ４、Ｃ＝Ｏ、Ｒ１基によって一置換若しくは二置換されるＣ、及び非置換であるか若しくはＲ１基によって置換されるＮから、独立的に選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａが、芳香族ピリジン又はピリミジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｒ３とＲ４が、場合によっては、結合して、６原子の環を形成し、該環の原子が、Ｚ３、Ｚ４、Ｃ＝Ｏ、Ｒ１基によって一置換若しくは二置換されるＣ、及び非置換であるか若しくはＲ１基によって置換されるＮから、独立的に選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａが、芳香族ピリジン又はピリミジン環であるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｒ３とＲ４が、場合によっては、結合して、下記：
【化４】
から選択される環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａが、芳香族ピリジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３、Ｍ４及びＭ６が炭素であって、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２が窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、芳香族ピリミジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であって、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２及びＭ６が窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａが、芳香族ピリジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３、Ｍ４及びＭ６が炭素であって、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２が窒素であり；
Ｒ１が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｒ１１、ＣＯＲ１７、ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ８）２、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、カルボニトリル、ＳＲ１０、ハロ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＨＲ７−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１１、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１２によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ７とＲ８は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１７、アリール及びアリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ９とＲ１０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨ−Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｓｉ（Ｒ１３）２Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルから選択され、これらにおいて、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１２は、−Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ７Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｒ１１、ニトロ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１０、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１３とＲ１４は、それぞれ独立的に、−Ｈ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ２３、及びアリールから選択される；
Ｒ１５とＲ１６は、それぞれ独立的に、−Ｈ、アリール、アリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、アリールアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１９、ＮＨＲ１９、アリール、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルから選択され、これらにおいて、アリールは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１８は、−Ｈ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＯ２Ｒ２３、ＳＲ２１、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１９とＲ２０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２１とＲ２２は、それぞれ独立的に、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２３は、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２４は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＯ２Ｒ２９、ハロ及びハロＣ１−Ｃ４アルキルから選択される；
Ｒ２９は、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ３０は、−Ｈ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３６は、−Ｈ及びハロから選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立的に、Ｒ１基から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒａが、芳香族ピリミジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であって、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が窒素であり；
Ｒ１が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｒ１１、ＣＯＲ１７、ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ８）２、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、カルボニトリル、ＳＲ１０、ハロ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＨＲ７−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１１、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１２によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ７とＲ８は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１７、アリール及びアリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ９とＲ１０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨ−Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｓｉ（Ｒ１３）２Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルから選択され、これらにおいて、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１２は、−Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ７Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｒ１１、ニトロ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１０、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１３とＲ１４は、それぞれ独立的に、−Ｈ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ２３、及びアリールから選択される；
Ｒ１５とＲ１６は、それぞれ独立的に、−Ｈ、アリール、アリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、アリールアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１９、ＮＨＲ１９、アリール、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルから選択され、これらにおいて、アリールは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１８は、−Ｈ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＯ２Ｒ２３、ＳＲ２１、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１９とＲ２０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２１とＲ２２は、それぞれ独立的に、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２３は、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２４は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＯ２Ｒ２９、ハロ及びハロＣ１−Ｃ４アルキルから選択される；
Ｒ２９は、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ３０は、−Ｈ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３６は、−Ｈ及びハロから選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立的に、Ｒ１基から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
表Ｉ又は表ＩＩに記載するＭＫ−２阻害化合物。
【請求項１６】
下記化合物：
１−（２−アミノエチル）−３−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾールー５−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩、
１−（３−アミノプロピル）−３−［２−（３−ニトロフェニル）ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸二塩酸塩、
６−（アミノメチル）−２−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４（５Ｈ）−オン、
１−（２−アミノエチル）−３−｛２−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩、
１−（２−アミノエチル）−３−｛２−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸二塩酸塩、
６−（ヒドロキシメチル）−２−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４（５Ｈ）−オン、及び
１−（３−アミノプロピル）−３−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸二塩酸塩、並びにこれらの混合物
から成る群から選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
ＭＫ−２を阻害する方法であって、請求項１に記載した構造を有する化合物の少なくとも１つと、ＭＫ−２を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１８】
ＭＫ−２を阻害する方法であって、請求項１５に記載した化合物から選択される化合物の少なくとも１つと、ＭＫ−２を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９】
対象におけるＴＮＦα仲介疾患又は障害を予防する又は治療する方法であって、請求項１に記載した構造を有するＭＫ−２阻害化合物の有効量を対象に投与することを含む、前記方法。
【請求項２０】
該対象が、該予防又は治療を必要とする対象である、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
該対象が哺乳動物である、請求項１９記載の方法。
【請求項２２】
該対象がヒトである、請求項１９記載の方法。
【請求項２３】
該ＴＮＦα仲介疾患又は障害が、結合組織及び関節障害、組織異常増殖障害、心血管系障害、耳障害、眼障害、呼吸器障害、胃腸障害、脈管形成関連障害、免疫障害、アレルギー障害、栄養障害、感染性疾患及び障害、内分泌障害、代謝障害、神経及び神経変性障害、精神障害、肝臓及び胆管障害、筋骨格障害、尿生殖器障害、産婦人科及び肥満障害、傷害及び外傷障害、外科的障害、歯科及び口腔障害、性的機能不全障害、皮膚障害、血液学的障害、及び中毒障害から成る群から選択されるＴＮＦα仲介疾患又は障害である、請求項１９記載の方法。
【請求項２４】
該ＴＮＦα仲介疾患又は障害が、関節炎、リウマチ性関節炎、脊椎関節症、痛風性関節炎、骨関節炎、全身性紅斑性狼瘡、若年性関節炎、喘息、気管支炎、月経痛、腱炎、滑液嚢炎、結合組織損傷又は障害、皮膚関連状態、乾癬、湿疹、火傷、皮膚炎、胃腸状態、炎症性腸疾患、胃潰瘍、胃静脈瘤、クローン病、胃炎、過敏性腸症候群、潰瘍性結腸炎、癌、結腸直腸癌、単純ヘルペス感染症、ＨＩＶ、肺浮腫、腎結石、小傷害、創傷治癒、膣炎、カンジダ症、腰部脊椎関節症、腰部脊椎関節症、血管疾患、偏頭痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、歯痛、結節性動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジキン病、強皮症、リウマチ熱、Ｉ型糖尿病、重症筋無力症、多発性硬化症、サルコイドーシス、ネフローゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、歯肉炎、過敏症、傷害後に発生する腫張、心筋虚血、眼疾患、網膜炎、網膜症、結膜炎、ブドウ膜炎、眼光恐怖症、眼組織の急性損傷、肺炎、ウイルス感染症、嚢胞性線維症、中枢神経系障害、皮質痴呆及びアルツハイマー病から成る群から選択される、請求項１９記載の方法。
【請求項２５】
対象におけるＴＮＦα仲介疾患又は障害を予防する又は治療する方法であって、請求項１５に記載した化合物から成る群から選択されるＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを対象に投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
請求項１に記載する構造を有する化合物を含む治療用組成物。
【請求項２７】
請求項１５に記載するＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを含む、治療用組成物。
【請求項２８】
製薬的に受容されるキャリヤーと、請求項１に記載する構造で示されるＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを含む、薬剤組成物。
【請求項２９】
該ＭＫ−２阻害化合物が、０．１ｍＭ以下のＭＫ−２に対するＩＣ５０を有する、請求項２８記載の薬剤組成物。
【請求項３０】
請求項１に記載する構造で示されるＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つの治療有効量を含有する投与形を含むキット。
【請求項１】
構造：
【化１】
で示される化合物、
上記式中、
Ｚ２とＺ３は窒素であり、Ｚ１、Ｚ４及びＺ５は炭素であり、Ｚ２及びＺ３と結合して、ピラゾール環を形成する、又は場合によっては、Ｚ４とＺ５は窒素であり、Ｚ１、Ｚ２及びＺ３は炭素であり、Ｚ４及びＺ５と結合して、ピラゾール環を形成する；
Ｒａは下記構造：
【化２】
及び
【化３】
から選択され、この場合、点線は任意の単結合又は二重結合を意味する；
Ｒａが環Ｍであり、環Ｍが芳香族である場合に、Ｍ１は炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換される、Ｍ５は炭素であり、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４及びＭ６の各々は炭素及び窒素から独立的に選択され、非置換であるか又は（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
環Ｍが部分的に飽和されている場合に、Ｍ１は炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で一置換又は二置換され、Ｍ５は炭素であり、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４及びＭ６の各々は炭素、窒素、酸素及び硫黄から独立的に選択され、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４若しくはＭ６が酸素若しくは硫黄である場合に、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４若しくはＭ６は非置換であり、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４若しくはＭ６が炭素若しくは窒素である場合に、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４若しくはＭ６は任意に非置換であるか；又は（Ｌ）ｎＲ１で一置換若しくは二置換される；
Ｒａが環Ｑであり、環Ｑが芳香族である場合に、Ｑ１は炭素及び窒素から選択され、Ｑ１が炭素である場合に、Ｑ１は（Ｌ）ｎＲ１で置換され、Ｑ１が窒素である場合に、Ｑ１は非置換であり、Ｑ４は窒素及び炭素から選択され、Ｑ２、Ｑ３及びＱ５の各々は窒素及び炭素から独立的に選択され、炭素である場合には、（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
任意に、環Ｑが芳香族である場合に、Ｑ１は炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され、Ｑ４は炭素であり、Ｑ２、Ｑ３及びＱ５の１つは任意に酸素若しくは硫黄であり、Ｑ２、Ｑ３及びＱ５の残りは窒素及び炭素から独立的に選択され、炭素である場合には、（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
環Ｑが部分的に飽和されている場合に、Ｑ１は炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、Ｑ１は（Ｌ）ｎＲ１で一置換若しくは二置換され、窒素である場合には、Ｑ１は非置換であるか又は（Ｌ）ｎＲ１で置換される、Ｑ４は炭素及び窒素から選択される、但し、Ｑ１及びＱ４の一方のみが窒素であることができる、Ｑ２、Ｑ３及びＱ５の各々は、炭素、窒素、酸素及び硫黄から独立的に選択され、酸素若しくは硫黄である場合には、非置換であり、炭素である場合には、（Ｌ）ｎＲ１で一置換若しくは二置換され、窒素である場合には、非置換であるか又は（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
Ｒａが構造３である場合に、Ｒａは完全に共役しており、Ｘ２は酸素、又は（Ｌ）ｎＲ１で置換される窒素から選択され、Ｘ１は炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され、Ｘ５とＸ６の各々は、窒素及び炭素から独立的に選択され、炭素である場合には、（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｒ１１）２、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−（Ｒ１１）２、ＣＳＲ１１、アミノ、ＣＯＮＨＲ１１、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ１０）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、ニトロ、シアノ、ＣＯ２Ｒ１１、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１０、ＣＯＲ１１、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１１、ハロ、Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１２によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ−Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＳＲ１５、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１０は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、ＣＯＲ１７、Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＮＨ２Ｒ１３、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｏ−Ｒ１５、ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｓｉ（Ｒ１３）２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ＝ＮＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ−Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１２は、−Ｈ、ＯＨ、オキソ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ１１）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ１１）２、ＣＳＲ１１、ヒドロキシルＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、アミノ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ１０）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ１０、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ１０、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ１１、ハロ、Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１３とＲ１４は、それぞれ独立的に、−Ｈ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＣＯ２Ｒ２１、ＣＯＲ２１、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＳＲ２１、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１５とＲ１６は、独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２３、ＣＯＮＨＲ２２、ＣＯＮ（Ｒ２２）２、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１９、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１８は、−Ｈ、オキソ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ２３、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ２３、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ２３）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ２３）２、ＣＳＲ２３、アミノ、ＮＨＲ１９、ＮＲ２０Ｒ２０、Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ２１）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ２３）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ２０Ｒ２０、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ１９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２０）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ２１、ＣＯＲ２３、ＣＯ２Ｒ２３、ＳＲ２１、ＳＳＲ２１、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロ、Ｓｉ（Ｒ２３）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１９とＲ２０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、ＳＲ２７、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２１とＲ２２は、独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ２８、ＣＯＲ２９、ＣＯＮＨＲ２８、ＣＯＮ（Ｒ２８）２、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２３は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ２５、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ２５、ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２４は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ２９、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ２９、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ２９）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ２９）２、ＣＳＲ２９、アミノ、ＮＨＲ２５、ＮＲ２６Ｒ２６、Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ２５）、Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２６）、Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ２７）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ２９）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ２６Ｒ２６、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ２５）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２６）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ２７、ＣＯ２Ｒ２９、ＣＯＲ２９、ＳＲ２７、ＳＳＲ２７、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロ、Ｓｉ（Ｒ２９）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２５とＲ２６は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、ＳＲ３３、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２７とＲ２８は、独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ３４、ＣＯＲ３５、ＣＯＮＨＲ３４、ＣＯＮ（Ｒ３４）２、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２９は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ３１、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ３１、ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３０は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ３５、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ３５、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ３５）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ３５）２、ＣＳＲ３５、Ｎ＝ＮＲ３１、アミノ、ＮＨＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３２、Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、Ｃ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ３１）、Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３２）、Ｃ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ３３）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ３５）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ３２Ｒ３２、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ３１）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３２）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ３３、ＣＯＲ３５、ＳＲ３３、ＳＳＲ３３、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロ、Ｓｉ（Ｒ３５）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３及びＲ３４は、それぞれ独立的に、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３５は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３６は、 −Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル及びヘテロアリールアルキルから選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立的に、不存在であるか、又はＲ１基から選択される；
ｎは０であり；
Ｒ３とＲ４は、場合によっては、結合して、５、６、７若しくは８原子の環を形成し、この場合、環の原子は、Ｚ３、Ｚ４、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｒ１基によって一置換又は二置換されるＣ、及び非置換であるか又はＲ１基によって置換されるＮから、独立的に選択される。
【請求項２】
Ｚ２とＺ３が両方とも窒素である場合に、Ｒ４はピロール以外である、又は場合によっては、Ｚ４とＺ５が両方とも窒素であり、Ｒａが環Ｑである場合に、Ｑ２は窒素以外である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＲａがＭ環及びＱ環から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ＲａがＭ環である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
環Ｍが芳香族ピリジン又はピリミジン環であり、この場合、Ｍ１、Ｍ３及びＭ４は炭素であり（Ｌ）ｎＲ１で置換される、Ｍ５は炭素であり、Ｍ２とＭ６は、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換される、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＲａがＭ環であり、環Ｍが芳香族ピリジン又はピリミジン環であり、この場合、Ｍ１、Ｍ３及びＭ４は炭素であり（Ｌ）ｎＲ１で置換される、Ｍ５は炭素であり、Ｍ２とＭ６は、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒａが、芳香族ピリジン又はピリミジン環であるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であり（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｒ３とＲ４が、場合によっては、結合して、５、６、７又は８原子の環を形成し、該環の原子が、Ｚ３、Ｚ４、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ２、Ｒ１基によって一置換若しくは二置換されるＣ、及び非置換であるか若しくはＲ１基によって置換されるＮから、独立的に選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒａが、芳香族ピリジン又はピリミジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換される；
Ｒ３とＲ４が、場合によっては、結合して、６又は７原子の環を形成し、該環の原子が、Ｒ１基によって一置換若しくは二置換されるＺ３、Ｚ４、Ｃ＝Ｏ、Ｒ１基によって一置換若しくは二置換されるＣ、及び非置換であるか若しくはＲ１基によって置換されるＮから、独立的に選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｒａが、芳香族ピリジン又はピリミジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｒ３とＲ４が、場合によっては、結合して、６原子の環を形成し、該環の原子が、Ｚ３、Ｚ４、Ｃ＝Ｏ、Ｒ１基によって一置換若しくは二置換されるＣ、及び非置換であるか若しくはＲ１基によって置換されるＮから、独立的に選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａが、芳香族ピリジン又はピリミジン環であるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であり、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が、独立的に、炭素及び窒素から選択され、炭素である場合には、該炭素は（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｒ３とＲ４が、場合によっては、結合して、下記：
【化４】
から選択される環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａが、芳香族ピリジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３、Ｍ４及びＭ６が炭素であって、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２が窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、芳香族ピリミジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であって、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２及びＭ６が窒素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒａが、芳香族ピリジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３、Ｍ４及びＭ６が炭素であって、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２が窒素であり；
Ｒ１が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｒ１１、ＣＯＲ１７、ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ８）２、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、カルボニトリル、ＳＲ１０、ハロ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＨＲ７−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１１、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１２によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ７とＲ８は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１７、アリール及びアリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ９とＲ１０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨ−Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｓｉ（Ｒ１３）２Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルから選択され、これらにおいて、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１２は、−Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ７Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｒ１１、ニトロ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１０、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１３とＲ１４は、それぞれ独立的に、−Ｈ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ２３、及びアリールから選択される；
Ｒ１５とＲ１６は、それぞれ独立的に、−Ｈ、アリール、アリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、アリールアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１９、ＮＨＲ１９、アリール、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルから選択され、これらにおいて、アリールは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１８は、−Ｈ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＯ２Ｒ２３、ＳＲ２１、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１９とＲ２０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２１とＲ２２は、それぞれ独立的に、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２３は、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２４は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＯ２Ｒ２９、ハロ及びハロＣ１−Ｃ４アルキルから選択される；
Ｒ２９は、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ３０は、−Ｈ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３６は、−Ｈ及びハロから選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立的に、Ｒ１基から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒａが、芳香族ピリミジンであるＭ環であり；
Ｍ１、Ｍ３及びＭ４が炭素であって、（Ｌ）ｎＲ１で置換され；
Ｍ５が炭素であり；
Ｍ２とＭ６が窒素であり；
Ｒ１が、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｒ１１、ＣＯＲ１７、ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ８）２、アミノＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、カルボニトリル、ＳＲ１０、ハロ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、ＮＨＲ７−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１１、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、又はＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１２によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ７とＲ８は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１７、アリール及びアリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ９とＲ１０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨ２Ｒ１３、ＣＯ２Ｒ１６、ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨ−Ｒ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｓｉ（Ｒ１３）２Ｒ１７、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、ＮＨＲ１３、Ｎ（Ｒ１３）２、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルから選択され、これらにおいて、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１２は、−Ｈ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシルＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、アミノＣ１−Ｃ４アルキル−Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ７Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｒ１１、ニトロ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＲ１１、ＣＯ２Ｒ１１、ＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１０、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキル並びにＣ１−Ｃ１０単環式及び二環式シクロアルキルは、場合によっては、Ｒ１８によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１３とＲ１４は、それぞれ独立的に、−Ｈ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ２３、及びアリールから選択される；
Ｒ１５とＲ１６は、それぞれ独立的に、−Ｈ、アリール、アリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、アリールアルキルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１９、ＮＨＲ１９、アリール、ヘテロアリールアルキル及びヘテロシクリルアルキルから選択され、これらにおいて、アリールは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１８は、−Ｈ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、アミノ、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＯ２Ｒ２３、ＳＲ２１、ハロ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合によっては、Ｒ２４によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ１９とＲ２０は、それぞれ独立的に、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクリルは、場合によっては、Ｒ３０によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ２１とＲ２２は、それぞれ独立的に、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２３は、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ２４は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＯ２Ｒ２９、ハロ及びハロＣ１−Ｃ４アルキルから選択される；
Ｒ２９は、−Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；
Ｒ３０は、−Ｈ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アリールアルキルから選択され、これらにおいて、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール及びアリールアルキルは、場合によっては、Ｒ３６によって定義される基の１つ以上で置換される；
Ｒ３６は、−Ｈ及びハロから選択される；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ３７及びＲ３８は、それぞれ独立的に、Ｒ１基から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
表Ｉ又は表ＩＩに記載するＭＫ−２阻害化合物。
【請求項１６】
下記化合物：
１−（２−アミノエチル）−３−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾールー５−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩、
１−（３−アミノプロピル）−３−［２−（３−ニトロフェニル）ピリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸二塩酸塩、
６−（アミノメチル）−２−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４（５Ｈ）−オン、
１−（２−アミノエチル）−３−｛２−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸トリフルオロ酢酸塩、
１−（２−アミノエチル）−３−｛２−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］ピリジン−４−イル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸二塩酸塩、
６−（ヒドロキシメチル）−２−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−６，７−ジヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−４（５Ｈ）−オン、及び
１−（３−アミノプロピル）−３−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボン酸二塩酸塩、並びにこれらの混合物
から成る群から選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
ＭＫ−２を阻害する方法であって、請求項１に記載した構造を有する化合物の少なくとも１つと、ＭＫ−２を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１８】
ＭＫ−２を阻害する方法であって、請求項１５に記載した化合物から選択される化合物の少なくとも１つと、ＭＫ−２を接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９】
対象におけるＴＮＦα仲介疾患又は障害を予防する又は治療する方法であって、請求項１に記載した構造を有するＭＫ−２阻害化合物の有効量を対象に投与することを含む、前記方法。
【請求項２０】
該対象が、該予防又は治療を必要とする対象である、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
該対象が哺乳動物である、請求項１９記載の方法。
【請求項２２】
該対象がヒトである、請求項１９記載の方法。
【請求項２３】
該ＴＮＦα仲介疾患又は障害が、結合組織及び関節障害、組織異常増殖障害、心血管系障害、耳障害、眼障害、呼吸器障害、胃腸障害、脈管形成関連障害、免疫障害、アレルギー障害、栄養障害、感染性疾患及び障害、内分泌障害、代謝障害、神経及び神経変性障害、精神障害、肝臓及び胆管障害、筋骨格障害、尿生殖器障害、産婦人科及び肥満障害、傷害及び外傷障害、外科的障害、歯科及び口腔障害、性的機能不全障害、皮膚障害、血液学的障害、及び中毒障害から成る群から選択されるＴＮＦα仲介疾患又は障害である、請求項１９記載の方法。
【請求項２４】
該ＴＮＦα仲介疾患又は障害が、関節炎、リウマチ性関節炎、脊椎関節症、痛風性関節炎、骨関節炎、全身性紅斑性狼瘡、若年性関節炎、喘息、気管支炎、月経痛、腱炎、滑液嚢炎、結合組織損傷又は障害、皮膚関連状態、乾癬、湿疹、火傷、皮膚炎、胃腸状態、炎症性腸疾患、胃潰瘍、胃静脈瘤、クローン病、胃炎、過敏性腸症候群、潰瘍性結腸炎、癌、結腸直腸癌、単純ヘルペス感染症、ＨＩＶ、肺浮腫、腎結石、小傷害、創傷治癒、膣炎、カンジダ症、腰部脊椎関節症、腰部脊椎関節症、血管疾患、偏頭痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、歯痛、結節性動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジキン病、強皮症、リウマチ熱、Ｉ型糖尿病、重症筋無力症、多発性硬化症、サルコイドーシス、ネフローゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、歯肉炎、過敏症、傷害後に発生する腫張、心筋虚血、眼疾患、網膜炎、網膜症、結膜炎、ブドウ膜炎、眼光恐怖症、眼組織の急性損傷、肺炎、ウイルス感染症、嚢胞性線維症、中枢神経系障害、皮質痴呆及びアルツハイマー病から成る群から選択される、請求項１９記載の方法。
【請求項２５】
対象におけるＴＮＦα仲介疾患又は障害を予防する又は治療する方法であって、請求項１５に記載した化合物から成る群から選択されるＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを対象に投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
請求項１に記載する構造を有する化合物を含む治療用組成物。
【請求項２７】
請求項１５に記載するＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを含む、治療用組成物。
【請求項２８】
製薬的に受容されるキャリヤーと、請求項１に記載する構造で示されるＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを含む、薬剤組成物。
【請求項２９】
該ＭＫ−２阻害化合物が、０．１ｍＭ以下のＭＫ−２に対するＩＣ５０を有する、請求項２８記載の薬剤組成物。
【請求項３０】
請求項１に記載する構造で示されるＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つの治療有効量を含有する投与形を含むキット。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００６−５１１５８３（Ｐ２００６−５１１５８３Ａ）
【公表日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６３９４６（Ｐ２００４−５６３９４６）
【出願日】平成１５年１２月１９日（２００３．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０９３２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８１７６
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月１９日（２００３．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０９３２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８１７６
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
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