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国際特許分類[A61K31/404]の内容

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本発明は、式(1):〔式中R1〜R8およびnは、請求項1に示した意味を有する。〕で表されるインドール誘導体;その製造方法;その製造に使用される中間体;このような誘導体を含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明に従うインドール誘導体は、数多くの疾患、障害および状態、とりわけ、炎症、アレルギーおよび呼吸器疾患、障害および状態にて有用である。
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本発明は、下記一般式(I):
で表される化合物、及び薬剤としてのその使用に関する。

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【化1】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを1種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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R1、R2及びR3が明細書中で定義される式(I)で表す化合物の医薬品組成物、及び、該化合物をプラスミノゲンアクティベータインヒビター(PAI-1)の阻害剤として用いる方法、及び、深在静脈血栓症、虚血性心疾患、および肺線維症等のフィブリン溶解障害に由来する症状に対する医薬品組成物に用いる方法を提供する。
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アルツハイマー病のような神経変性状態を含むCNS状態を治療するのに有用なN−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 (もっと読む)


【課題】最終的な剤型を製造するための工程数を減らすことによって、再現性及び経済上のコストの問題を解決するとともに、一連の製造工程における時間と空間の節約を可能とする、医学的に活性な成分の放出制御を可能とする固形の医薬組成物を提供する。
【解決手段】固形の放出制御医薬組成物であって、少なくとも1の活性成分及びポリメタクリラート類の群から選択される1又はそれ以上のポリマーの熱成形し得る混合物を含み、活性成分の放出が、使用するポリメタクリラートの特性、活性成分に対するその量、及び該組成物の製造に用いる技術によってのみ制御されることを特徴とする医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


ただし、Rは、H、メチル、及びヒドロキシアルキルからなる群より選択され、さらに、ZおよびZは、それぞれ独立して、置換基としてn個のR及びm個のRを有する置換されたまたは非置換のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジジニル、キノリニル、イソ−キノリニル、クマリニル、インドリル、チアゾリル及びチオフェニル基からなる群より選択され、RおよびRは、同じであってもあるいは互いに異なるものであってもよく、H、アルキル、シクロアルキル、−CO、−CONHR、−CRO、−SO、−NR−CO−R、アルコキシ、アルキルチオ、−OH、−O−アリール、−O−シクロアルキル、−S−アリール、−S−シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−CN、−NO、ヒドロキシアルキルアミン、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、この際、Rは、H、CからCの分岐鎖のまたは分岐しないアルキル、アリール、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−OH、−O−アリール、−O−アルキル、−O−シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、さらに、nおよびmは、それぞれ、ZおよびZ中の置換基R及びRの数であり、0〜5であり、この際、nおよびmが2以上の整数である場合には、Rおよび/またはRは、縮合芳香族環系または炭素環系または複素環系を形成してもよい、
を有する化合物、またはこの塩、または生理学的に機能を有する誘導体、またはプロドラッグに関する。
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本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式I


(式中、A、A、B、B、B、B、D、D、T、U、V、W、X、Y、Z、R、R5a、R5b、R5c、R、mおよびnは、本明細書の中で定義されている)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、C型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式(I)のインドール化合物(R、R、R、R、A、E及びXは、本明細書中に定義されているとおりである。)及び薬学的に許容されるこれらの塩に関する。

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本発明は、一般式(I):
【化1】


(式中、
R1はC3−C10アルキル、置換されていないか、またはメチル基で1回以上置換されたC5−C10炭素環式基を表し;
R2は水素原子または(C1−C4)アルキル基を表し;
R3はハロゲン原子または(C1−C4)アルキル基を表し;
R4は水素もしくはハロゲン原子、または(C1−C4)アルキル基を表し;
R5は(C1−C4)アルキル基またはトリフルオロメチルを表し;
Xは硫黄原子、−NHSO2−基または−SO2−基を表し;
nは2または3である)
のインドール−3−カルボキサミドの誘導体に関する。本発明は、上記の誘導体の製造方法およびその治療用途にも関する。
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