スピロ又はジスピロ１，２，４−トリオキソランを使用するマラリア、住血吸虫症及び癌を治療する手段及び方法が記載されている。好ましい１，２，４−トリオキソランは、トリオキソラン基の一方の側面にスピロアダマンタン基、トリオキソラン基の他方の側面にスピロシクロヘキシルを含む。アルテミシニン半合成誘導体と比較すると、本発明の化合物は、構造的に簡素であり、合成するのが容易であり、非毒性であり、マラリア寄生虫に対して効力がある。本発明の化合物は、予想外なことに、マラリアに対する単回用量治癒を提供し、またマラリアに対する予防活性を提供する。化合物は、住血吸虫症及び癌に対しても活性である。 （もっと読む）

本発明は，特にスプレーにより経粘膜的な舌下，口腔または鼻送達用に調剤されたアルテメーテルと中鎖トリグリセリドを含むマラリアの治療及予防用薬剤組成物を提供する。また，該組成物を含む送達装置を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍剤としての治療法への応用が有効である、エピポドフィロトキシンの（ポリ）アミノアルキルアミノアセトアミド化合物の新規の調製方法を説明するものである。この方法は、アミノ官能基が保護されていない第一級アミン反応物を、４β−クロロアセトアミド−４’−エピポドフィロトキシンと、非プロトン性極性溶媒中で縮合する過程を含む。 （もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、エストロゲン受容体調節因子としての化合物およびその誘導体、それらの合成、ならびにそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、増加したインビボ生物活性、特に、増加した抗線虫活性もしくは抗真菌活性、免疫抑制活性、代謝影響活性および／または抗ガン活性などの医薬活性をもつ化合物に関する。さらに詳しくは、本発明は、生物活性をもつ化合物に、１または２位において共有結合することによって、該化合物の生物活性を増加させる、一般式(I）：


(I）
で示されるアルテミシニン誘導体を含む化合物またはその医薬的に許容しうる塩に関する。
（もっと読む）

【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、嗜癖障害を治療するために薬物併用の使用を提供する。さらに詳細には、本発明は、トピラメートオンダンセトロン、およびナルトレキソンなどの薬物の併用を使用して障害を治療する組成物および方法を提供する。本発明は、一態様において、アルコールまたは薬物摂取の厳格な減少または中止を生じるための特定の投薬範囲内で、単一の複合製剤として使用可能である、または単独に使用される、複数の薬剤の、好ましくは少なくとも３つの異なる薬剤の併用を開示するという点で、従来技術とは異なる。一態様において、２つ以上の薬剤が投与される。別の態様において、３つ以上の薬剤が投与される。さらに、本発明は、併用が安全かつ最小限の有害事象で投与できるようにする独自の投薬戦略を含む。
（もっと読む）

本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物：ならびに薬学的に許容されるその塩である（式中、置換基は本明細書に定義されたとおりである）。これらの化合物及びこれらを含む医薬組成物は例えばＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
（もっと読む）

【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
（もっと読む）