本発明は、１７，２０(Ｚ)−デヒドロビタミンＤ類似体、そして特に１７(Ｚ)−１α，２５−ジヒドロキシ−１７(２０)−デヒドロ−２−メチレン−１９−ノル−ビタミンＤ_３、およびその医薬的使用を開示する。この化合物は、未分化細胞の増殖を抑えて単球へとそれらの分化を誘導する上で著明な活性を示し、したがって抗癌剤として、また皮膚疾患 例えば乾癬、ならびに皮膚の状態 例えばしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌および不十分な皮脂の分泌の治療のための使用を明示する。この化合物はまた、ヒトにおける自己免疫疾患および炎症性疾患、ならびに腎性骨異栄養症および肥満を治療するために使用してよい。この化合物はまた、この化合物を骨粗しょう症、骨軟化症、腎性骨異栄養症、および副甲状腺機能低下症の治療および予防のための治療薬とする、有意な血漿カルシウム上昇活性を有する。 （もっと読む）

下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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本発明は、式（１）で示されるシルセスキオキサン誘導体を提供する。


（ここで、Ｒ^１は水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；Ｒ^２およびＲ^３はアルキル、フェニルまたはシクロヘキシルであり；Ａは単量体に対して重合を開始させる能力を有する基である。）
本発明のシルセスキオキサン誘導体を用いて、重合体を形成することにより、新たな有機−無機複合材料が得られる。
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本発明は、電子材料、光学材料、電子光学材料、または触媒担持体として用いるためのシルセスキオキサン誘導体（ＰＳＱ誘導体）およびその製造方法に関する。既存のＰＳＱ誘導体には、一般的な有機重合体との相溶性が悪いというの問題点がある。本発明は、一般的な有機重合体との相溶性が改善された新規なＰＳＱ誘導体およびこれを短時間かつ低コストで製造するための方法を提供する。本発明のＰＳＱ誘導体は式（１）で示され、一般的な有機重合体に対して難燃性、耐熱性、耐候性、耐光性、電気絶縁性、表面特性、硬度、力学的強度、耐薬品性などを向上させるための添加剤として利用できる。


式（１）において、Ｒは水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである；Ｙの少なくとも１つは式（２）で示される基であり、Ｙの残りは水素である；式（２）において、Ｒ^１およびＲ^２は独立してＲと同様に定義される基である；そして、Ｚは官能基またはその官能基を有する基であることが好ましい。
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ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる：(式中、R¹は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり；R²は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eであり；R^a、R^b及びR^cは、独立して、アルキル基又はアリール基であり；R^dは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RⁱSiR^aR^bR^c 又はベンジル基であり(式中、Rⁱはアルキレン基である。)；R^eは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NR^gR^hであり(式中、R^g及びR^hは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。)；R³は、(CH₂)_n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH₂CH(CH₃)-、-CH=CH-、-CH=C(CH₃)-、又は-C≡C-であり；R⁴は、(II)であり：(式中、R^23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであり、R^23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであるか、又はR^23a及びR^23bは一緒に、CR^tR^uを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し；R^t及びR^uは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。)；並びに、R⁵は、H又はOR^2bであり(式中、R^2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eである。)；但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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【課題】各種のシリコーン含有モノマーは、眼科用具、特に、改善された酸素透過性を有するソフトコンタクトレンズなどの出発材料としての有用性が認められている。眼科用具技術では、シリコーン含有モノマーおよびマクロマーを親水性モノマーおよびポリマーと相溶化し、光学的に透明で、酸素透過性および湿潤性などの所望の臨床性状を有するポリマーおよびポリマーネットワークを形成することができるさらなるモノマーが求められている。
【解決手段】本発明は、式(I、II)の（メタ）アクリルアミドモノマーであって、式中、RがHまたはCH₃であり、R¹がH、炭素原子1〜8個を有する置換型および非置換型アルキル基、置換型および非置換型ベンゼンおよびトルエン基から選択され、R²、R³およびR⁴が、炭素原子1〜8個を有するアルキル基、置換型および非置換型ベンゼンおよびトルエン基、ならびに、-OSiR⁵R⁶R⁷から独立して選択され、R⁵、R⁶およびR⁷が、炭素原子1〜4個を有する直鎖状または枝分れアルキル基から成る群から独立して選択される（メタ）アクリルアミドモノマーに関するものである。それらから製造されるポリマーも開示されている。
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本発明の目的は、簡単な操作で低コストにビタミンＤ化合物を合成する方法を提供することである。
本発明により、（ａ）ケトンまたはアルデヒドと、ウィッティッヒ試薬と、塩基とを混合する工程；または、（ｂ）ケトンまたはアルデヒドとウィッティッヒ試薬とを混合し、得られた混合物に塩基を加える工程；を含む、ビタミンＤ化合物およびその合成中間体の製造方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。本発明はまた、治療を受ける患者において有害な免疫応答を引き起こす治療と組合してのそれらのインヒビターの使用にも向けられる。 （もっと読む）

放出可能な活性成分を含有する環状シロキサンが記載されている。この活性成分はアルコール、又はケトン、アルデヒド、又はエステルのようなエノール化可能なカルボニルを含有する化合物であってもよい。生成物のシロキサンは、活性成分の遅いか又は制御された放出が望ましい各種のパーソナルケア及び家庭用ケア製品に有用である。好ましい実施形態は、活性成分として放出されたとき芳香性となる置換基を利用する。 （もっと読む）