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国際特許分類[A61K31/41]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 2個以上の環異種原子を有し,そのうち少なくとも1個は窒素である5員環をもつもの,例.テトラゾール (15,829)

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】


(式中、Rは、−(CH−X−(CH−Aなどであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びAは、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
及びRは、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH−X−(CH−Aなどであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びAは、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
は、−COなどであり、
式中、Rは、水素原子などであり;
及び
20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CHm12−X12−(CHm12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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【課題】1−N−フェニルアミノ−1H−イミダゾール誘導体及びこれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、R、R、R、R、Q及びZが明細書中に定義する通りであるような式(I)の化合物に関する。


また、本発明は、この化合物を含む医薬組成物にも関する。
本発明は概して、ホルモン依存性及び非依存性のガン、並びに、内分泌腺障害に関する。 (もっと読む)


本発明のプランルカスト水和物を有効成分として含有する月経困難症の予防および/または治療剤は、有効性や安全性に優れ、月経困難症の症状である疼痛、下腹部症状、腰部症状、消化器症状、血管神経症状、精神症状、全身症状、めまい、悪心、顔面紅潮、発汗、唾液分泌亢進等を予防および/または治療できる。 (もっと読む)


本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】


(式中、Rは、−W−A−W−Aであり、Wは、−(CH−X−(CH−であり、式中、Wは、−(CHm1−X−(CHn1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びXは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びXは、単結合などであり、Aは、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びAは、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、Rは、−(CH−CO−Rなどであり、式中rは、0〜6であり、及びRはC1−6アルコキシ基などであり;R及びRは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びRは、−CO21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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ヌクレオシド含有オキセタン、特に非還元プシコヌクレオシドオキセタンを開示している。細胞増殖や感染症などの疾患のようなヌクレオシド類似体に関連した疾患の処置に関し、これらオキセタンの治療上の用途もまた開示している。
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(課題)
強力かつ優れた蛋白修飾物生成抑制効果を有し、さらに血圧降下を伴わない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
(解決手段)
テトラゾール環にメチレンを介して各種の置換基を有する化合物、特に次の式で示される化合物(I)または(II):
[化1]


[化2]


[式中R1およびR2は、同一または異なった1価の有機基を表わす。]
を有効成分と使用することにより、上記課題を解決することが出来た。この蛋白修飾物生成抑制剤は、AGEsやALEsに関連する疾患の予防や治療に有用であって、具体的には腎組織保護剤として単独でまたは腹膜または血液透析液に配合して使用される。 (もっと読む)


本発明は、心血管性事象のリスクを減少させるために、非糖尿病のヒト個人の尿細管性蛋白尿および/またはα1−ミクログロブリンを減少させる医薬組成物の製造におけるACE阻害剤またはアンギオテンシン受容体アンタゴニストの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、1α,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンD受容体(VDR)を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾフラン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、グルコキナーゼの活性化剤である化合物であり、従ってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患、例えば糖尿病の管理、治療、制御、または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。該化合物は一般式(I)のものであり、ここでのBは(X)であり、またBは特許請求の範囲に定義したヘテロアリールである。
【化1】
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本発明は、(i)AT−受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、および(ii)利尿剤アミロライドまたはトリアメテリンまたはそれらの薬学的に許容される塩、および(iii)さらなる利尿剤またはその薬学的に許容される塩を各々含む、組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 (もっと読む)


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