本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 （もっと読む）

ビタミンD化合物を使用することを含む、例えば手術的癒着などの、癒着を防止する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、1,1-ジメチルプロピル側鎖を伴う1α-ヒドロキシ-2-(3'-ヒドロキシプロピリデン)-19-ノル-ビタミンD化合物、およびそれらの薬学的使用について開示する。これらの化合物は、未分化の細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化の誘導において、顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびに乾癬などの皮膚疾患、更には皺、皮膚のたるみ、ドライスキンおよび不充分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のための使用が証明される。これらの化合物はまた、カルセミック活性をもし有するとしてもわずかであり、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患、ならびに腎性骨形成異常症を治療するために使用することができる。これらの化合物は、肥満症の治療または予防にも使用することができる。

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【課題】選択的な生物学的性質を有し、容易に入手可能または接近可能な出発物質からの接近性が良好である、新規なビタミンＤ類化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ａ、ＢおよびＸは特定の有機基であり、ｎは２または３である）で示されるビタミンＤ化合物。これらの化合物の製造方法、これらの化合物の製造方法における貴重な中間体の製造方法およびそれらの薬物療法および化粧品での使用。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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式中、X₁、X₂およびX₃がHまたはヒドロキシ保護基から独立して選択され、R₁が、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基; 1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から選択される、式(IA)または(IB)の化合物が提供される。このような化合物は薬学的組成物の調製に使用され、さまざまな生物学的状態の処置に有用である。

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【課題】白血病のような新生物疾患の治療用薬剤を開発する。
【解決手段】１，２５−ジヒドロキシ−１６，２３−ジエン−２６，２７−ビスホモ−コレカルシフェロールあるいは１，２５−ジヒドロキシ−１６−エン−２３−イン−２６，２７−ビスホモ−コレカルシフェロールおよびそれらの誘導体はＨＬ−６０細胞分化を促進し、そのため白血病のような新生物疾患の治療用の薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジェミニビタミンＤ₃化合物を提供するものであり、ビタミンＤ₃に関連する症状を治療するために当該化合物を使用する方法及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供するものである。
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２−プロピリデン−１９−ノル−ビタミンＤ化合物、並びにこれらの化合物の医薬的使用及びこれらの化合物を合成する方法が開示される。これらの化合物は、高い骨カルシウム移動活性及び高い腸内カルシウム運搬活性によって特徴付けられる。これは、骨の形成が所望される疾患、特に骨粗鬆症、並びに多発性硬化症、糖尿病及び狼瘡のような自己免疫性疾患の治療及び予防のための新規な治療剤となる。これらの化合物は、更に未分化細胞の増殖を阻止し、そしてその単核細胞への分化を誘導し、従って抗癌剤としての使用を立証し、そして乾癬のような皮膚疾患の治療のための顕著な活性を示す。これらの化合物は、更に骨の破壊強度及び圧縮強度の両方を増加し、股関節及び膝関節置換のような骨置換手術に関連する使用を立証する。 （もっと読む）

本発明は、２０−アルキルジェミニビタミンＤ_３化合物、ビタミンＤ_３に関連する症状を治療するために当該化合物を用いる方法、及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１４−エピ−２−アルキル−１９−ノルビタミンＤ誘導体と呼ばれる、ビタミンＤの類似体に関する。また、合成の一般的方法および生物学的活性も記述される。一般式は、（Ｉ）であり、式中Ｒ（αまたはβ指向性）は、アルキル置換基を表し、Ｘは、ビタミンＤの、またはその確立された類似体の１つの典型的な側鎖の部分である。
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下記式Iの化合物を提供する。
【化１】


（式中、X¹、X²、及びX³は、H及びヒドロキシ保護基から独立に選択される。）該化合物は医薬組成物の調製に使用でき、かつ種々の生物学的状態を治療するのに有用である。 （もっと読む）

下記式Iの化合物を提供する。
【化１】


（式中、X¹、X²、及びX³は、H及びヒドロキシ保護基から独立に選択される。）該化合物は医薬組成物の調製に使用でき、かつ種々の生物学的状態を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、１７，２０(Ｅ)−デヒドロビタミンＤ類似体、そして特に１７(Ｅ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ_３、およびその医薬的使用を開示する。この化合物は、未分化細胞の増殖を抑えて単球へとそれらの分化を誘導する上で著明な活性を示し、したがって抗癌剤として、また皮膚疾患 例えば乾癬、ならびに皮膚の状態 例えばしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌および不十分な皮脂の分泌の治療のための使用を明示する。この化合物はまた、血漿カルシウム上昇活性を例えあったとしてもほとんど有しておらず、そのためヒトの自己免疫障害および炎症性疾患、ならびに腎性骨異栄養症および肥満を治療するために使用してよい。 （もっと読む）

本発明は、１７，２０(Ｚ)−デヒドロビタミンＤ類似体、そして特に１７(Ｚ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ_３、およびその医薬的使用を開示する。この化合物は、未分化細胞の増殖を抑えて単球へとそれらの分化を誘導する上で著明な活性を示し、したがって抗癌剤として、また皮膚疾患 例えば乾癬、ならびに皮膚の状態 例えばしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌および不十分な皮脂の分泌の治療のための使用を明示する。この化合物はまた、ヒトにおける自己免疫疾患および炎症性疾患、ならびに腎性骨異栄養症および肥満を治療するために使用してよい。この化合物はまた、この化合物を骨粗しょう症、骨軟化症、腎性骨異栄養症、および副甲状腺機能低下症の治療および予防のための治療薬とする、有意な血漿カルシウム上昇活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）で２０位の炭素が置換されている、１６位の炭素が二重結合であり、２３位の炭素が単結合、二重結合又は三重結合である、コレカルシフェロールのビタミンＤ_３類似体を提供する。２５位の炭素が、種々のアルキル及びハロアルキルで置換されている。本発明は、薬学的に許容されるエステル、塩及びそれらのプロドラッグを提供する。さらに、ビタミンＤ_３関連の症状の治療に前記化合物を用いるための方法、及び前記化合物を包含する医薬組成物を開示する。
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1,24(S)-ジヒドロキシビタミンD₂の新規な結晶形態（その中には水和物と溶媒和物が含まれる）とその作製方法が提供される。この新規な結晶形態を含む医薬組成物と栄養薬効組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明の目的は、新規な２，２−ジ置換−１９−ノルビタミンＤ誘導体を提供することである。
本発明により、一般式（Ｉ）：


（式中、
Ｒ１およびＲ２は、同一または異なって、水酸基等を表し、Ａは水素、または無置換の直鎖もしくは分岐鎖状アルキル基等を表す）
で表される化合物が提供される。
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式Iで示される化合物、ならびにそのプロドラッグおよび立体異性体、そして医療におけるそれらの使用、および医薬製造におけるそれらの使用を提供する：
【化１】


［式中、
R¹およびR²は、同じかまたは異なっていてよく、ハロゲン、（C₁〜C₆）ヒドロカルビルを表し、1個もしくは2個のヒドロキシル基または1個またはそれ以上の弗素原子で置換されていてもよく、
または、R¹およびR²は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、（C₃〜C₆）炭素環を形成するか、
または、R¹およびR²の1つがR³と共に直接結合を形成し、それによって三重結合を構成するか、
または、R¹およびR²の両方が、水素を表し；
R³は、R¹およびR²の1つと直接結合を形成しない場合、水素または（C₁〜C₃）ヒドロカルビルを表し；
Xは、（E）−エチレン、（Z）−エチレン、エチニレンまたは結合を表し；
YおよびZは、独立に、水素またはメチルを表し；
16位Cと17位Cの間の結合は破線で示され、該結合が、単結合（その場合、環置換基の配置はβである）または二重結合であることを表し；
Aは、ヒドロキシル、弗素または水素を表し；
Bは、CH₂またはH₂を表し；
3位置における配置は、天然ビタミンD₃と同じ配置（ノルマル）に相当するか、または3位置における配置は、天然ビタミンD₃と逆（エピ）であり；
但し、
Xが（E）−エチレンまたは（Z）−エチレンを表す場合、R¹およびR²の1つがR³と一緒になって、三重結合を構成するように直接結合を形成しないものとし；
さらに、Xが結合を表す場合、R¹およびR²は水素でないものとし；
さらに、式Iの化合物は3（S）−ヒドロキシ−9,10−セココレスタ−5（Z）,7（E）,10（19）,22（E）,24−ペンタ−エンでないものとする］。
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２−アルキリデン−１８，１９−ジノルビタミンＤ化合物をこれらの化合物の医薬的用途及びこれらの化合物の合成方法と共に開示する。これらの化合物は、骨カルシウム動員活性が低く、腸内カルシウム輸送活性が高いことを特徴とする。これにより、骨形成が望まれる疾患、特に、多発性硬化症、真性糖尿病、及び狼瘡等の自己免疫疾患同様骨粗しょう症の治療及び予防のための新規な治療剤がもたらされる。これらの化合物はまた、未分化の細胞の増殖を阻み、単球への分化を誘導する顕著な活性を呈し、従って、抗癌剤としての使用及び乾癬等の皮膚疾患の治療を証明する。これらの化合物はまた、骨強度及び骨の破砕強度を高め、従って、股関節及び膝関節等の骨置換処置で合わせて用いることを証明する。 （もっと読む）