本発明は、結晶形態ＩＩとして指定されるビマトプロストの新規の結晶形態を提供する。この新規の結晶形態は、これまでに知られているビマトプロストの最も安定した形態である。さらに、ビマトプロスト結晶形態ＩＩが結晶形態Ｉから容易に調製されることが見出された。 （もっと読む）

【課題】クロライドチャンネルオープナーとしての新規なプロスタグランジン化合物の提供。
【解決手段】１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−ＰＧＥ１Ｎ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１６，１６−ジフルオロ−ＰＧＦ１αＮ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノールＰＧＦ２αＮ−エチルアミド、１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−２０−エチル−ＰＧＦ２αＮ−エチルアミドなどのプロスタグランジン化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Iに示されるビマトプロストの結晶型Aおよびその製造方法と用途を公開した。前述結晶型Aの粉末X線回折（XRPD）スペクトルにおいて下述の2θ角：3.2±0.2°、5.5±0.2°、11.4±0.2°、16.7±0.2°、17.6±0.2°、19.9±0.2°、20.8±0.2°、および22.8±0.2°に特徴的ピークがある。

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【課題】眼圧降下剤および平滑筋弛緩剤を提供する。
【解決手段】本発明は、１位においてハロ、メチル、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アミド、アジド、オキシム、シアノ、チオール、エーテルまたはチオエーテル基で置換されたシクロペンタンヘプタン酸,２−シクロアルキルまたはアリールアルキル誘導体、例えば１−ＯＨシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体に関する。本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は有効な眼圧降下剤であり、緑内障の処置に特に適当である。更に、本発明のシクロペンタンヘプタン酸,２−(シクロアルキルまたはアリールアルキル)誘導体は、全身性高血圧および肺疾患において広範に適用し得る平滑筋弛緩剤であり、胃腸疾患、生殖、受胎力、失禁、ショックなどに関して適用し得る平滑筋弛緩剤である。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン誘導体の製造方法及びそのための中間体に関する。本発明によれば、高純度のプロスタグランジンＦ（ＰＧＦ）誘導体を、共役付加反応を通じて得られたプロスタグランジンＥ（ＰＧＥ）誘導体の保護基をまず除去してから、シクロペンタノン環に存在するケトン基を立体選択的に還元させることにより、効率的かつ経済的に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン誘導体、特に、プロスタグランジンF_2α誘導体、例えば、ビマトプロスト、ラタノプロスト及びトラボプロストの新規な製造方法、前記方法の新規な中間体及びプロスタグランジン誘導体の製造におけるそれらの使用に関する。前記方法は、ａ）式（Ｉ）の化合物を式（II）の化合物を反応させ、式（III）の化合物を生成すること、ｂ）式（III）の化合物の側鎖のオキソ基を不斉還元剤で還元して、式（IV）の化合物を生成することを含んでいる。

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治療用化合物を本明細書において開示する。また、それらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。本明細書に開示する化合物は、眼の症状、腸疾患および脱毛症を治療するのに使用する。 （もっと読む）

下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、Y、A、R¹、R²、ZおよびGは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩ）：


［式中、Ｌはオキソ、Ｍは水素;Ａは−ＣＯＯＨまたはその塩、エーテル、エステルもしくはアミド、;Ｂは−ＣＨ_２−ＣＨ_２−;Ｚはオキソ;Ｘ_１およびＸ_２はフッ素原子;Ｒ１は２価の炭素原子数６の脂肪族炭化水素基;Ｒ２は単結合；およびＲ３は炭素原子数４のアルキル基である］で示される化合物を提供する。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式で表される化合物を開示する：
【化１】


(1)
また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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改良された薬理学的活性及び向上した許容性を有するプロスタグランジンアミドのニトロ誘導体が記載される。これらは、緑内障及び高眼圧症の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

式


（式中、Ｘはハロゲン原子を示し、Ｙはエチレン基、ビニレン基またはエチニレン基を示し、Ｚは−（ＣＨ_２）_ｍ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−または−Ｓ（Ｏ）_ｐ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｍは０〜３の整数を示し、ｎは０〜２の整数を示し、ｐは０〜２の整数を示す）で示される基を示し、Ｒ^１は水素原子、Ｃ_１−５のアルキル基または置換Ｃ_１−５アルキル基を示し、Ｒ^２はＣ_３−１０のシクロアルキル基、Ｃ_１−４のアルキル基で置換されたＣ_３−１０のシクロアルキル基またはＣ_４−１５のシクロアルキルアルキル基を示し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−５のアルキル基または置換Ｃ_１−５アルキル基を示す。）で表されるプロスタグランジン誘導体、その製薬学的に許容される塩またはその水和物はプロスタグランジンＤＰ受容体に対し、優れたアンタゴニスト作用を有するので、アレルギー性鼻炎、鼻閉、喘息、アレルギー性結膜炎、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害などの疾患に対して有用である。
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【課題】
概日リズムのメカニズムの解明、概日リズム調整剤または概日リズム調整方法を提供すること、抗がん剤を提供すること、及び、概日リズムの異常・がん発症リスク・ストレスを検出する手段を提供すること。
【解決手段】
１５ｄ−ＰＧＪ２（１５−デオキシ−デルタ１２，１４−プロスタグランジンＪ２）がｐｅｒ２遺伝子の発現を促進するという新知見に基づき、ｐｅｒ２遺伝子の発現を促進する１５ｄ−ＰＧＪ２、及び、１５ｄ−ＰＧＪ２を用いたｐｅｒ２遺伝子の発現を促進する方法、を提供する。また、１５ｄ−ＰＧＪ２を含有する概日リズム調整剤、抗がん剤、及び、１５ｄ−ＰＧＪ２を用いた概日リズム調整方法、を提供する。さらに、概日リズムの異常・がん発症リスク・ストレスを検出するマーカーとしての１５ｄ−ＰＧＪ２、及び、１５ｄ−ＰＧＪ２をマーカーとして用いた概日リズムの異常・がん発症リスク・ストレスを検出する方法、を提供する。
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式(I)を有するプロスタグランジン化合物を製造する方法を提供し、及びを新規な中間体をも開示する。
（上記式中、Ａは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、アリール基が所望によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロおよびＣＦ_３からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されているＣ_７〜Ｃ_１６アラルキル、および（ＣＨ_２）_ｎＯＲ’からなる群から選択され、ｎは１〜３であり、Ｒ’は、所望によりＣ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロおよびＣＦ_３からなる群から選択された１〜３個の置換基で置換されているＣ_６〜Ｃ_１０アリール基を表し、ＢはＯＲ”およびＮＨＲ”から選択され、Ｒ”はＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり、式（ａ）は二重結合または単結合を表す。）
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プロスタグランジンとアミンとに関連するアミドを含有する組成物を開示する。アミンは、エピネフリン、ドーパミン、セロトニンおよびそれらの類似体またはプロドラッグから成る群から選択する。また、ある種の化合物、医薬組成物、および緑内障の処置方法も開示する。式A：

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本発明は、医薬、例えば眼圧降下剤としての、シクロペンタンヘプタン（エン）酸,２−チオカルバモイルオキシおよびカルバモイルオキシの使用に関する。本発明に従って使用する化合物は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ配置を表し；
破線は、その結合が二重結合または単結合であることを表し；
Ｕ、Ｙ、Ｘ、Ｒ^１、Ａｒ、ｎ、ｘおよびｙは明細書中に定義するとおりである。］。

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