説明

胃腸障害、炎症、癌、およびその他の障害の治療のために有用なグアニル酸シクラーゼのアゴニスト

本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Cアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌(例えば、消化器癌)を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはcGMP依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のGI状態、ならびに癌として分類することができる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
配列番号1〜138のいずれか1つのアミノ酸配列から本質的になるペプチド。
【請求項2】
治療有効量で存在する配列番号1〜138のいずれか1つの配列を有するグアニル酸シクラーゼ受容体アゴニストペプチド、および医薬担体、賦形剤、または希釈剤を含む、単位用量での医薬組成物。
【請求項3】
前記単位用量形態が、錠剤、カプセル、溶液、または吸入製剤からなる群から選択される、請求項2に記載の医薬組成物。
【請求項4】
潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群(IBS)、壊死性腸炎(NEC)、非潰瘍性消化不良、慢性腸偽性閉塞症、機能性消化不良、結腸偽性閉塞症、十二指腸胃逆流、オピエート鎮痛剤の使用に関連する便秘、胃食道逆流性疾患(GERD)、術後の便秘、胃不全麻痺、神経障害に関連する便秘、胸やけ、低い胃腸の運動性、うっ血性心不全、高血圧症、良性前立腺肥大(BPH)、結腸癌、肺癌、膀胱癌、肝癌、唾液腺癌または皮膚癌、気管支炎、組織炎症、臓器炎症、呼吸器炎症、喘息、COPDからなる群から選択される状態を予防または治療する方法であって、その必要のある患者に、有効投与量の、配列番号1〜138のいずれか1つの配列を有するグアニル酸シクラーゼ受容体アゴニストを投与する工程を含む方法。
【請求項5】
有効用量のcGMP特異的ホスホジエステラーゼの阻害剤を投与する工程をさらに含む、請求項4に記載の方法。
【請求項6】
前記グアニル酸シクラーゼ受容体アゴニストと同時または順次に、有効用量のcGMP依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤を前記患者に投与する工程をさらに含む、請求項5に記載の方法。
【請求項7】
前記cGMP依存性ホスホジエステラーゼ阻害剤が、スリンダクスルホン、ザプリナスト、およびモタピゾン、バルデナフィル、およびスルデニフィルからなる群から選択される、請求項5に記載の方法。
【請求項8】
有効用量の少なくとも1つの抗炎症剤を投与する工程をさらに含む、請求項4に記載の方法。
【請求項9】
抗炎症剤がステロイド性抗炎症薬または非ステロイド性抗炎症薬(NISAIDS)である、請求項8に記載の方法。
【請求項10】
ヒト疾患の治療用医薬の製造における、配列番号1〜131のいずれか1つの配列を有するペプチドのいずれか1つの使用。
【請求項11】
細胞中のcGMP産生を増大させる方法であって、前記細胞を、配列番号1〜138のアミノ酸配列からなる群から選択されるペプチドと接触させる工程を含む方法。
【請求項12】
前記細胞をホスホジエステラーゼ阻害剤と接触させる工程をさらに含む、請求項11に記載の方法。
【請求項13】
前記cGMP依存性ホスホジエステラーゼ阻害剤が、スリンダクスルホン、ザプリナスト、およびモタピゾン、バルデナフィル、およびスルデニフィルからなる群から選択される、請求項12に記載の方法。

【公表番号】特表2011−528375(P2011−528375A)
【公表日】平成23年11月17日(2011.11.17)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−518913(P2011−518913)
【出願日】平成21年7月16日(2009.7.16)
【国際出願番号】PCT/US2009/050855
【国際公開番号】WO2010/009319
【国際公開日】平成22年1月21日(2010.1.21)
【出願人】(509333575)シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (6)
【Fターム(参考)】