本発明は、蛍光性でないジピロメテン−ホウ素に由来する新規の蛍光性化合物、同化合物を調製する方法、及び生体分子を蛍光標識するためのその使用に関する。本発明はまた、前記蛍光性化合物で標識された生体分子、及び医学診断法のような検出方法へのその使用に関する。より具体的には、本発明の検出法は、アルツハイマー病のような神経変性疾患を診断するのに特に有用である。 （もっと読む）

本開示は、有機反応のための、詳細にはアミンとの直接的なアミド化反応のための、操作的に単純な、カルボン酸の低温での触媒活性化方法を記載するものである。本方法は、式(I)のオルト置換アリールボロン酸の使用を伴い、式中のR¹からR⁵基は、本明細書において定義するとおりである。好ましい態様において、R¹はハロゲンである。アリールボロン酸は、求核性1,2-付加反応、共役1,4-付加反応、およびα,β-不飽和カルボン酸を伴うディールス・アルダー反応を含む付加環化反応を触媒する。

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【課題】被分析物センサーにおいて使用するためのピリジニウムボロン酸消光体を提供する。
【解決手段】ボロン酸で機能化された新規なピリジニウム塩およびそれらの製造方法が開示される。蛍光染料と組み合わせた場合、その化合物は、ポリヒドロキシル−置換有機分子の検出において有用である。 （もっと読む）

複素環式のボロン酸化合物を合成することに関連して、収斂的合成方法論は、ボロピロリジン化合物およびボロピロリジン化合物の誘導体を調製するために特に有効である。本発明は、種々のボロピロリジン酸およびエステルを調製するための合成方法に関連する。そのような化合物は、糖尿病および関連した疾患に苦しむ患者を処置することに有用である。下記の式Ｉの化合物を、下記の式ＩＩの化合物とカップリングして、下記の式ＩＩＩの化合物を得ることを含む、方法。
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本発明は、ボロン酸エステルおよび酸化合物の合成に関する。さらに詳細には、本発明は、ボロン酸エステル、および酸化合物（ペプチドボロン酸プロテアソームインヒビターボルテゾミブ（ｂｏｒｔｅｚｏｍｉｂ）を含む）の大規模生成のための改良された合成プロセスを提供する。本明細書に記載されるプロセスは、利用可能な製造能力の大きさによってのみ限定される、大規模の数キログラムの規模でのバッチ生産のために適切である。本発明のプロセスは、α−アミノボロン酸エステルおよび酸化合物を含む、キラルボロン酸エステルおよび酸化合物の合成のために特に有利である。 （もっと読む）

【課題】 核酸や核酸関連物質と相互作用してそれらの挙動や構造解析などに用いられる試薬を提供する。
【解決手段】 ポリペプチド結合を形成するアミノ基とカルボキシル基以外に側鎖に水酸基、カルボキシル基またはアミノ基から成る反応性官能基を有するアミノ酸を構成単位とし、前記アミノ酸側鎖の反応性官能基を介して、下記の式（Ｉ）で表わされるフェニルボロン酸基が結合されているポリアミノ酸誘導体から成る核酸関連物質反応試薬。式（Ｉ）中、Ｒは、アミノ酸側鎖の反応性官能基である水酸基、カルボキシル基またはアミノ基と反応して形成された原子団を表す。
【化１】
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