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PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその化合物の薬学的に受容可能な塩が開示され、これは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、この化合物を含む薬学的組成物も開示される。この化合物は、種々の以下のような医学的状態の処置に有用であり得る:皮膚T細胞リンパ腫、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、緑内障、糖尿病、セプシス、ショック、サルコイドーシス、特発性肺線維症、気管支肺形成異常、網膜疾患、強皮症、骨粗しょう症、腎臓虚血、心筋梗塞、脳卒中、脳虚血、腎炎、肝炎、糸球体腎炎、突発性線維化肺胞炎、乾癬、移植片拒絶、アトピー性皮膚炎、脈管炎、アレルギー、季節性アレルギー性鼻炎、クローン病、炎症性腸疾患、可逆性気道閉塞、成人呼吸促進症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)または気管支炎。 (もっと読む)


本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R1、R2、R3、G及びnは、明細書中に示した意味を有する);また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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本発明は、アレルギー性疾患を治療するための、及び/又は炎症によって引き起こされる気道リモデリング(airway-remodeling)を低減させるための、デンドロビウム(Dendrobium)から得られた多糖類(polysaccharides)に関する。 (もっと読む)


【課題】癌の処置および/もしくはチロシンキナーゼが関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物またはその塩の提供。
【解決手段】抗癌剤および/もしくはチロシンキナーゼ阻害剤として有用な複素環化合物である、(ピリミジン−4−イルアミノメチル)−2−フランカルボキシレート誘導体またはその塩や、(ピリミジン−4−イルアミノメチル)ベンゾエート誘導体またはその塩などの製造方法、並びにそれらを含有する薬剤の組成物。 (もっと読む)


式(I)で表される式を有する新規の[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例として、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症;及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患(例えば、喘息、鼻炎)、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状(例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態)、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患(例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患)、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応(例えば、臓器移植拒絶反応)、及び増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化1】
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【課題】本発明は、肺癌に関連する核酸及びポリペプチドを提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、明細書に記載される核酸およびポリペプチドを提供することに
よって解決された。本発明は、核酸およびその転写されたポリペプチドに関し、その発現
は、肺癌に関連して著しく変化される。本発明は、本明細書中に開示される遺伝子の差示
的にスプライシングされる一連の転写産物に関し、この転写産物は、気道の腫瘍に関連す
る。さらに、本発明は、肺腫瘍等の細胞増殖性傷害の早期診断、疾患経過の予後、および
モニタリングの方法と、治療方法と、ワクチン接種とを、提供する。 (もっと読む)




PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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は水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6アルキル、C1−6アルコキシまたはNR基を表し、nは1、2または3に等しい整数であり、mは1または2に等しい整数であり、Aは共有結合またはC1−8アルキレン基であり、Rは場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり、Rは水素もしくはフッ素原子、C1−6アルキル基またはトリフルオロメチル基であり、Rは場合により置換されるチアゾールである、塩基または酸付加塩形態の式(I)の化合物。治療的使用。

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PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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【課題】インターフェロン誘導活性等の免疫調節作用を有する抗ウイルス剤、抗アレルギー剤等の提供。
【解決手段】式(1):


[式中、環Aは、芳香族炭素環等、Rはハロゲン原子、アルキル基等、nは、0〜2の整数、Zはアルキレン、Xは酸素原子、硫黄原子、SO、NR、CO、CONR、NRCO等、Y、Y及びYは単結合又はアルキレン、Xは酸素原子、硫黄原子、NR(Rは水素原子又はアルキル基を表す。)又は単結合、Rは、アルキル基等、Rは、水素原子、水酸基、アルコキシ基等を表す。]で表される8−オキソアデニン化合物、又はそれらの薬学上許容される塩。 (もっと読む)


本発明は、以下の式(I)を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して親和性のある化合物である、アリール−スルホンアミド化合物に関連する(ここで、R、R1、R2、R3、G及びnは、診断イメージング残基、又はさらに放射線治療残基により明細書中に示した意味を有し適切にラベルされている)。また本発明は、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、及びそれらのイメージング剤又は放射線治療剤としての用途にも関する。
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数ある中でも、非粘膜局所的組織の適応症を治療するか、または改善する方法であって、そのような疾患に冒された組織に対し、セイヨウニワトコ、ツボクサまたはムラサキバレンギクのうちの1種類以上の活性物質を含む、有効量の草本生理活性物質の適切な組成物と有効量の第四級アンモニウム界面活性剤とを含む組成物を定期的に適用することを含む方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】効果的かつ安全な気道異物の排除剤及び気道異物の排除用組成物を提供する。
【解決手段】重量平均分子量が15000〜30000のポリグリセリンからなる気道異物の排除剤。 (もっと読む)


ケモカイン介在疾患および状態の処置に使用するための、式(1)


の化合物およびその薬学的に許容される塩。
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本発明は、医薬としての、特に、MET阻害剤としての、式(I)の新規生成物に関し:


式中:RaはH、Hal、アリールまたは、任意に置換される、ヘテロアリールを表し;RbはH、Rc、−COORc−CO−Rcまたは−CO−NRcRdを表し;ここで、Rcは、すべて任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールを表し;RdはH、alkまたはシクロアルキルを表し;これらの生成物はすべての異性体形態および塩の状態にある。
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本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Cアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌(例えば、消化器癌)を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはcGMP依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のGI状態、ならびに癌として分類することができる。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


の化合物を提供し、該化合物はMMP−12および/またはMMP−13の阻害剤であり、それ故に、MMP−12および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(I)の化合物を、MMP−12および/またはMMP−13が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、正常臓器と比較したECT2の過剰発現を検出することによって肺癌または食道癌を検出するための方法を特徴とする。肺癌または食道癌の治療または予防のための化合物を、肺癌または食道癌におけるECT2の過剰発現、ECT2の細胞増殖機能に基づいて同定する方法も開示する。また、ECT2遺伝子に対する二本鎖分子またはECT2タンパク質に対する抗体を投与することによって、肺癌または食道癌を治療するための方法も提供する。本発明はまた、提供される方法において有用な、二本鎖分子およびそれらをコードするベクターを含む産物、さらにはそれらの分子またはベクターを含む組成物も提供する。 (もっと読む)


【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なアミノアルコール誘導体を提供する。
【解決手段】
(+)−2−アミノ−4−[2−クロロ−4−(3−ヒドロキシフェニルチオ)フェニル]−2−ヒドロキシメチルブチルホスホン酸モノエステル、薬学的に許容される塩またはそれらの水和物。 (もっと読む)


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