記載されているのは、ケモカイン受容体とそれらのリガンドの相互作用により仲介される障害または疾患の予防または処置のための、遊離形または塩形の式(Ｉ)
式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒ_１およびＲ_２の各々が独立してＨ；所望によりＲ_１０および／またはＲ_１１置換されていてよいフェニルまたはフェニル−Ｃ_１−４アルキル；所望によりＲ_１０および／またはＲ_１１置換されていてよいヘテロアリールまたは−ヘテロアリール−Ｃ_１−４アルキル；所望によりＲ_１０および／またはＲ_１１置換されていてよいヘテロアリールＮ−オキシド；所望によりＲ_１０置換されていてよいＣ_１−Ｃ_８アルキル；所望によりＲ_１０置換されていてよいＣ_２−Ｃ_８アルケニル、所望によりＲ_１０置換されていてよいＣ_２−Ｃ_８アルキニル；所望によりＲ_１０置換されていてよいＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、または所望によりＲ_１０置換されていてよいＣ_４−Ｃ_８シクロアルケニルであるか；
またはＲ_１およびＲ_２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりＲ_１０置換されていてよい該窒素原子に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される２個までのヘテロ原子を含む３−８員環を形成し；
Ｒ_３はＨ；ＯＲ_１；ＣＨ_２Ｒ_１Ｒ_２；(ＣＨ_２)_１−２ＮＲ_１Ｒ_２；ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＯＲ_１；ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＲ_１Ｒ_２；またはＣＯ−ＣＨ_２Ｒ_１Ｒ_２であり；
Ｒ_４はＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＲ_１；ＮＲ_１Ｒ_２であるか、またはＲ_１について定義の意味の１個を有し；そして
Ｒ_５はＲ_１について定義の意味の１個を有する。〕
のエルゴリン誘導体である。
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あるクラスのピペリジン、並びに、置換アリール又はヘテロアリール部分で４位が置換され、ヒドロキサム酸部分、また、ある範囲の代替の置換基により２位が置換されたエチルスルホニル基で１位が置換された、関連する複素環誘導体は、ＣＤ２３分断の強力な阻害物質であり、アレルギー性、炎症性、及び新生物形成性疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式（Ｉａ）で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるＤＮＡ。
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本発明は、ＨＳＰ９０阻害物質であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療用の薬剤を製造するために用いることができる、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＹが請求項１に挙げる意味を有する式（Ｉ）の新規なチエノピリジン誘導体に関する。

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チゲサイクリンの結晶性固体、フォームＩ、フォームＩＩ、フォームＩＩＩ、フォームＩＶ、およびフォームＶ、これらの結晶性固体を含む組成物、ならびにこれらの結晶性固体を調製する方法が本明細書に記載される。
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本発明は、新規アデノシンレセプターアンタゴニスト、より具体的には、Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを提供する。本明細書中に開示されるＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物および薬学的に受容可能なキャリアが、さらに提供される。組成物はまた、新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む診断アッセイ型プローブを含み、それは放射性の物質または非放射性物質で標識されるか、あるいは結合体化される。本発明のＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する、Ａ_１アデノシンレセプター関連疾患を処置するための方法もまた開示される。この新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニスト組成物は、診断方法および造影方法におけるさらなる使用が見出される。
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本発明は、炎症と関連した状態(例えば、炎症性障害)又はその症状を予防、治療、管理及び/又は改善する方法を提供し、該方法は、その必要がある対象に、有効量のテアフラビン組成物、及びこのようなテアフラビン組成物以外の1種以上の治療剤の有効量を投与することを含む。詳細には、本発明は、炎症と関連した状態(例えば、炎症性障害)又はその症状を予防、治療、管理及び/又は改善する方法を提供し、該方法は、その必要がある対象に、有効量のテアフラビン組成物、有効量のグルコサミン組成物、及び任意選択で1種以上の他の治療剤を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 スフィンゴ糖脂質とスフィンゴリン脂質を含むことを特徴とする食品を提供する。
【解決手段】
スフィンゴ糖脂質とスフィンゴリン脂質を含むことを特徴とする食品。 （もっと読む）

本発明は，経口で生体利用可能な水溶性メタロポルフィリンである化合物に関する。これらの化合物は，反応性酸素化学種の合成触媒性スカベンジャーである。本発明はまた，これらの化合物を含む医薬組成物，およびこれらの化合物を使用してフリーラジカルに関連する疾病または状態を予防または抑止するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の抗生物質誘導体に関する：


式中：Aは、-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR⁶)-を表し；Z-Bは、NCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂CO、NCH₂CH(OH)、CHN(R⁸)CH₂またはCHN(R⁸)COを表し；Dは、二核ヘテロアリールを表し；Y¹は、-CR¹-または-N-を表し、Y²は、-CR²-または-N-を表し、Y³は、-CR³-または-N-を表し、Y⁴は、-CR⁴-または-N-を表し；Uは、-NH-、-O-または-S-を表し、Vは、-N-または-CH-を表し；Wは、-CH₂-、-O-または-NR⁷-を表し；R¹は、H、メチル、エチルまたはハロゲンを表し；R²、R³およびR⁴は、それぞれ独立してH、C₁-C₄アルキル、ハロゲンまたはC₁-C₄アルコキシを表し；R⁵は、H、C₁-C₄アルキルまたはフッ素を表し；R⁶は、H、C₁-C₄アルキルまたはアリール-C₁-C₄アルキルを表し；R⁷は、H、C₁-C₄アルキル、アリール-C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；R⁸は、H、C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；但し、Z-BがNCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂COまたはNCH₂CH(OH)を表す場合、Wは、-CH₂-を表し；AがOまたはSを表す場合、Wは、-CH₂-を表し；Y¹、Y²、Y³およびY⁴の1つまたは2つのみが同時にNを表すことができることを条件とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書の定義と同様である）の化合物、その製造法、その使用およびそれらを含む薬剤組成物。
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新規Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物およびそれらの誘導体が開示されている。これらのＮ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物は、原核生物に存在する酵素、ペプチジルデホルミラーゼ（ＰＤＦ）を阻害する。化合物は、抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物は、他のメタロプロテイナーゼ、例えばＭＭＰに対してペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害作用を示す。化合物の製造および使用方法も開示されている。【化１】


［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリールであるか、または
ｎは０〜３である。
ただし、Ｒ１がシクロアルキルであり、および／またはＲ４が、環に２、３または４個の窒素へテロ原子を有する所望により置換されていてもよい６員単環式ヘテロアリール環である場合、１個またはそれ以上の環窒素へテロ原子は所望により酸化されていてもよい］。 （もっと読む）

ガロイルペプチドの非ペプチド模倣体であるポリヒドロキシフェノール、及び没食子酸提供成分を用いて没食子酸誘導体を製造する方法とともにポリヒドロキシフェノール含有医薬組成物及び栄養薬組成物が提供される。医薬としてのポリヒドロキシフェノールの使用、及び特に、P-セレクチンが中心的に関与する疾患若しくは症状の予防、治療又は診断のための医薬の製造のためのポリヒドロキシフェノールの使用が提供される。同化合物はまた、P-セレクチン発現細胞又は発現組織を狙い撃ちするツールとして、組成物（前記組成物は賦形剤中に更なる活性化合物を含む）中で用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患及び／又は炎症疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、細菌もしくはウイルス感染症、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、移植、移植片拒絶反応又は肺損傷の治療及び／又は予防のための、式(I)のチアゾール誘導体の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ、Ｗ、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物に関する。本化合物は、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫病、胆石、腫瘍及び／又は過剰増殖障害のような、２，３−オキシドスクアレン−ラノステロールシクラーゼに関連する疾患の治療及び／又は予防、並びに耐糖能障害及び糖尿病の治療及び／又は予防に有用である。
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新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、分割剤としてキラル４−ヒドロキシジナフト［２，１−ｄ：１’，２’−ｆ］［１，３，２］ジオキサホスフェピン４−オキシド又はその誘導体、特に（１１ｂＲ）−４−ヒドロキシジナフト［２，１−ｄ：１’，２’−ｆ］［１，３，２］ジオキサホスフェピン４−オキシドを用いる光学分割による６−ブロモ−α−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−メトキシ−α−１−ナフタレニル−β−フェニル−３−キノリンエタノールの立体異性体の混合物からの（αＳ，βＲ）−６−ブロモ−α−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−メトキシ−α−１−ナフタレニル−β−フェニル−３−キノリンエタノールの単離方法に関する。 （もっと読む）

遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍ、ｎ、ｗ、ＸおよびＹは明細書に記載の意味を有する〕の化合物はＣＲＴｈ_２受容体が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。
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本願は、プロテアソーム酵素活性、例えば、Ｒｐｎ１１の酵素活性、１９Ｓ調節粒子のメタロプロテアーゼの基質として機能するペプチドを提供する。本願は、該ペプチド基質を用いた方法および組成物も提供する。

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【課題】ホルモン感受性リパーゼの阻害剤として使用するための1-アリール-4-（アリールオキシカルボニル）-ピペラジン誘導体
【解決手段】新規の式（Ｉ）のピペラジン、それらを含む薬学的組成物、及び、ホルモン感受性リパーゼに関する疾病及び疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用。より詳細には、該化合物は、脂肪分解の調節、例えば脂肪分解の減少が有益である疾病及び疾患の治療及び／又は予防のために有用である。
【化１】

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