国際特許分類[A61K31/357]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として酸素のみを持つもの,例.フンギクロミン (7,711) | 2個以上の酸素原子が同一環中に有するもの,例.クラウンエーテル,グアナドレル (855)
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脂肪滴形成抑制剤と脂肪滴由来細胞傷害防御剤並びに脂肪細胞分化抑制剤
【課題】 脂肪滴の形成にともなう好ましくない症変を予防、抑制し、治療することも可能な、従来のレチノイドに代わり得る物質を有効成分とする新しい処方剤を提供する。
【解決手段】 水酸化フラーレン類および有機化合物により修飾もしくは包接されたフラーレン複合体のうちの1種以上を有効成分として含有している脂肪滴形成抑制剤とする。
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オレキシンアンタゴニストとしてのマロンアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1及びAr2は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1/R2は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−ヘテロシクロアルキル、(CH2)p−アリール、(CH2)p−ヘテロアリール(ここで、環は、Rにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR1とR2は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく(ここで、環は、Rにより置換されていてもよい);Rは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R3は、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Iの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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アルドース還元酵素阻害剤およびその製造方法
【課題】 細胞内のソルビトール生成をより効果的に阻害し得るとともに、生体に対する安全性が向上した、アルドース還元酵素阻害剤を提供すること。
【解決手段】 食品分野、医薬品分野等で利用可能な、アルドース還元酵素阻害剤が開示されている。本発明のアルドース還元酵素阻害剤は、褐藻類コンブ目コンブ科のマコンブ、アラメ、サガラメ、ツルアラメ、クロメ、カジメ、褐藻類コンブ目チガイソ科のワカメ、アオワカメ、ヒロメ、アイヌワカメ、およびチガイソ;褐藻類ヒバマタ目ホンダワラ科のホンダワラ、ヒジキ、およびアカモク;褐藻類ナガマツモ目モズク科のモズクおよびオキナワモズク;および、紅藻類スギノリ目スギノリ科に属する海藻;からなる群より選択される少なくとも1種の海藻由来の抽出物を有効成分として含有する。
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オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1、Ar2及びAr3は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1、R2及びR3は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO2−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R4/R5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR4とR5は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;R6は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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超臨界流体を用いた油脂コーティング複合化粒子の製法及び複合化粒子
【課題】人体に有害な有機溶媒を用いず、マスキング効果に優れた複合化粒子及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】超臨界流体の存在下にある有効成分含有材料及び油脂を接触させた後、超臨界流体を除去して得られた複合化粒子及びその製造方法。
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免疫保護性刺激物質としてカチオン性抗菌ペプチド発現を誘導するためのPPAR−γアゴニスト
PPAR−γ受容体を有する組織においてCAMP発現を誘導するための、ロシグリタゾン、5−ASA又は構造的に類似の一般式(I)の化合物又は一般式(Ia)の化合物。このような組織として、PPAR−γ受容体を有する上皮又は粘膜組織が挙げられ、腸管におけるCAMP発現が特に注目される。
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カルボン酸誘導体またはその塩
【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる
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治療化合物
本発明は、式(I)の化合物[式中、R1およびR2は、本明細書に規定の任意の意義または特定の意義を有する]ならびにこのような化合物を含む組成物およびこのような化合物を投与することを含む治療方法を提供する。
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ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体
【課題】ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。
式中、R1及びR2は水素原子、低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;R4及びR5はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等;Xは低級アルキレン基等;Yは単結合、低級アルキレン基等;l又はmは0、1、2等をそれぞれ示す。
【化1】
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Thymelaea属植物からの抽出物を有効成分とするメラニン産生抑制剤、及びこれを含有する美白用の医薬品組成物、化粧料組成物、並びに食品
【課題】高いメラニン産生抑制活性を有する新規メラニン産生抑制剤の提供。
【解決手段】Thymelaea属植物抽出物を有効成分とするメラニン産生抑制剤を提供する。該メラニン産生抑制剤は、高い安全性及び優れた皮膚官能性を発揮し得るものであり、加えてメラノーマ細胞に対する脱癌化作用をも発揮する。さらに、該メラニン産生抑制剤を薬理学的に許容され得る添加剤と混成した医薬品組成物及び化粧料組成物、並びに食品原料と混成した食品を提供する。
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