本発明は、特定の臨床的障害（高血糖、２型糖尿病、関節炎、および多発性硬化症など）を処置する方法に関する。本発明はまた、生体分子に及ぼす可変の生物学的効果または治療効果の同時誘発および別の時点での生体分子の相対的標準化によって一部特徴づけられる薬物を同定および特徴づける方法を提供する。化合物には、１７α−エチニルアンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールまたはアンドロスタ−５−エン−３β，４β，１６α，１７β−テトラオールが含まれ、これらを、かかる候補薬物の評価および特徴づけを容易にするための参照基準として使用することができる。 （もっと読む）

本発明に係る調製方法では、カルボキシル基、ヒドロキシル基、またはアミノ官能基を有する上記水不溶性テルペノイドの当該官能基が、Ｘ^ａが‐ＯＣ‐Ｒ‐ＣＯＯＨである上記水不溶性テルペノイドの上記ヒドロキシル基に結合する一般式Ｘ^ａで示される置換基と、Ｘ^ａが‐ＯＣ‐Ｒ‐ＣＯＯＨである上記テルペノイドの上記アミノ基に結合する一般式Ｘ^ａで示される置換基と、Ｘ^ｂが‐（ＣＨ_２）_ｎＮ^＋Ｒ_３Ｙ⁻である上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｂの第四アンモニウム置換基と、Ｘ^ｃが‐（ＣＨ_２）_ｎＲ^＋Ｙ⁻である上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｃで示される第四アンモニウム置換基と、Ｘ^ｄが‐Ｒ‐ＣＯＯＨを表す上記テルペノイドの上記カルボキシル基に結合する一般式Ｘ^ｄで示される置換基と、Ｘ^ｅがグルコシル、ガラクトシル、アラビノシル、ラムノシル、ラクトシル、セロビオシル、マルトシル、およびそれらの２‐デオキシ類似体からなる群から選択される、上記テルペノイドの上記ヒドロキシル基または上記カルボキシル基に対してαまたはβグリコシド結合によって結合するグリコシル置換基Ｘ^ｅとからなる群から選択される置換基によって誘導体化され、続いて、調製された当該誘導体が、水と、シクロデキストリンと、必要に応じて薬学的に許容される補助物質とを含有する溶液に溶解されて、シクロデキストリンを含有する包接誘導体を形成する。 （もっと読む）

【課題】９８％より高い純度を有する２−ＭＥ２を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】９８％より高い純度を有する２−メトキシエストラジオールが、合成又は精製法により生成される。エストロゲン性構成成分を欠くこの高純度２−メトキシエストラジオールは、ヒトにおける臨床的使用に特に適している。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規グリチルレチン酸誘導体、その誘導体を含む組成物、ならびに癌、糖尿病およびハンチントン病などの、PPARγのアップレギュレーションおよび/または一つもしくは複数の特異性（Sp）タンパク質の発現もしくは活性のダウンレギュレーションから利益を得る状態または疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式Ｉの新規エンフマフンギン誘導体および薬学的に許容できるその塩、その合成、ならびに（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素の阻害剤としてのその使用に関する。本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩、ならびに本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物は、抗真菌感染症ならびに関連する疾患および病状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】副作用がなく優れた前駆脂肪細胞分化誘導阻害作用を有する脂肪細胞分化阻害剤、ならびに肥満および肥満が関与する疾病の予防、改善または治療に優れた効果を奏する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品を提供することにある。
【解決手段】下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、メトキシ基、アセトキシ基または糖残基を表し、Ｒ^２は、酸素原子または水酸基を表し、Ｒ^３は、メチル基または水酸基を表し、Ｒ^４は、水素原子またはアセチル基を表し、
【化２】


は、単結合または二重結合を表す）で示されるククルビタシン化合物を有効成分とする脂肪細胞分化阻害剤ならびにこれを含有する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品である。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物であって、ここで：ｍは、０〜６；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８は水素、アルキル、アルコキシ等であり、Ｒ^７は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｒ^２１は、ヒドロカルビル、Ｒ^２２は水素、Ｒ^２３は水素、アルキルである化合物。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖状態、特に、がんおよびがんに関連した状態の、小分子阻害剤からなる。例えば、関連する悪性腫瘍には、特に、卵巣がん、子宮頚がん、乳がん、直腸結腸がん、および膠芽腫がある。従って、本発明の化合物はこれらの疾患の治療、予防、または抑制のうち少なくともいずれかに有用である。よって、本発明は、該化合物を含んでなる医薬製剤、ならびに該化合物および製剤を用いてがんを抑制し、また前記疾患を治療、予防、または抑制する方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、コリンキナーゼ酵素の選択的遮断薬としてのトリテルペンキノンおよびトリテルペンフェノール誘導体、それらの薬学上許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または立体異性体、それらを含有する医薬組成物、腫瘍および寄生生物性疾患またはウイルス、細菌もしくは真菌により引き起こされる疾病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、アンドロゲン受容体（ＡＲ）の組織選択的モジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の強化に、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、筋減少症、脆化、加齢肌、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不能性貧血およびその他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ衰弱、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌カテキシー、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全症および自己免疫疾患のようなアンドロゲン欠乏に起因するかまたはアンドロゲン投与によって軽減できる状態の治療に、単独でまたは他の活性剤と組合せて有用である。
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虚血性疾患に起因する心筋の損傷又は傷害の治療又は修復において、心筋細胞を再生させるための医薬組成物及び方法。医薬組成物は、式（Ｉ）の骨格構造を有する活性成分化合物を含有する。当該活性成分化合物は、（ａ）筋原性前駆細胞の生存能力を増加させて、前記前駆細胞を、絶対的虚血期間を通じて生存可能にするステップ、（ｂ）筋傷害が位置する心臓領域において、損傷した血液供給ネットワークを再構成するステップ、及び（ｃ）心臓の細胞系譜に沿った前記前駆細胞の心筋原性分化効率を高めるステップ、の実施を可能とする。前記ステップは、同時に、又は任意の特定の順序で実施される。
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本発明は、１−[17β−アセチルオキシ−３α−ヒドロキシ−２β−（４−モルホリニル）−5α−アンドロスタン−16β−イル]−１−（２−プロペニル）ピロリジニウムブロミド（ロクロニウムブロミド）及びその中間体の合成方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

【課題】 沙棘由来の抗炎症効果を持つ化合物を明らかにするとともに、該化合物の新規用途を開発することを目的とする。
【解決手段】 下記一般式（１）に示すトリテルペン誘導体並びに該トリテルペン誘導体、又は薬理学的に許容される塩を有効成分とする、一酸化窒素産生抑制剤及びラジカル消去剤により解決する。
【化１】


（上記式中、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は同時に又は各々独立して水酸基、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基又はアルキルエーテル基を意味する。） （もっと読む）

早産の合併症を治療および/または予防する方法および組成物が提供される。この方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与を含む。早産の合併症を診断または予測する方法も提供される。この方法は2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝産物の検出を含む。

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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた中性脂肪減少効果を示すリパーゼ活性化作用を呈するアントラキノン誘導体を提供する。また、この誘導体を含有する副作用が弱く、優れた抗肥満薬、食品製剤及び化粧品を提供する。
【解決手段】 アントラキノン誘導体は、植物由来のステロイドとアントラキノンからなる化合物である。また、ギシギシの実、葉又は根の粉砕物、大豆の粉砕物を納豆菌により発酵させ、アルカリ還元化して得られる化合物である。抗肥満薬は、は中性脂肪減少効果を示すアントラキノン誘導体を主成分とするものである。化粧品は中性脂肪減少効果を示し、アントラキノン誘導体からなるものである。中性脂肪減少効果を示す食品製剤は、アントラキノン誘導体１重量に対し、バナバの葉の抽出物０．００１〜０．０１重量及びカキの葉の抽出物０．０１〜１重量からなるものである。 （もっと読む）

【課題】新規なＡ−ｎ−ステロイドと、それを含み、同様な活性または相乗活性を有する別の有効成分を含むことができる、賦形剤またはビヒクルと混合した医薬組成物と、その骨芽細胞のカルシウム固定促進剤としての使用。
【解決手段】 一般式Ｉを有する新規なＡ−ｎ−ステロイド：


（Ｒは水素、１〜７個の炭素原子を有する低級アルキル基、３〜７個の炭素原子を有する低級シクロアルキル基、５〜１０個の炭素原子を有するアリール基、アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するアリールアルキル基または脂肪族カルボン酸、シクロアルキルカルボン酸またはアリールカルボン酸から得られるアシル基） （もっと読む）

【課題】間葉細胞機能、例えば平滑筋および線維芽細胞の増殖またはサイトカイン発現を調整するための化合物および方法、ならびに間葉細胞機能と関連する状態、例えば喘息と関連する気道過敏症を治療するための化合物および方法。
【解決手段】本化合物は炎症も抑制する。本化合物はエストラトリエン誘導体のクラスであり、２、６または１７の位置で置換された芳香族置換基を含む、基Ａを含んでいる２−メトキシエストラジオールの様々な誘導体を含む。 （もっと読む）