三環式ピラゾロピリジンキナーゼ阻害剤
ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式、
【化６７】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されており；ＢがＹで置換されている場合、Ｙ１とＱ１はどちらも存在せず；
環Ｃは、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；環Ｃは１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；ＣがＺで置換されている場合、Ｙ２とＱ２はどちらも存在せず；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたは１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは、
同一原子上の２つのＪｂ基は一緒に結合して、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の部分的に不飽和または完全に不飽和の単環を形成することができ、前記環は１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されており；
各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
以下の構造式：
【化６８】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されており；ＢがＹで置換されている場合、Ｙ１とＱ１はどちらも存在せず；
環Ｃは、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；環Ｃは１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；ＣがＺで置換されている場合、Ｙ２とＱ２はどちらも存在せず；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたは１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは、
同一原子上の２つのＪｂ基は一緒に結合して、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の部分的に不飽和または完全に不飽和の単環を形成することができ、前記環は１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されており；各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
以下の構造式、
【化６９】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ１とＱ１はどちらも存在しておらず；
環Ｃは、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；環Ｃは１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ２とＱ２はどちらも存在しておらず；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたはＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは、
同一原子上の２つのＪｂ基は一緒に結合して、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の部分的に不飽和または完全に不飽和の単環を形成することができ、前記環は１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されており；各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
以下の構造式、
【化７０】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ１とＱ１はどちらも存在しておらず；
環Ｃは、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；環Ｃは１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ２とＱ２はどちらも存在しておらず；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたはＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１０ハロアルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
以下の構造式：
【化７１】
（式中、
各ｑは独立に、０または１であり；
各ｔは独立に、０または１〜４である）
で表される請求項１、２、３、４、５または７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
環Ｂが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イソキノリル、キナゾリニル、ピリドピリジル、ピリドピラダジニル、ピロロピリジル、ピラゾロピリジル、ピロロピリミジニルまたはピロロピラジニルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｂが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イソキノリル、ピロロピリジル、ピラゾロピリジル、ピロロピリミジニルまたはピロロピラジニルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換されたピリジルであり、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換されたピラジニルであり、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｃが、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、トリアゼパニル、アゾカニル、ジアゾカニル、トリアゾカニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、キノキサリル、インドリニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾカニル、オキサゼパニル、アザビシクロペンチル、アザビシクロヘキシル、アザビシクロヘプチル、アザビシクロオクチル、アザビシクロノニル、アザビシクロデシル、ジアザビシクロヘキシル、ジアザビシクロヘプチル、アゼチジニル、イソインドリニル、イソインドリル、ジヒドロインダゾリル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、テトラヒドロピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、ジアザビシクロオクチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロデシル、チアゼパニルおよびチアゾカニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
環Ｃが、シクロヘキシル、ジアザビシクロオクチル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼパニルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
環Ｃが、シクロヘキシル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１．］オクタン、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、２，５ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
環Ｃが、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアザパニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびアゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
環Ｃが：
【化７２】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
環Ｃが：
【化７３】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ｃが以下の構造式：
【化７４】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
で表される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ｃが：
【化７５】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ｃが以下の構造式：
【化７６】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
で表される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ｃが以下の構造式：
【化７７】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
で表される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１０ハロアルキルである、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
環Ｂが、１つのＹで置換されたピリジルであり、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
環Ｂが１つのＹで置換されたピリジルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
環Ｃが、１つのＺで置換され、１つもしくは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項２３から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ｃが、１つのＺで置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
以下の構造式：
【化７８】
（式中、
ｑは１であり；
各ｔは独立に、０または１〜４である）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２９】
環Ｂが、１つのＹで置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されたピリジルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
環Ｂが１つのＹで置換されたピリジルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
環Ｃが、１つのＺで置換され、１つもしくは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
環Ｃが、１つのＺで置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
以下の構造式：
【化７９】
（式中、
ｑは１であり；
各ｔは０または１〜４である）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３４】
環Ｂが、１つまたは複数のＪｃで独立に任意選択でかつ独立に置換されたピリジルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ｂがピリジルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
環Ｃが、１つのＺで置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項３３から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
環Ｃが、１つのＺで置換されたピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の構造式：
【化８０】
（式中、
Ｔは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｊｂ）−であり；
ｔは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
ｗは０または１であり；
ＪｃはＣＮ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
ＵはＺまたはＪｂであり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２は、１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｊｂは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），、１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｊａは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），であり；
ＪｄおよびＪｅはそれぞれ独立に、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦである）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３９】
以下の構造式：
【化８１】
（式中、
ＴはＣＨＮＨ２またはＮＨであり；
ＪｃはＦまたはＣＦ３であり；
ＵはＺまたはＪｂであり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２は、１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｊｂは、１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｊａは、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦであり；
ＪｄおよびＪｅはそれぞれ独立に、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦである）
で表される、請求項３８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４０】
以下の構造式：
【化８２】
（式中、
Ｔは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｊｂ）−であり；
ｔは０、１または２であり；
ｗは０または１であり；
ＪｃはＣＮ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
ＵはＺまたはＪｂであり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２は、１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｊｂは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），、１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｊａは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），であり；
ＪｄおよびＪｅはそれぞれ独立に、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦである）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４１】
Ｔが−ＣＨＮＨ２−または−ＮＨ−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
以下の構造式：
【化８３】
（式中、
Ｔは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｊｂ）−であり；
ｔは０、１または２であり；
ｗは０または１であり；
Ｊｃは、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ３；ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２（ＣＨ３）ＯＨまたは
【化８４】
であり；
ＵはＺまたはＪｂであり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２は、１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｊｂは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），、１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｊａは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），であり；
ＪｄおよびＪｅはそれぞれ独立に、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦである）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４３】
Ｔが−ＣＨＮＨ２−または−ＮＨ−である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
表１から選択される構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４５】
請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩および薬学的に許容される担体、補助剤またはビヒクルを含む組成物。
【請求項４６】
被験体のプロテインキナーゼ媒介状態を治療または予防する方法であって、有効量の請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩または組成物を前記被験体に投与することを含む方法。
【請求項４７】
前記プロテインキナーゼ媒介状態がＰＫＣ媒介状態である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記ＰＫＣ媒介状態がＰＫＣθ媒介状態である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、ぜんそく、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植片拒絶反応、Ｔ細胞白血病、リンパ腫および狼瘡からなる群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、過敏性腸疾患からなる群から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
前記自己免疫疾患が過敏性腸疾患である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５６】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項１】
以下の構造式、
【化６７】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されており；ＢがＹで置換されている場合、Ｙ１とＱ１はどちらも存在せず；
環Ｃは、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；環Ｃは１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；ＣがＺで置換されている場合、Ｙ２とＱ２はどちらも存在せず；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたは１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは、
同一原子上の２つのＪｂ基は一緒に結合して、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の部分的に不飽和または完全に不飽和の単環を形成することができ、前記環は１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されており；
各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
以下の構造式：
【化６８】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されており；ＢがＹで置換されている場合、Ｙ１とＱ１はどちらも存在せず；
環Ｃは、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；環Ｃは１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；ＣがＺで置換されている場合、Ｙ２とＱ２はどちらも存在せず；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたは１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは、
同一原子上の２つのＪｂ基は一緒に結合して、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の部分的に不飽和または完全に不飽和の単環を形成することができ、前記環は１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されており；各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｈ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
以下の構造式、
【化６９】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ１とＱ１はどちらも存在しておらず；
環Ｃは、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；環Ｃは１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ２とＱ２はどちらも存在しておらず；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたはＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであるか；あるいは、
同一原子上の２つのＪｂ基は一緒に結合して、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の部分的に不飽和または完全に不飽和の単環を形成することができ、前記環は１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されており；各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
以下の構造式、
【化７０】
（式中、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
環Ｂは芳香環または非芳香環と任意選択で縮合した６員単環式複素芳香環であり；環Ｂは１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｙは−Ｙ１−Ｑ１であり；
Ｙ１は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ１の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ１は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ１は存在しないか、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環であり；Ｑ１は１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ１とＱ１はどちらも存在しておらず；
環Ｃは、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；環Ｃは１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｚは−Ｙ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないかまたはＣ１〜１０脂肪族であり、Ｙ２の最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり；Ｙ２は１つまたは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されており；
Ｑ２は存在しないか、窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜３個のヘテロ原子を有するＣ３〜８員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の単環、または窒素、酸素およびイオウから独立に選択される０〜５個のヘテロ原子を有する８〜１２員の飽和、部分的に不飽和もしくは完全に不飽和の二環系であり；Ｑ２は１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されており；Ｙ２とＱ２はどちらも存在しておらず；
各Ｒ’は独立に−Ｈ、または１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊａは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２またはオキソであり；
各Ｊｂは独立に、ハロゲン、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソまたはＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｊｃは独立に、ハロゲン、−ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＣＮ、−ＮＯ２、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
各Ｊｄは独立に、ハロゲン、−ＣＮまたは−ＮＯ２であり；
各Ｊｅは独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、Ｃ１〜１０脂肪族であり、最大で３つのメチレン単位はＧ’で任意選択でかつ独立に置き換えられており、Ｇ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ’）−または−Ｓ（Ｏ）ｐ−であり、前記脂肪族基は１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されているか、またはＪｅは１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜８環状脂肪族であり；
各Ｒは独立に−ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各ｐは独立に０、１または２である）
で表される請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族であり；
Ｒ２が、−Ｈ、ハロゲン、１つもしくは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ１０脂肪族または１つもしくは複数のＪｂで任意選択でかつ独立に置換されたＣ３〜Ｃ８環状脂肪族である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、−Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１０ハロアルキルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
以下の構造式：
【化７１】
（式中、
各ｑは独立に、０または１であり；
各ｔは独立に、０または１〜４である）
で表される請求項１、２、３、４、５または７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
環Ｂが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イソキノリル、キナゾリニル、ピリドピリジル、ピリドピラダジニル、ピロロピリジル、ピラゾロピリジル、ピロロピリミジニルまたはピロロピラジニルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｂが、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イソキノリル、ピロロピリジル、ピラゾロピリジル、ピロロピリミジニルまたはピロロピラジニルであり、環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換されたピリジルであり、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ｂが、１つのＹで任意選択で置換されたピラジニルであり、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｃが、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、トリアゼパニル、アゾカニル、ジアゾカニル、トリアゾカニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、キノキサリル、インドリニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾカニル、オキサゼパニル、アザビシクロペンチル、アザビシクロヘキシル、アザビシクロヘプチル、アザビシクロオクチル、アザビシクロノニル、アザビシクロデシル、ジアザビシクロヘキシル、ジアザビシクロヘプチル、アゼチジニル、イソインドリニル、イソインドリル、ジヒドロインダゾリル、ジヒドロベンゾイミダゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピラジニル、ジヒドロピラジニル、テトラヒドロピリミジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロイミダゾリル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、ジアザビシクロオクチル、ジアザビシクロノニル、ジアザビシクロデシル、チアゼパニルおよびチアゾカニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
環Ｃが、シクロヘキシル、ジアザビシクロオクチル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、オクタヒドロピロロピラジル、オクタヒドロピロロピリジル、オクタヒドロピリドピラジル、オクタヒドロピリドピリジル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼパニルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
環Ｃが、シクロヘキシル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１．］オクタン、フェニル、ピリジル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、アゼチジニル、モルホリニル、アゼパニル、２，５ジアザビシクロヘプチル、ジアザビシクロオクチル、インドリル、テトラヒドロピリジル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジルおよびオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
環Ｃが、ピペリジニル、ピペラジニル、ジアザパニル、ピロリジニル、アゼチジニルおよびアゼパニルからなる群から選択され、各環は１つのＺで任意選択で置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されている、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
環Ｃが：
【化７２】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
環Ｃが：
【化７３】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
環Ｃが以下の構造式：
【化７４】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
で表される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ｃが：
【化７５】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
からなる群から選択される構造式で表される、請求項１１または１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ｃが以下の構造式：
【化７６】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
で表される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ｃが以下の構造式：
【化７７】
（式中、
ｑは０または１であり；
ｔは０または１〜４である）
で表される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がハロゲンまたはＣ１〜Ｃ１０ハロアルキルである、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
環Ｂが、１つのＹで置換されたピリジルであり、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
環Ｂが１つのＹで置換されたピリジルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
環Ｃが、１つのＺで置換され、１つもしくは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項２３から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
環Ｃが、１つのＺで置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
以下の構造式：
【化７８】
（式中、
ｑは１であり；
各ｔは独立に、０または１〜４である）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２９】
環Ｂが、１つのＹで置換され、１つまたは複数のＪｃで独立にさらに任意選択でかつ独立に置換されたピリジルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
環Ｂが１つのＹで置換されたピリジルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
環Ｃが、１つのＺで置換され、１つもしくは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項２８から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
環Ｃが、１つのＺで置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
以下の構造式：
【化７９】
（式中、
ｑは１であり；
各ｔは０または１〜４である）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３４】
環Ｂが、１つまたは複数のＪｃで独立に任意選択でかつ独立に置換されたピリジルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
環Ｂがピリジルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
環Ｃが、１つのＺで置換され、１つまたは複数のＪｂで独立にさらに任意選択で置換されているピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項３３から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
環Ｃが、１つのＺで置換されたピペリジニル、ピペラジニルまたはジアゼパニルからなる群から選択される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の構造式：
【化８０】
（式中、
Ｔは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｊｂ）−であり；
ｔは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
ｗは０または１であり；
ＪｃはＣＮ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
ＵはＺまたはＪｂであり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２は、１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｊｂは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），、１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｊａは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），であり；
ＪｄおよびＪｅはそれぞれ独立に、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦである）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３９】
以下の構造式：
【化８１】
（式中、
ＴはＣＨＮＨ２またはＮＨであり；
ＪｃはＦまたはＣＦ３であり；
ＵはＺまたはＪｂであり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２は、１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｊｂは、１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｊａは、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦであり；
ＪｄおよびＪｅはそれぞれ独立に、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦである）
で表される、請求項３８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４０】
以下の構造式：
【化８２】
（式中、
Ｔは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｊｂ）−であり；
ｔは０、１または２であり；
ｗは０または１であり；
ＪｃはＣＮ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
ＵはＺまたはＪｂであり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２は、１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｊｂは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），、１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｊａは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），であり；
ＪｄおよびＪｅはそれぞれ独立に、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦである）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４１】
Ｔが−ＣＨＮＨ２−または−ＮＨ−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
以下の構造式：
【化８３】
（式中、
Ｔは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｊｂ）−、−Ｃ（Ｊｂ）２−、−ＮＨ−または−Ｎ（Ｊｂ）−であり；
ｔは０、１または２であり；
ｗは０または１であり；
Ｊｃは、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ３；ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２（ＣＨ３）ＯＨまたは
【化８４】
であり；
ＵはＺまたはＪｂであり、
ＺはＹ２−Ｑ２であり；
Ｙ２は存在しないか、または１つもしくは複数のＪｄで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｑ２は、１つまたは複数のＪｅで任意選択でかつ独立に置換された０〜１個のヘテロ原子を有するＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｊｂは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），、１つまたは複数のＪａで任意選択でかつ独立に置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｊａは、Ｆ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ），であり；
ＪｄおよびＪｅはそれぞれ独立に、−ＯＨ、−ＮＨ２またはＦである）
で表される、請求項８から２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４３】
Ｔが−ＣＨＮＨ２−または−ＮＨ−である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
表１から選択される構造式で表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４５】
請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩および薬学的に許容される担体、補助剤またはビヒクルを含む組成物。
【請求項４６】
被験体のプロテインキナーゼ媒介状態を治療または予防する方法であって、有効量の請求項１から４５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩または組成物を前記被験体に投与することを含む方法。
【請求項４７】
前記プロテインキナーゼ媒介状態がＰＫＣ媒介状態である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記ＰＫＣ媒介状態がＰＫＣθ媒介状態である、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、自己免疫疾患、炎症性疾患または増殖性もしくは過剰増殖性疾患である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、ぜんそく、乾癬、関節炎、関節リウマチ、関節の炎症、多発性硬化症、糖尿病、炎症性腸疾患、移植片拒絶反応、Ｔ細胞白血病、リンパ腫および狼瘡からなる群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記ＰＫＣθ媒介状態が自己免疫疾患である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記自己免疫疾患が、多発性硬化症、関節リウマチ、過敏性腸疾患からなる群から選択される、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
前記自己免疫疾患が多発性硬化症である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記自己免疫疾患が関節リウマチである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
前記自己免疫疾患が過敏性腸疾患である、請求項５２に記載の方法。
【請求項５６】
前記ＰＫＣθ媒介状態が、Ｔ細胞白血病およびリンパ腫からなる群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５２９０６６（Ｐ２０１１−５２９０６６Ａ）
【公表日】平成２３年１２月１日（２０１１．１２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２０１７５（Ｐ２０１１−５２０１７５）
【出願日】平成２１年７月２２日（２００９．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５１４３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１１７７２
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１２月１日（２０１１．１２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月２２日（２００９．７．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５１４３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１１７７２
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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