本発明は、式（Ｉ）


を有するＦＧＦ受容体活性化Ｎ−アシル８糖に関し、式中、Ｒ_１は１つまたは複数のアリールまたはシクロ基によって場合により置換されるＯ−アルキル基であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３−またはヒドロキシル基であり、Ｒ_３はアルキル、シクロアルキル、またはアルキル−シクロアルキル基であり、Ｒ_４は式（ＩＩ）を有する２糖であり、Ｒ_６は式（ＩＩＩ）を有する２糖であり、およびＲ_８は式（ＩＶ）を有する２糖であり、ここでＲ_５、Ｒ_７およびＲ_９は、ＯＳＯ_３またはヒドロキシル基を有する。本発明は、前記８糖の調製およびこれの治療的使用にさらに関する。
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本発明は、酸の形態または薬学的に許容される塩のいずれか１つの形態の、式（Ｉ）の七糖類、ならびにこの調製方法に関する。式（Ｉ）のオリゴ糖は、抗血栓剤として有用である。
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本発明は、酸の形態または薬学的に許容される塩のいずれか１つの形態の式（Ｉ）


の十糖類（式中、Ａｃはアセチル基を表し、Ｒは式−ＯＨまたは−ＯＳＯ_３−の基を表す。）、およびこの調製の方法に関する。式（Ｉ）のオリゴ糖は、抗血栓剤として有用である。
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【課題】表面を血液適合性にコーティングするための基質、そのコーティング方法、および望まない反応を防止または低減するための表面上でのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】選択された血液適合性表面を調整するための、糖ユニットであるN−アシルグルコサミンまたはＮ−アシルガラクトサミンを含む、オリゴ糖および多糖類、ならびにそれらオリゴ糖および／または多糖類の使用、ならびに、ヘパリン、ヘパラン硫酸およびキトサンの一般的な生合成前駆体物質を模範とする、前記オリゴ糖および／または多糖類を伴った表面の血液適合性コーティングの方法。さらに、前記オリゴ糖および／または多糖類の生産方法、および、血液適合性コートされた表面の様々な利用に関する。また特に、抗増殖性、抗炎症性および／または抗血栓性の活性物質を含む血液適合性コーティングを付着したステントにおける前記オリゴ糖および／または多糖類の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、ヘパラン硫酸を含む美容用及び皮膚用組成物に関する。本発明はさらに、美容用及び皮膚用用途のヘパラン硫酸精製方法を開示し、前記方法は、以下の工程：水中へのヘパラン硫酸の可溶化、アニオン交換樹脂への吸着、ヘパラン硫酸の選択的脱離をもたらす条件を使用する樹脂からの脱離を含む。本発明の美容用及び皮膚用組成物は、とりわけ、抗加齢効果、鎮痛効果および白化効果を示す。 （もっと読む）

本発明はヘパリンを構成する多糖類がこれらの還元性末端に−（Ｒ１）、−Ｂｉｏｔとの共有結合を有し、一般式（Ｉ）に相当することを特徴とするビオチン化ヘパリンに関し、式中、ｉは０または１であり、Ｒ１は式−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｊ−ＮＨ−または−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｊ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｋ−ＮＨの鎖であり、ｊおよびｋは１から１０のいずれかの値を有する整数であり、Ｂｉｏｔはビオチンまたはビオチン誘導体の基であり、ｎは１５０００Ｄａの平均分子量を有するヘパリンについて約２５の平均値を有する整数であり、ＸはＨまたはＳＯ_３Ｎａであり、ＹはＣＯＣＨ_３またはＳＯ_３Ｎａであり、波線はこれらが結合しているピラノース環の下または上にある結合を表す。本発明は同化合物を調製するための方法およびこれらの治療法における使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】健康な食用獣の肝、肺、腸、脾にあるヘパリンを材料とし、これを修飾して毛髪成長促進剤を提供する。
【解決手段】ヘパリンを過沃素酸で酸化し、次いで水素化硼素で還元して、抗血液凝固活性を実質的に喪失し、細胞増殖因子、サイトカイン類又は細胞接着因子との結合性を保持しているヘパリン修飾体において、その中のヘキスロン酸のジオール部分の炭素間結合を切断するとともに還元して作られた２個の隣接する第一級アルコール基のうち、少なくとも１個の第一級アルコール基を脂肪酸残基でエステル化して親脂質性ヘパリン修飾体を作り、これを有機溶剤含有の水に溶解して毛髪成長促進剤とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−イズロナートサブユニットを含有する多糖類、例えば、ヘパリン型多糖類の生成のためのプロセスを提供する。前記多糖類の生成中に生じる新たな中間化合物及びプロセスも提示する。 （もっと読む）

本発明は、スロデキシドを、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ阻害薬）などの血圧低下薬、及び／又はアンジオテンシンII受容体遮断薬（ＡＲＢ）と併用して投与することによる、糖尿病由来の腎症に苦しむ患者の治療方法に関する。ＡＣＥ阻害薬又はＡＲＢを含むスロデキシドの有効性は、マイクロアルブミン尿症の糖尿病患者において、アルブミン尿の有意な減少により示されている。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ｂｉｏｔはビオチン誘導体であり；Ｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ及び／又は−ＯＳＯ_３を表わし；Ｒ_３は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ又は−ＯＳＯ_３を表わすか、又はＲ_３は−Ｏ−ＣＨ_２−架橋を構成し；Ｐｅは糖鎖状体を表わす。］の新規ビオチニル化十六糖並びにこれらの医薬的に許容される塩、及び薬剤としてのこれらの使用に関する。
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エピＫ５-Ｎ-硫酸の亜硝酸解重合によって、又はＫ５-Ｎ-硫酸の亜硝酸解重合によって得られたLMW-Ｋ５-Ｎ-硫酸のＣ５-エピマー化によって調製されたLMW-エピＫ５-Ｎ-硫酸を原料として得られる新規な解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ,Ｏ-硫酸を開示する。方法は、原料の解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ-硫酸を、４つの工程：Ｏ-過硫酸化、部分的Ｏ-脱硫酸化、６-Ｏ-硫酸化及びＮ-硫酸化に供することからなる。解重合-LMW-エピＫ５-Ｎ,Ｏ-硫酸は、大部分の鎖の還元末端に、ジ硫酸化又はトリ硫酸化２,５-アンヒドロマンニトールユニットを有し、イズロン酸含量４０〜６０％、硫酸化度２.３〜２.９及び平均分子量約1,500〜約12,000を有する。これらは、良好な抗血栓活性を発揮するが、出血の危険性は低い。
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