本発明は、新規な二置換Ｄ−ホモ−エストラ−1,3,5(10)−トリエン類［式中、Ｒ²は、C₁−C₈−アルキル基、C₁−C₈−アルキルオキシ基又はハロゲン原子を表し、Ｒ¹³は、水素原子又はメチル基を表し、Ｒ¹⁷は、水素原子又はフッ素原子を表す］、薬理学的に許容しうる塩、それらの製造及び17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ タイプ１の阻害により影響され得るエストロゲン依存性疾患の予防と治療のための医薬製剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I：


[式中、R²は、飽和又は不飽和C₁-C₈−アルキル基、C₁-C₅−アルキルオキシ基、アラルキル基又はアルキルアリール基、基−O−CnFmHo（ここで、ｎ＝１，２，３，４，５又は６、ｍ≧１及びｍ＋０＝2ｎ＋１）、又は基CH₂XY（ここで、Xは酸素原子を表し、そしてYは１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を表わす）、並びにハロゲン原子又はニトリル基であり、R¹³は、水素原子又はメチル基であり、R¹⁶は、水素原子又は弗素原子であり、Zは、酸素原子又は硫黄原子であり、個々のR³及びR⁵はお互い独立して、α−又はβ−位水素原子であり、個々のR⁴及びR⁶はお互い独立して、α−又はβ−位水素原子、C₁-C₅−アルキル基、C₁-C₅−アルキルオキシ基、C₁-C₅−アシル基又はヒドロキシ基、又はアラルキル基又はアルキルアリール基であり、R³及びR⁴は、一緒に酸素原子を表し、R⁵及びR⁶は、一緒に酸素原子を表し、個々のR⁷及びR⁸は、水素原子、又は一緒にCH₂基を表わす]で表される、新規の２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−17−オンに関する。前記化合物の医薬的に許容できる塩、エストロゲン依存性疾患を予防し、そして処理するために有用であり、そして17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１を阻害することにより影響される薬物の形での前記化合物の生成及び使用がまた開示される。
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変性性疾患および変性性障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。以下の化合物を参照のこと。この化合物は、細胞保護特性を有し、シクロペンタノフェナントレン関連ステロイドのクラスに属し、このステロイドは、誘導体化エストロゲン様構造を有し、顕著な雌性化活性を有さずに、細胞保護活性を与え、それにより例えば、変性性障害の処置において、または組織移植における使用のため、または他の疾患、障害もしくは状態のために治療的に投与される場合に、望ましくない副作用を回避する。このような変性性障害としては、神経変性性障害、眼の障害、心臓血管の障害、ミトコンドリア病、骨の障害、関節の障害、結合組織の障害もしくは軟骨の障害、または興奮毒性経路の活性の変化と関連した障害が挙げられる。 （もっと読む）

妊娠に関連する疾患または障害を処置および／または予防するための方法および組成物を提供する。前記方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与に関する。さらに、妊娠に関連する疾患または障害を診断または予防するための方法を提供する。前記方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝物の検出に関する。

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構造式Ｉの化合物はアンドロゲン受容体（ＡＲ）の組織選択的モジュレーターである。これらの化合物は筋緊張低下の増強や、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全、並びに自己免疫疾患等のアンドロゲン欠乏に起因するか又はアンドロゲン投与により改善することができる病態の治療に単剤又は他の活性物質との併用剤として有用である。 （もっと読む）

式：（Ｉ）（化学構造を挿入）又は（ＩＩ）（化学構造を挿入）［式中、Ｒ_ａは、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＣＣＨ_３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分枝及び／又は環状炭化水素鎖である］の化合物の有効量を投与することにより、望ましくない血管新生によって特徴付けられる哺乳動物疾患又は状態を治療するための組成物及び方法。

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本発明は、バナバ、ビワ、シソ又はグアバから誘導されるカルスを、インドール酢酸及びこれ以外の植物ホルモンとともに培養し、培養した前記カルスから、コロソリン酸、トルメンティック酸、２α，１９α−ジヒドロキシ−３−オキソ−ウルス−１２−エン−２８−オイック酸及びマスリン酸からなる群より選ばれる少なくとも一種を含むトリテルペン組成物を得るトリテルペン組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エクジステロイド部分のアルキル側鎖上のヒドロキシル基を誘導体化することによって、エクジステロイド部分に蛍光部分を結合させたエクジステロイド誘導体を提供する。該誘導体は、エクジソン受容体またはそのリガンド結合ドメインに結合できる能力があり、アッセイに使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、コロソリン酸等からなるインスリン初期分泌促進剤である。本発明のインスリン初期分泌促進剤によれば、インスリンを食直後すばやく分泌させ、しかも血中グルコースが上昇しない時には余分なインスリン分泌を抑制可能なインスリン初期分泌促進剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の△¹⁵-D-ホモステロイド、それらの製造法、および前記化合物を含む製薬組成物に関する。一般式(I)の創意に富む化合物は、男性ホルモン活性を供する。

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