本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する：式中、Ｘ_１は、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＮＣ（＝Ｏ）からなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはＮＲ_２４Ｒ_２５からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素や置換されていてもよいアルキル（好ましくはＣＨ_３）であってもよいし、あるいは、ＮＲ_４Ｒ_５が、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の４〜７員環を形成してもよい。ここで、Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_６）（Ｒ_６）であり、Ｘ_３は、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_７）、Ｃ（Ｒ_７）（Ｒ_７）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_８）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_７は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_８は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_２４およびＲ_２５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、ｎは、１または２であり、ｍは、１、２、または３である。ただし、Ｘ_１がＣ＝ＯでありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は、（ａ）または（ｂ）または（ｃ）ではない。ここで、Ｒ_４ａ、Ｒ_５ａおよびＲ_６ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルであり、Ｒ_１０ａは、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ_１１ａは、Ｃ_１−６アルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルである。また、Ｘ_１がＣ＝ＯまたはＣＨ_２でありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は（ｄ）ではない。ここで、ｑは、０〜５であり、Ｒ_３ｂは、水素、ＯＨ、またはアルコキシであり、Ｒ_４ｂは、ＮＨ_２、フェニル、またはＣ_３−１０ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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【課題】アミロイドβタンパク質の産生を減少する診断薬および薬剤を提供し、それによって、ＡＤを発症しそうな状態を予防または減少すること。
【解決手段】血中コレステロールレベルは、Ａβの産生と相関付けられ、そしてＡＤを発症する危険がある集団の予測因子である。血中コレステロールレベルを減少させる方法を使用してＡβの産生を減少し得、それによりＡＤを発症する危険を減少させる。同じ方法および組成物がまた、ＡＤと診断された個体を処置するために使用され得る。方法としては、肝臓によるコレステロール取り込みを増加させる化合物（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター）の投与、コレステロールの内因性産生をブロックする化合物（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター）の投与、食餌コレステロールの取り込みを防止する組成物の投与、血中コレステロールレベルの低下に有効なこれらの任意の組合せの投与が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、スニチニブ遊離塩基のＩＩ型およびＩＩＩ型と呼ばれる新規な多形およびその調製方法に関する。本発明はまた、ＡＰＩとしておよびさまざまな型のスニチニブの調製におけるこれらの使用に関する。さらに、本発明は、本発明に従い調製される前記新規な多形および塩、溶媒和物および水和物を含有する医薬組成物、ならびに癌の治療および／または予防における前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、MIF発現のレベルを調節し、かつ高もしくは低レベルのMIF発現と関連する障害を治療する、新規な複素環式化合物、医薬組成物、および治療方法を提供する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｑ、Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は本明細書で定義されるものである。
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【課題】自己免疫疾患などのＣａＭＫIIが関連する疾患の治療および／または予防剤として有用な化合物またはその薬学上許容される塩の提供。
【解決手段】式（1）：


［式中、Ｚは式（2）：


｛式中、Ｒ³は置換もしくは非置換のアルキル基、ｏは０〜３の整数、ｍは０〜５の整数を表す。｝を表す。Ａは、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、Ｙは、窒素原子、ＣＨを表す。Ｒ¹は、水素原子、Ｒ²は、ハロゲン原子、置換もしくは非置換のアルキル基、ｎは、０〜３の整数を表す。]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、（３ａＲ，４Ｓ，７ａＲ）−４−ヒドロキシ−４−ｍ−トリルエチニル−オクタヒドロ−インドール−１−カルボン酸メチルエステル（Ｉ）の製造方法、カルバミン酸（２−クロロエチル）（３−オキソシクロヘキシル）−アルキルエステルのエナンチオマー（ＩＩ）の製造方法、および、１−カルボアルコキシ−４−ケトパーヒドロインドールのエナンチオマー（ＩＩＩ）の製造方法に関する。
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