本発明は、式（Ｉ）


を有するＦＧＦ受容体活性化Ｎ−アシル８糖に関し、式中、Ｒ_１は１つまたは複数のアリールまたはシクロ基によって場合により置換されるＯ−アルキル基であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３−またはヒドロキシル基であり、Ｒ_３はアルキル、シクロアルキル、またはアルキル−シクロアルキル基であり、Ｒ_４は式（ＩＩ）を有する２糖であり、Ｒ_６は式（ＩＩＩ）を有する２糖であり、およびＲ_８は式（ＩＶ）を有する２糖であり、ここでＲ_５、Ｒ_７およびＲ_９は、ＯＳＯ_３またはヒドロキシル基を有する。本発明は、前記８糖の調製およびこれの治療的使用にさらに関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】

に相当する８糖化合物であって、
式中、
波線は、グルコサミン単位のピラノース環平面の下または上のどちらかに位置する結合を示し、
Ｒ_１は基Ｏ−アルキルを表し、前記アルキル基は、１から１６個の炭素原子を含み、アリールおよびシクロアルキル基から選ばれた、同じであり得るまたは異なり得る１つまたは複数の基によって場合により置換され、
Ｒ_２は、基ＯＳＯ_３⁻またはヒドロキシル基のどちらかを表し、
Ｒ_３は、アルキル、シクロアルキルまたはアルキル−シクロアルキル基を表し、ならびに
Ｒ_４は、式（ＩＩ）：
【化２】

の２糖を表し、
式中、
Ｒ_３は上で定義した通りであり、
Ｒ_５は、基ＯＳＯ_３⁻またはヒドロキシル基のどちらかを表し、および
Ｒ_６は、式（ＩＩＩ）：
【化３】

の２糖を表し、
式中、
Ｒ_３は上で定義した通りであり、
Ｒ_７は、基ＯＳＯ_３⁻またはヒドロキシル基のどちらかを表し、および
Ｒ_８は、式（ＩＶ）：
【化４】

の２糖を表し、
式中、
Ｒ_３は上で定義した通りであり、
Ｒ_９は、基ＯＳＯ_３⁻またはヒドロキシル基のどちらかを表す、
酸形のまたはこれのいずれかの医薬的に許容される塩の形の、化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中、Ｒ_１が、
基Ｏ−アルキル（式中、前記アルキル基は５から１６個の炭素原子を含む。）、
または基Ｏ−アルキル（式中、前記アルキル基は１から８個の炭素原子を含み、ならびにアリールおよびシクロアルキル基から選ばれた、同じであり得るまたは異なり得る１または２個の基によって置換されている。）
のどちらかを表す、化合物。
【請求項３】
請求項１または請求項２に記載の化合物であって、Ｒ_１が基Ｏ−アルキルを表し、式中、前記アルキル基が５から１２個の炭素原子を含む、化合物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ_１が基Ｏ−アルキルを表し、式中、前記アルキル基が３から６個の炭素原子を含み、ならびにフェニルおよびシクロアルキルから選ばれた同じであり得るまたは異なり得る１または２個の基によって置換されている、化合物。
【請求項５】
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物であって、Ｒ_３が２から６個の炭素原子を含むアルキル基またはシクロアルキル基のどちらかを表す、化合物。
【請求項６】
請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物であって、基Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_７およびＲ_９の少なくとも１個がヒドロキシル基を表す、化合物。
【請求項７】
請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物であって、基Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_７およびＲ_９の少なくとも１個がヒドロキシル基を表し、ならびに基Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_７およびＲ_９の少なくとも１個が基ＯＳＯ_３⁻を表す、化合物。
【請求項８】
請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物であって、これらが式（Ｉ’）に相当して、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_７およびＲ_９が請求項１から７のいずれか一項で定義されている通りであることを特徴とする、化合物。
【化５】

【請求項９】
請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物であって、以下の化合物：
ペンチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１）、
ペンチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．２）、
ペンチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソヘキシル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソヘキシル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソヘキシル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−デオキシ−２−（１−オキソヘキシル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．３）、
ペンチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−［（シクロペンチル−カルボニル）−アミノ］−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−［（シクロペンチルカルボニル）アミノ］−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．４）、
ウンデシル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．５）、
５−フェニル−ペンチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．６）、
メチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−［（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）］_２−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．７）、
メチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．８）、
メチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．９）、
メチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１０）、
メチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１１）、
メチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１２）、
メチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１３）、
５−フェニル−ペンチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１４）、
２−プロピル−ペンチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１５）、
３−シクロヘキシル−プロピル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−アセトアミド−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−アセトアミド−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−アセトアミド−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−デオキシ−２−アセトアミド−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１６）、
３−シクロヘキシル−プロピル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１７）、
３，３−ジフェニル−プロピル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−デオキシ−２−（１−オキソブチル）アミノ−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１８）、および
５−フェニル−ペンチル（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（３−メチル−１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（３−メチル−１−オキソブチル）アミノ−６−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−（２−デオキシ−２−（３−メチル−１−オキソブチル）アミノ−α−Ｄ−グルコ−ピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム２−Ｏ−ナトリウムスルホナト−α−Ｌ−イドピラノシル−ウロナート）−（１→４）−２−デオキシ−２−（３−メチル−１−オキソブチル）アミノ−β−Ｄ−グルコ−ピラノシド（Ｎｏ．１９）から選ばれる、化合物。
【請求項１０】
薬剤であって、これが請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、またはこれの医薬的に許容される塩を含むことを特徴とする、薬剤。
【請求項１１】
医薬組成物であって、これが請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物、またはこれの医薬的に許容される塩、および同様に少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物であって、ＦＧＦ受容体の活性化を必要とする病状の処置での使用のための、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、血管新生活性化および虚血後脈管再生を必要とする病状の処置での使用のための、化合物。
【請求項１４】
請求項１２または請求項１３に記載の化合物であって、心虚血および下肢の動脈虚血などの虚血の処置、動脈の狭窄もしくは閉塞に関する疾患または動脈炎の処置、狭心症の処置、閉塞性血栓血管炎（ｔｈｒｏｍｂｏａｎｇｉｔｉｓ ｏｂｌｉｔｅｒａｎｓ）の処置、アテローム性動脈硬化の処置、血管形成または動脈内膜除去術後の再狭窄抑制の処置、瘢痕形成の処置、筋再生処置、筋芽細胞生存のための処置、末梢神経障害の処置、術後神経損傷の処置、パーキンソン病、アルツハイマー病、プリオン病およびアルコール性神経変性などの神経不全の処置、認知症の処置、糖尿病の場合のバイオ人工膵臓移植片の生存を改善するための処置、移植片の脈管再生および移植片の生存を改善するための処置、網膜変性の処置、網膜色素変性症の処置、変形性関節症の処置、子癇前症の処置または血管病変および急性呼吸促迫症候群の処置、軟骨修復の処置、骨の修復および保護のための処置、毛包の修復および保護のためのならびに育毛の保護および調節のための処置での使用のための、化合物。
【請求項１５】
式（Ｖ）：
【化６】

の化合物であって、式中、Ａｌｋがアルキル基を表し、Ｒ_１が請求項１から４のいずれか一項で定義した通りであり、ならびに同じであり得るまたは異なり得るＰｇ、Ｐｇ’およびＰｇ’’が保護基を表す、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、式中、Ｐｇ、Ｐｇ’およびＰｇ’’がそれぞれベンジル、ｔＢＤＰＳおよびアセチル基を表し、Ａｌｋがメチル基を表し、ならびにＲ_１が請求項１から４のいずれか一項で定義した通りである、化合物。
【請求項１７】
請求項１５または１６に記載の化合物であって、式中、Ｐｇ、Ｐｇ’およびＰｇ’’がそれぞれベンジル、ｔＢＤＰＳおよびアセチル基を表し、Ａｌｋがメチル基を表し、ならびにＲ_１が以下の基：−Ｏ−メチル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_５−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ（Ｃ_３Ｈ_７）_２、−Ｏ−（ＣＨ_２）_３−Ｃ_６Ｈ_１１および−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨ（フェニル）_２から選ばれる、化合物。
【請求項１８】
式（ＶＩ）：
【化７】

の化合物であって、式中、Ａｌｋがアルキル基を表し、ならびに同じであり得るまたは異なり得るＰｇ、Ｐｇ’およびＰｇ’’が保護基を表す、化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、式中、Ａｌｋがメチル基を表し、ならびにＰｇ、Ｐｇ’およびＰｇ’’がそれぞれベンジル、レブリニルおよびアセチル基を表す、化合物。

【公表番号】特表２０１３−５０１８３９（Ｐ２０１３−５０１８３９Ａ）
【公表日】平成２５年１月１７日（２０１３．１．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２４２６５（Ｐ２０１２−５２４２６５）
【出願日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２０１０／０５１７０３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１８５８８
【国際公開日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】