ＧＳＫ−３の結合部位との相互作用を可能にし、従って基質結合の阻害を介してＧＳＫ−３活性を阻害することができるように設計された新規化合物が開示される。前記化合物を含む医薬組成物およびＧＳＫ−３によって媒介される症状の治療における前記化合物の使用方法もさらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、様々な脂肪酸、及び/又は、様々な長さ及び飽和/不飽和の度合いを持つアルキル鎖を有する、カルジオリピン、転位カルジオリピン(カルジオリピンの1,2-位置異性体)並びにそれらの類似体を調製する、新規の合成手法を提供する。該方法は、(a)純粋な1,2-O-ジアシル-sn-グリセロール又は1,2-O-ジアルキル-sn-グリセロールを、１つ以上のホスホアミダイト試薬と反応させ、亜リン酸トリエステルを製造する工程；(b)(a)の生成物をグリセロールとカップリングさせ、保護カルジオリピンを製造する工程；及び(c)保護カルジオリピンを脱保護し、カルジオリピンを調製する工程を含む。本発明の方法により調製されるカルジオリピン及びそれらの類似体は、リポソーム(疎水性もしくは親水性薬物、アンチセンスヌクレオチド又は診断用薬のような活性剤も含有し得る)に組込まれ得る。そのようなリポソームは、疾患を治療するために用いられ得るか、又は診断及び/もしくは分析アッセイにおいて用いられ得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩（式Ｉ）（式中、Ａは１〜４個の炭素原子のアルキレニルまたは２〜４個の炭素原子のアルケニレニルであり、Ｒ_１およびＲ_２は独立に、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ_３、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で所望により置換されたＣ_５〜Ｃ_７アリールであり、但し、Ｒ_１およびＲ_２の少なくとも１つは水素ではない前提であり、Ｒ_３は独立に、水素、−ＯＲ_４、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_４は水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_５およびＲ_６は独立に、水素、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシまたはＣ_５〜Ｃ_７アリールであり、アリールまたはヘテロアリール部分を有する任意のＲ_３〜Ｒ_６基は、アリールまたはヘテロアリール部分が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から独立に選択される１〜約５個の置換基で所望により置換されていてよい）を提供する。これらの化合物の作製方法、ならびに様々な状態を治療するためのその化合物の使用方法も開示する。

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所望の化合物と同じ立体配置のアスパラギン酸から出発しての下記式のRまたはS アミノカルニチン、RまたはS ホスホニウムアミノカルニチンおよびRおよびS 3,4 ジアミノブタン酸、ならびにその誘導体の調製方法が記載される：
【化１】


［式中、Yは明細書の定義の通り］。この方法は、用いられる反応体のタイプ、溶媒の体積の減少および中間生成物の精製を避ける可能性の点から工業的に有利である。
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本発明は、様々な鎖長を有し、不飽和を有するか、または有さない、種々の脂肪酸および／またはアルキル鎖を伴ったカルジオリピン、特に短鎖カルジオリピンの新規な合成経路を提供する。本方法は、１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアシル／１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアルキルグリセロールまたは２−＜Ｉ＞Ｏ＜／Ｉ＞−保護されたグリセロールを、ホスホラミダイト試薬またはリン酸トリエステルと反応させて保護されたカルジオリピンを生成することを含み、当該保護されたカルジオリピンは脱保護されて短鎖カルジオリピンに調製される。反応スキームはカルジオリピンの新規な変異体を産生するために用いることができる。本方法によって調製されたカルジオリピンはリポソームに取り込まれうる。リポソームは疎水性または親水性薬剤などの活性剤も含んでいてもよい。かかるリポソームは疾患を治療するために、あるいは診断および／または分析アッセイに用いられうる。リポソームはさらに特定の細胞タイプまたは特異的な組織を標的とするためのリガンドを含んでいてもよい。 （もっと読む）

【課題】工業的に有用な不斉反応を実現するための有機金属を含有することのない新規な有機分子触媒を提供する。
【解決手段】次の式（１）または（２）
【化１】


で表される新規有機分子触媒を提供する。さらに、これらの有機分子触媒を用いて不斉反応／不斉合成を行う方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な８−カルビル置換ｃＡＭＰＳおよび重要な出発原料である８−Ｂｒ−ｃＡＭＰを調製するための新規な方法を提供する。 （もっと読む）

磁気共鳴画像を得るための、ナノ粒子または微粒子乳剤と結合するのに有用な化合物は、シグナルの緩和度の制御を可能にし、粒子成分と容易に結合する。この化合物はキレート化部分のアキラル誘導体から都合よく調製される。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａおよびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造法、特に移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】スフィンゴミエリン、その中間体及びその調製方法
【解決手段】本発明は、新規のオキサザホスホラン、環式及び非環式、スフィンゴミエリン及びスフィンゴミエリン類似体の合成におけるそれらの使用、並びに、それらから得られた合成的スフィンゴミエリンに関する。本発明によるオキサザホスホランの一つのグループは、本明細書に記載された一般式（１）を有する。特に、本発明は、開示されたオキサザホスホラン及びスフィンゴミエリンの2R,3R立体異性体、及び、それらの調製のための合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はＧＡＢＡ_Ｂアンタゴニストとしてのホスフィン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はモノホスホン末端又はジメチルホスホネートを有する新規樹枝状ポリマー、その製造方法及びその使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、ｎおよびｍは明細書中に記載の通りである］
で示される化合物、その製造方法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、ジヒドロピロール化合物のリン酸エステルプロドラッグに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）